RIMKLA-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, die Aktivität von RIMKLA, einem Mitglied der RimK-Proteinfamilie, die an der posttranslationalen Modifikation beteiligt ist, zu hemmen. RIMKLA ist eine ATP-abhängige Ligase, die eine entscheidende Rolle bei der Modifizierung von Proteinen spielt, indem sie Glutamatreste an den C-Terminus bestimmter Substrate anhängt, ein Prozess, der als Polyglutamylierung bekannt ist. Diese Modifikation wirkt sich auf die strukturellen und funktionellen Eigenschaften von Proteinen aus und beeinflusst deren Stabilität, Aktivität und Interaktion mit anderen zellulären Komponenten. Durch die Hemmung von RIMKLA stören diese Verbindungen seine Fähigkeit, die Addition von Glutamatresten zu katalysieren, wodurch möglicherweise die Proteinfunktion verändert und nachgeschaltete zelluläre Prozesse beeinträchtigt werden, die auf präzise posttranslationale Modifikationen angewiesen sind. Das Design von RIMKLA-Inhibitoren konzentriert sich auf die ATP-Bindungsstelle oder das aktive Zentrum des Enzyms, das für seine Ligaseaktivität entscheidend ist. Inhibitoren werden oft so entwickelt, dass sie mit ATP konkurrieren oder an andere Regionen des Enzyms binden, die für seine katalytische Funktion unerlässlich sind. Strukturbiologische Techniken wie Röntgenkristallographie und molekulares Docking werden eingesetzt, um das aktive Zentrum von RIMKLA zu kartieren und Verbindungen zu entwerfen, die spezifisch binden und seine Aktivität hemmen können. Die Spezifität ist ein wichtiger Gesichtspunkt bei der Entwicklung von RIMKLA-Inhibitoren, da dieses Enzym strukturelle Ähnlichkeiten mit anderen Mitgliedern der RimK-Familie und verwandten Ligasen aufweist. Durch die selektive Ausrichtung auf RIMKLA können Forscher seine spezifische Rolle bei der Proteinmodifikation untersuchen und die weiterreichenden Auswirkungen der Polyglutamylierung auf die Zellfunktion, Proteininteraktionen und die Regulierung kritischer biologischer Prozesse erforschen. Diese Inhibitoren sind ein wertvolles Instrument, um die Mechanismen der Proteinmodifikation und die funktionellen Folgen einer Störung solcher posttranslationaler Veränderungen zu verstehen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt den mTOR-Signalweg (mammalian target of rapamycin), der für die Proteinsynthese und das Zellwachstum verantwortlich ist. Die Hemmung von mTOR kann zu einer verminderten Proteinsynthese führen und somit die Funktion von Ribosomal protein S6 modification-like protein A hemmen, indem eine mögliche Überexpression und Aktivität verhindert wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY 294002 ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die dem mTOR-Signalweg vorgeschaltet sind. Durch die Hemmung von PI3K reduziert LY 294002 die Aktivierung des mTOR-Signalwegs und senkt dadurch die Proteinsyntheserate, wodurch Ribosomal Protein S6 Modification-like Protein A funktionell gehemmt werden kann. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/Akt/mTOR-Signalweg blockiert. Diese Hemmung führt zu einer verminderten Proteinsynthese, was zu einer funktionellen Hemmung des Ribosomal Protein S6 Modification-Like Protein A führen kann. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥643.00 ¥1941.00 | 8 | |
PP242 ist ein selektiver Inhibitor der mTOR-Kinaseaktivität. Durch die Hemmung von mTOR reduziert PP242 direkt die Phosphorylierung der S6-Kinase, was wiederum die Aktivität des ribosomalen Proteins S6 verringert und somit das Ribosomal Protein S6 Modification-like Protein A funktionell hemmt. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | ¥2764.00 | 7 | |
Torin 1 ist ein mTOR-Inhibitor, der sowohl auf mTORC1- als auch auf mTORC2-Komplexe wirkt. Durch die weitgehende Hemmung der mTOR-Funktion führt Torin 1 zu einer Verringerung der Proteinsynthese und hemmt funktionell das ribosomale Protein S6-Modifikations-ähnliche Protein A, indem es dessen Modifikationsprozesse behindert. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | ¥2381.00 | 8 | |
BEZ235 ist ein dualer PI3K/mTOR-Inhibitor, der zu einer starken Abschwächung der PI3K/Akt/mTOR-Signalkaskade führt. Die reduzierte Signalübertragung über diesen Signalweg führt zu einer geringeren Proteinsynthese und einer funktionellen Hemmung des Ribosomalen Protein S6 Modifikations-ähnlichen Proteins A. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | ¥1839.00 ¥3971.00 | 12 | |
AZD8055 ist ein potenter Inhibitor sowohl des mTORC1- als auch des mTORC2-Komplexes. Seine Hemmung der mTOR-Aktivität führt zu einer verminderten Phosphorylierung und Aktivität der S6-Kinase, wodurch das ribosomale Protein S6-Modifikations-ähnliche Protein A funktionell gehemmt wird, indem seine Modifikationskapazität begrenzt wird. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | ¥3385.00 ¥11282.00 | ||
Palomid 529 (P529) hemmt den Akt/mTOR-Signalweg, was zu einer verminderten Aktivität nachgeschalteter Proteine wie der S6-Kinase führt. Die verminderte Aktivität dieser Kinase führt zur funktionellen Hemmung des ribosomalen Proteins S6-Modifikations-ähnliches Protein A, indem dessen Phosphorylierung und Aktivierung eingeschränkt wird. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | ¥2358.00 | ||
KU 0063794 hemmt direkt die mTORC1- und mTORC2-Komplexe, was zu einer Verringerung der Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele wie der S6-Kinase führt, was wiederum die Funktion des Ribosomalen Protein S6-Modifikations-ähnlichen Proteins A hemmt, indem es dessen Phosphorylierung und anschließende Aktivität einschränkt. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | ¥1478.00 ¥7345.00 | 7 | |
Everolimus ist ein Rapamycinderivat, das mTOR auf ähnliche Weise hemmt, indem es an seinen intrazellulären Rezeptor FKBP12 bindet. Die Bildung dieses Komplexes hemmt mTORC1, was zu einer Verringerung der Proteinsynthese und einer funktionellen Hemmung des ribosomalen Protein S6-Modifikations-ähnlichen Proteins A führt. | ||||||