Chemische Inhibitoren von RSP3 können ihre funktionelle Hemmung über verschiedene Mechanismen ausüben, die sich auf die zellulären Signalwege auswirken, an denen RSP3 beteiligt ist. Myricetin zielt beispielsweise auf die Caseinkinase II (CK2), die eine Reihe von Proteinen in den Ziliarkörpern phosphoryliert. Durch die Hemmung von CK2 reduziert Myricetin die Phosphorylierungswerte, was zu einer funktionellen Hemmung von RSP3 führt. Epigallocatechingallat (EGCG) wirkt über den Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Stoffwechselweg, der für die Ziliarfunktion von entscheidender Bedeutung ist. Die Hemmung der PI3K durch EGCG unterbricht Prozesse, die für die Aktivität von RSP3 wesentlich sind, und hemmt dadurch dessen Funktion. In ähnlicher Weise hemmen Daidzein und Genistein als Tyrosinkinase-Inhibitoren die Signalübertragung, die für verschiedene zelluläre Funktionen notwendig ist, einschließlich derer, die mit der Ziliarbewegung zusammenhängen, bei der RSP3 eine entscheidende Rolle spielt. Indem sie diese Kinasen behindern, können Daidzein und Genistein die funktionellen Fähigkeiten von RSP3 unterdrücken.
Darüber hinaus kann Staurosporin, ein Breitband-Proteinkinaseinhibitor, die Kinaseaktivität, von der die Ziliarbewegung und -funktion abhängt, unterdrücken und damit die Aktivität von RSP3 hemmen. Sunitinib und Sorafenib, beides Rezeptortyrosinkinaseinhibitoren, behindern Signalwege, die die Ziliardynamik beeinflussen, was indirekt zur Hemmung der Rolle von RSP3 bei diesen Prozessen führt. GW5074, ein Raf-Kinase-Hemmer, wirkt sich auf den MAPK/ERK-Signalweg aus, der mit dem Auf- und Abbau des Ziliarsystems in Verbindung steht, und beeinträchtigt damit die Funktionalität von RSP3. Lapatinib, das auf EGFR-Kinasen abzielt, unterbricht Signalwege, die für die Aufrechterhaltung der ziliären Struktur und Funktion, in der RSP3 tätig ist, entscheidend sind. Cantharidin hemmt Serin/Threonin-Phosphatasen wie PP1 und PP2A, deren Aktivität mit der Ziliarfunktion zusammenhängt, und durch die Hemmung dieser Phosphatasen wird die Rolle von RSP3 indirekt gehemmt. ZD6474 (Vandetanib) und Ibrutinib, beides Tyrosinkinase-Inhibitoren, beeinflussen die Signalwege, die die ziliare Dynamik und Struktur regulieren, und hemmen damit indirekt die funktionelle Rolle von RSP3 innerhalb der ziliaren Architektur.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | ¥1094.00 ¥2121.00 ¥2933.00 ¥5754.00 ¥11530.00 | 3 | |
Myricetin ist ein Flavonoid, das die Casein-Kinase II (CK2) hemmen kann, die dafür bekannt ist, eine Vielzahl von Proteinen zu phosphorylieren, darunter auch solche, die an der Zilienfunktion beteiligt sind, wo RSP3 lokalisiert ist. Die Hemmung von CK2 kann zu einer verminderten Phosphorylierung von RSP3 führen, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥485.00 ¥824.00 ¥1422.00 ¥2742.00 ¥5979.00 ¥14204.00 | 11 | |
EGCG, ein in grünem Tee enthaltenes Catechin, hemmt nachweislich den Phosphoinositid-3-Kinase-Signalweg (PI3K). Da der PI3K-Signalweg an zellulären Prozessen beteiligt ist, zu denen auch die Zilienfunktion gehört, kann die Hemmung durch EGCG möglicherweise die Aktivität von RSP3 innerhalb der Zilienstruktur verringern. | ||||||
Daidzein | 486-66-8 | sc-24001 sc-24001A sc-24001B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥316.00 ¥891.00 ¥1862.00 | 32 | |
Daidzein ist ein Isoflavon, das Tyrosinkinasen hemmen kann. Da die Aktivität der Tyrosinkinase für viele zelluläre Signalwege von entscheidender Bedeutung ist, einschließlich derer, die die Zilienbewegung betreffen, bei der RSP3 wirkt, kann die Hemmung dieser Kinasen die Funktion von RSP3 beeinträchtigen. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥508.00 ¥1850.00 ¥2256.00 ¥4535.00 ¥6487.00 ¥11068.00 ¥22914.00 | 46 | |
Genistein ist ein weiterer Tyrosinkinase-Inhibitor, der Signaltransduktionsprozesse unterbrechen kann. Durch die Hemmung dieser Aktivität kann Genistein die Funktionen stören, die auf Tyrosinphosphorylierung beruhen, wodurch möglicherweise die Funktion von RSP3 gehemmt wird. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter, nicht selektiver Inhibitor von Proteinkinasen. Da Proteinkinasen für viele zelluläre Prozesse von entscheidender Bedeutung sind, einschließlich der Zilienbewegung, bei der RSP3 wichtig ist, kann Staurosporin durch die allgemeine Blockierung der Kinaseaktivität zu einer funktionellen Hemmung von RSP3 führen. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1726.00 ¥10583.00 | 5 | |
Sunitinib ist ein Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor, der in zelluläre Signalwege eingreifen kann. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann er die Signaltransduktion behindern, die die Ziliardynamik steuert, was möglicherweise zur Hemmung der Funktion von RSP3 in den Zilien führt. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Kinase-Inhibitor, der auf mehrere Rezeptoren abzielt. Seine Hemmung der Kinaseaktivität kann zu einem nachgeschalteten Effekt auf die Funktion und Struktur der Zilien führen, wo RSP3 eine Rolle spielt, wodurch indirekt die RSP3-Aktivität gehemmt wird. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | ¥1196.00 ¥4705.00 | 10 | |
GW5074 ist ein Raf-Kinase-Inhibitor. Da Raf Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist, der an der Ziliarmontage und -demontage beteiligt ist, kann die Hemmung von Raf die ordnungsgemäße Funktion von RSP3 in Zilien behindern. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4738.00 | 32 | |
Lapatinib hemmt die Tyrosinkinasen des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR). Da die EGFR-Signalübertragung die Zilienfunktion beeinflussen kann, kann Lapatinib RSP3 indirekt hemmen, indem es die Signalwege unterbricht, die die Struktur und Funktion der Zilien aufrechterhalten. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | ¥1004.00 ¥3148.00 | 6 | |
Cantharidin ist ein Inhibitor von Serin/Threonin-Phosphatasen, einschließlich PP1 und PP2A. Diese Phosphatasen sind an der Regulierung der Zilienfunktion beteiligt, und ihre Hemmung kann zu einer Beeinträchtigung der Zilienbewegung und -struktur führen, wodurch die Rolle von RSP3 innerhalb der Zilien gehemmt wird. | ||||||