R3HDM4 Inhibitoren
Gängige R3HDM4 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, K-252a CAS 99533-80-9, DRB CAS 53-85-0, SP600125 CAS 129-56-6 und PD 98059 CAS 167869-21-8.
Chemische Inhibitoren von R3HDM4 können die Funktion des Proteins durch verschiedene biochemische Mechanismen beeinträchtigen, die alle mit der Rolle des Proteins im RNA-Stoffwechsel und der Regulierung des Zellzyklus zusammenhängen. Alsterpaullon und Roscovitin können als Inhibitoren der Cyclin-abhängigen Kinase (CDK) den Zellzyklus an bestimmten Kontrollpunkten anhalten und damit möglicherweise die R3HDM4-Aktivität hemmen, die vom Fortschreiten des Zellzyklus abhängt. Ebenso wirken Flavopiridol und DRB auf Transkriptionsdehnungsfaktoren wie P-TEFb, die für die Funktion der RNA-Polymerase II entscheidend sind. Durch die Hemmung dieser Faktoren wird die Transkriptionslandschaft, in der R3HDM4 agiert, verändert, wodurch die Fähigkeit des Proteins, RNA zu binden oder zu verarbeiten, möglicherweise verringert wird. Verbindungen wie 5-Iodtubercidin erhöhen den intrazellulären Adenosinspiegel, was den RNA-Stoffwechsel und damit die damit verbundenen Funktionen von R3HDM4 beeinträchtigen kann. Indirubin-3'-monoxim und Harmine hemmen Kinasen wie GSK-3β bzw. DYRKs, die an Phosphorylierungsvorgängen beteiligt sind, die das RNA-Spleißen regulieren können - ein Prozess, den R3HDM4 wahrscheinlich beeinflusst.
Die Hemmung von R3HDM4 durch Kinaseinhibitoren erstreckt sich auch auf Verbindungen wie H-89, das auf die Proteinkinase A abzielt und zahlreiche nachgeschaltete Signalwege beeinflusst, darunter auch solche, die die RNA-Verarbeitung steuern, bei der R3HDM4 möglicherweise eine wichtige Rolle spielt. Wortmannin und LY294002 unterbrechen als Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)-Inhibitoren die PI3K-Signalübertragung, die sich auf ein breites Spektrum von zellulären Prozessen auswirkt, darunter auch auf den RNA-Stoffwechsel, der durch R3HDM4 vermittelt werden könnte. Staurosporin, ein Breitband-Proteinkinaseinhibitor, und K252a, das auf eine Vielzahl von Kinasen abzielt, die an der Signaltransduktion beteiligt sind, können ebenfalls Phosphorylierungsereignisse unterbrechen, die für RNA-Stoffwechselprozesse in Verbindung mit R3HDM4 entscheidend sind. Darüber hinaus zielen Inhibitoren spezifischer Signalwege wie SP600125, PD98059, U0126 und SB203580 selektiv auf JNK, MEK bzw. p38 MAP-Kinase ab, die alle an zellulären Reaktionen und RNA-Verarbeitungsprozessen beteiligt sind, die R3HDM4 regulieren könnte. Schließlich greifen Bisindolylmaleimid I und 17-AAG in die Proteinkinase C bzw. Hsp90 ein, was sich auf die Proteinfaltung und die Signalwege auswirkt, was auf einen vielschichtigen Ansatz bei der Modulation der Aktivität von R3HDM4 in der Zelle hindeutet.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter, nicht selektiver Inhibitor von Proteinkinasen. Obwohl es breit wirkt, kann es spezifische Kinasen hemmen, die Substrate phosphorylieren, die am RNA-Metabolismus und der RNA-Verarbeitung beteiligt sind, und dadurch die zellulären Prozesse hemmen, an denen R3HDM4 beteiligt ist. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | ¥1455.00 ¥2414.00 ¥5618.00 | 19 | |
K252a ist ein Kinase-Inhibitor mit einem breiten Wirkungsspektrum. Er kann Proteinkinasen hemmen, die an Signaltransduktionswegen beteiligt sind, die zum RNA-Metabolismus führen, was möglicherweise zur funktionellen Hemmung von R3HDM4 bei Prozessen wie der RNA-Bindung oder dem RNA-Spleißen führt. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥485.00 ¥2132.00 ¥3565.00 ¥7480.00 | 6 | |
Diese Verbindung hemmt CDK9 und P-TEFb, die an der Transkriptionsregulation beteiligt sind. Die Hemmung dieser Kinasen kann die Transkriptionsprozesse und die Aktivität der RNA-Polymerase II stören, mit denen R3HDM4 funktionell verbunden sein könnte. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die an der Transkriptionskontrolle und an Stressreaktionen beteiligt ist. Durch die Hemmung von JNK kann SP600125 Signalwege unterbrechen, die für die ordnungsgemäße Funktion von R3HDM4 bei der stressbedingten RNA-Verarbeitung erforderlich sind. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein selektiver Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinase (MEK), die Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Durch die Hemmung dieses Signalwegs kann PD98059 die zelluläre Signalübertragung unterbrechen, die für die Regulierung des RNA-Metabolismus durch R3HDM4 erforderlich ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein weiterer MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg hemmen kann. Dies kann zur Hemmung nachgeschalteter Prozesse führen, einschließlich solcher, die die Aktivität von R3HDM4 bei der RNA-Bindung und -Prozessierung betreffen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), der verschiedene Signalwege beeinflusst, darunter auch solche, die die RNA-Bindungsaktivität von R3HDM4 regulieren können. Durch die Hemmung von PI3K kann LY294002 die Funktion von R3HDM4 stören. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt das Säugetier-Ziel von Rapamycin (mTOR), eine wichtige regulatorische Kinase. mTOR ist an der mRNA-Translation und am Zellwachstum beteiligt; seine Hemmung durch Rapamycin kann Prozesse stören, die möglicherweise mit der R3HDM4-Aktivität im RNA-Stoffwechsel verbunden sind. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter PI3K-Inhibitor. Durch die Hemmung von PI3K kann Wortmannin zu einer Verringerung der Phosphorylierung von nachgeschalteten Zielen innerhalb des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs führen, was die Rolle von R3HDM4 bei RNA-bezogenen Prozessen hemmen kann. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 hemmt selektiv die p38-MAP-Kinase, die an Stressreaktionen und der RNA-Verarbeitung beteiligt ist. Durch die Hemmung der p38-MAP-Kinase kann SB203580 zelluläre Prozesse hemmen, die für die Funktion von R3HDM4 im stressbezogenen RNA-Metabolismus erforderlich sind. | ||||||