PRSS47-Inhibitoren umfassen Verbindungen, die nachweislich Serinproteasen hemmen, eine Gruppe von Enzymen, zu der PRSS47 gehört. Diese Verbindungen wirken, indem sie auf verschiedene Weise mit dem aktiven Zentrum des Enzyms interagieren, z. B. indem sie einen stabilen Komplex mit dem Enzym bilden (wie Nafamostat Mesilate), irreversibel an den Serinrest im aktiven Zentrum binden (wie AEBSF und Pefabloc SC) oder reversible enge Komplexe bilden (wie Aprotinin und Antipain).
Diese Inhibitoren haben in der Regel einen gemeinsamen Wirkmechanismus, der das aktive Zentrum von Serinproteasen betrifft, das durch das Vorhandensein eines für die katalytische Aktivität der Enzyme entscheidenden Serinrests gekennzeichnet ist. Die Inhibitoren können entweder den Zugang von Substrat zum aktiven Zentrum blockieren oder mit dem Serinrest reagieren, um die Spaltung von Substratmolekülen zu verhindern. Einige Inhibitoren sind spezifisch für bestimmte Serinproteasen, während andere ein breiteres Hemmungsspektrum aufweisen. So ist beispielsweise Sivelestat selektiv für neutrophile Elastase, während Verbindungen wie AEBSF und Camostat Mesilate eine breitere Hemmwirkung auf Serinproteasen haben.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥733.00 ¥1376.00 ¥4829.00 ¥9601.00 ¥21131.00 ¥56342.00 | 33 | |
Ein Serinprotease-Inhibitor, der sich irreversibel an den Serinrest im aktiven Zentrum bindet und so die Enzymaktivität blockiert. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | ¥1128.00 | ||
Ein synthetischer Inhibitor, der sich an das aktive Zentrum von Serinproteasen bindet und deren Funktion hemmt. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | ¥925.00 ¥3452.00 | 4 | |
Hemmt ein breites Spektrum von Serinproteasen, indem es einen stabilen Komplex mit dem Enzym bildet und den Zugang zum Substrat verhindert. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | ¥1185.00 | 2 | |
Hemmt selektiv die neutrophile Elastase, eine weitere Serinprotease, durch Bindung an ihr aktives Zentrum. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | ¥485.00 ¥2065.00 ¥3520.00 ¥7040.00 ¥23478.00 ¥50476.00 | 5 | |
Hemmt verschiedene Serinproteasen durch Blockierung des aktiven Zentrums. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥1264.00 ¥4603.00 ¥33846.00 | 51 | |
Ein Polypeptid, das reversible enge Komplexe mit Serinproteasen bildet und deren aktives Zentrum blockiert. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥824.00 ¥1670.00 ¥3565.00 ¥5630.00 ¥16099.00 ¥1139.00 | 19 | |
Ein reversibler Inhibitor von Serinproteasen, der sich an das aktive Zentrum bindet und die Substratspaltung verhindert. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3170.00 ¥10684.00 ¥17758.00 | 14 | |
Obwohl es hauptsächlich ein Cysteinprotease-Inhibitor ist, kann es auch Serinproteasen hemmen, indem es mit dem aktiven Zentrum reagiert. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥1760.00 ¥2933.00 ¥7220.00 ¥13380.00 ¥25610.00 | 3 | |
Hemmt Chymotrypsin-ähnliche Serinproteasen und könnte PRSS47 durch Bindung an das aktive Zentrum hemmen. | ||||||