RNF150 Inhibitoren

Gängige RNF150 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 CAS 418805-02-4 und Nutlin-3 CAS 548472-68-0.

RNF150 ist Teil des umfangreichen Ubiquitin-Proteasom-Systems (UPS), eines wichtigen zellulären Weges, der für den Abbau und Umsatz von Proteinen verantwortlich ist. Durch Modulation des UPS ist es möglich, die Funktion von E3-Ubiquitin-Ligasen wie RNF150 indirekt zu beeinflussen. Mehrere Inhibitoren wie MG132, Bortezomib und Lactacystin sind speziell für ihre Fähigkeit bekannt, das Proteasom, die primäre Abbaumaschinerie innerhalb der UPS, zu hemmen. Auf diese Weise beeinflussen sie das Gleichgewicht zwischen Ubiquitinierung und Abbau von Proteinen, was sich wiederum auf die Rolle von RNF150 innerhalb des Systems auswirken kann.

Ein weiterer Ansatz zur Beeinflussung des UPS besteht darin, Enzyme zu beeinflussen, die den E3-Ligasen vorgeschaltet sind. Wirkstoffe wie PYR-41 und MLN4924 (Pevonedistat) hemmen das E1-aktivierende Enzym bzw. das NEDD8-aktivierende Enzym. Durch Unterbrechung dieser frühen Schritte in der Ubiquitinierungskaskade kann die nachgeschaltete Funktion von E3-Ligasen wie RNF150 beeinflusst werden. Nutlin-3 und RITA hingegen modulieren spezifisch die Ubiquitinierung von p53 und werfen damit ein Licht auf das komplizierte Zusammenspiel zwischen verschiedenen Proteinen in der UPS.