PP2A-Cα Inhibitoren
Gängige PP2A-Cα Inhibitors sind unter underem Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Cantharidin CAS 56-25-7, LB-100 CAS 1632032-53-1, Perphenazine CAS 58-39-9 und Oleic Acid CAS 112-80-1.
PP2A-Cα, eine katalytische Untereinheit der Proteinphosphatase 2A (PP2A), ist ein entscheidender Regulator zellulärer Signalwege und übt tiefgreifende Auswirkungen auf verschiedene zelluläre Prozesse aus, darunter Zellzyklusprogression, Proliferation, Apoptose und Metabolismus. Funktionell dient PP2A-Cα als Serin/Threonin-Phosphatase, die die Dephosphorylierung von Zielproteinen katalysiert und dadurch die Wirkung von Proteinkinasen ausgleicht. Durch die Dephosphorylierung wichtiger regulatorischer Proteine moduliert PP2A-Cα deren Aktivität und Funktion und beeinflusst so die nachgeschalteten Signalkaskaden und zellulären Reaktionen. Darüber hinaus interagiert PP2A-Cα mit einer Vielzahl von regulatorischen Untereinheiten und Gerüstproteinen und bildet Holoenzyme mit unterschiedlichen Substratspezifitäten und subzellulären Lokalisierungsmustern, wodurch PP2A-vermittelte Dephosphorylierungsvorgänge Spezifität und Vielseitigkeit erhalten.
Die Hemmung der PP2A-Cα-Aktivität stellt einen bedeutenden Regulationsmechanismus dar, der sich auf die zelluläre Signalübertragung und Funktion auswirkt. Es wurden mehrere Mechanismen der PP2A-Cα-Hemmung aufgeklärt, darunter posttranslationale Modifikationen, endogene Hemmstoffe und pharmakologische Wirkstoffe. Posttranslationale Modifikationen wie Phosphorylierung, Methylierung und Oxidation können die Aktivität von PP2A-Cα regulieren, indem sie seine katalytische Effizienz, Substratspezifität und subzelluläre Lokalisierung verändern. Darüber hinaus binden endogene Inhibitoren wie der zelluläre Inhibitor des PP2A-Proteins (CIP2A) direkt an PP2A-Cα und verhindern seine Verbindung mit regulatorischen Untereinheiten und Substraten, wodurch seine Phosphataseaktivität gehemmt wird. Darüber hinaus wurden pharmakologische Wirkstoffe, darunter niedermolekulare Inhibitoren und Naturstoffe, als wirksame Inhibitoren der PP2A-Cα-Aktivität identifiziert. Diese Inhibitoren wirken, indem sie die katalytische Aktivität von PP2A-Cα unterbrechen oder seine Interaktionen mit regulatorischen Untereinheiten stören, was zu einer Dysregulation der zellulären Signalwege und einer Störung der zellulären Homöostase führt. Insgesamt stellt die Hemmung von PP2A-Cα einen entscheidenden Mechanismus zur Regulierung zellulärer Signalwege und physiologischer Prozesse dar, was seine Bedeutung als Ziel für Interventionen bei verschiedenen Krankheiten und pathologischen Zuständen unterstreicht.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3283.00 ¥5979.00 ¥20308.00 | 78 | |
Okadainsäure, ein marines Toxin, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PP2A. Durch Bindung an die katalytische Untereinheit von PP2A stört Okadainsäure dessen Phosphataseaktivität, was zur Anhäufung phosphorylierter Substrate führt. Diese Hemmung ist ein wertvolles Instrument zur Untersuchung PP2A-abhängiger zellulärer Prozesse und Signalwege. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | ¥1004.00 ¥3148.00 | 6 | |
Cantharidin ist ein natürliches Gift, das als Inhibitor von PP2A wirkt. Durch die Bildung eines Komplexes mit der katalytischen Untereinheit von PP2A unterbricht Cantharidin dessen Phosphataseaktivität, was zur Hyperphosphorylierung von Substraten führt. Die Hemmung durch Cantharidin bietet Einblicke in die regulatorische Rolle von PP2A bei zellulären Prozessen und liefert eine Grundlage für weitere Untersuchungen seiner molekularen Mechanismen. | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | ¥3723.00 | ||
LB-100 ist ein synthetisches kleines Molekül, das selektiv PP2A hemmt. Durch Bindung an die katalytische Untereinheit von PP2A unterbricht LB-100 dessen Phosphataseaktivität, was zur Anhäufung von phosphorylierten Proteinen führt. Diese gezielte Hemmung von PP2A durch LB-100 bietet eine präzise Möglichkeit, PP2A-abhängige zelluläre Prozesse und Signalwege zu untersuchen und trägt zum Verständnis seiner Rolle bei der zellulären Regulation bei. | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | ¥2144.00 | ||
Perphenazin, ein Antipsychotikum, beeinflusst indirekt die PP2A-Aktivität. Durch die Erhöhung der Expression der PP2A-Untereinheit B55α fördert Perphenazin die Bildung aktiver PP2A-Holoenzyme. Diese indirekte Modulation bietet Einblicke in die Regulationsmechanismen, die die PP2A-Funktion und ihre Auswirkungen auf zelluläre Prozesse und Signalereignisse steuern. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | ¥417.00 ¥1173.00 ¥6544.00 ¥13493.00 | 10 | |
OA-NO2, ein Nitroderivat der Okadasäure, ist ein selektiver Inhibitor von PP2A. Ähnlich wie Okadasäure bindet OA-NO2 an die katalytische Untereinheit von PP2A und unterbricht dessen Phosphataseaktivität. Diese selektive Hemmung durch OA-NO2 bietet ein Instrument zur Untersuchung der spezifischen Rolle von PP2A in zellulären Prozessen und Signalwegen und trägt zu einem tieferen Verständnis seiner regulatorischen Funktionen bei. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | ¥1196.00 ¥4705.00 | 10 | |
GW5074 ist ein selektiver Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinase MEKK1 und beeinflusst indirekt PP2A. Durch die Hemmung von MEKK1 moduliert GW5074 die Aktivierung nachgeschalteter Signalwege und beeinflusst möglicherweise PP2A-regulierte zelluläre Prozesse. Diese indirekte Regulierung bietet ein Instrument zur Erforschung der Wechselwirkung zwischen Signalkaskaden und PP2A-vermittelten zellulären Reaktionen. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥372.00 ¥869.00 ¥1354.00 | 14 | |
FTY720-Phosphat ist die phosphorylierte Form von FTY720 (Fingolimod) und moduliert indirekt die PP2A-Aktivität. Durch die Regulierung der Expression endogener PP2A-Inhibitoren fördert FTY720-Phosphat die Aktivierung von PP2A. Diese indirekte Regulierung bietet Einblicke in die komplizierten Mechanismen, die die PP2A-Aktivität und ihre Auswirkungen auf zelluläre Prozesse und Signalkaskaden steuern. | ||||||