RERG Inhibitoren

Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen. RERG ist an den Ras-Signalwegen beteiligt, und die Kinaseaktivität ist in diesen Signalwegen von entscheidender Bedeutung. Staurosporin hemmt diese Kinasen und verhindert so die Phosphorylierungsereignisse, die für die Aktivierung und Funktion von RERG bei der Signalübertragung erforderlich sind.

LY294002 ist ein Inhibitor der Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Da bekannt ist, dass RERG mit dem PI3K/Akt-Signalweg interagiert, würde eine Hemmung von PI3K durch LY294002 zu einer Verringerung der Akt-Aktivierung führen, wodurch die funktionelle Aktivität von RERG innerhalb dieses Signalwegs verringert würde.

PD98059 ist ein Inhibitor der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MEK). MEK liegt vor den extrazellulären signalregulierten Kinasen (ERK), die am Ras-Signalweg beteiligt sind. Durch die Hemmung von MEK durch PD98059 würde die Aktivierung von ERK gehemmt und somit die Funktion von RERG im Signalweg.

U0126 wirkt ähnlich wie PD98059, indem es MEK hemmt. Die Blockierung der MEK-Aktivität würde die nachgeschaltete Aktivierung von ERK verhindern, einem Bestandteil der Signalwege, in denen RERG funktioniert. Dadurch würde die Rolle von RERG in diesen Signalwegen gehemmt werden.

Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor. Durch die Blockierung der PI3K-Aktivität würde Wortmannin zu einer Verringerung der Akt-Aktivierung führen. Da RERG mit dem PI3K/Akt-Signalweg interagiert, würde diese Hemmung die funktionelle Aktivität von RERG innerhalb des Signalwegs verringern.

SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). JNK ist an stressaktivierten Proteinkinase-Signalwegen beteiligt, die mit Ras-Signalwegen interagieren können, in denen RERG wirkt. Eine Hemmung durch SP600125 würde die Rolle von JNK in diesen Signalwegen verhindern und somit die Funktion von RERG hemmen.

SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Der p38-MAP-Kinase-Signalweg ist ein weiterer Signalweg, der mit Ras-verwandten Signalwegen, an denen RERG beteiligt ist, in Wechselwirkung treten kann. Die Hemmung von p38 durch SB203580 würde diese Wechselwirkung unterbrechen und die funktionelle Aktivität von RERG hemmen.

Rapamycin hemmt das Säugetier-Ziel von Rapamycin (mTOR), das ein Bestandteil des PI3K/Akt-Signalwegs ist. Durch die Hemmung von mTOR kann Rapamycin die nachgeschaltete Signalübertragung, an der RERG beteiligt ist, verringern und dadurch die funktionelle Rolle von RERG im Signalweg hemmen.

GF109203X ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). PKC ist an einer Vielzahl von Signalwegen beteiligt, darunter auch an solchen, die mit dem Ras-Signalweg in Verbindung stehen. Die Hemmung von PKC durch GF109203X würde folglich die Funktion von RERG innerhalb dieser Signalwege hemmen.

PP2 ist ein Inhibitor von Tyrosinkinasen der Src-Familie. Src-Kinasen sind an verschiedenen Signalwegen beteiligt, darunter auch an solchen, die mit dem Ras-Signalweg in Verbindung stehen, bei dem RERG aktiv ist. Eine Hemmung durch PP2 würde die Aktivität der Src-Kinasen verhindern und damit die funktionelle Rolle von RERG in diesen Signalwegen hemmen.