PP2A-Cα激活剂
常见的 PP2A-Cα 激活剂包括但不限于 FTY720 CAS 162359-56-0、Calyculin A CAS 101932-71-2 、油酸 CAS 112-80-1、曲卡霉素 CAS 11089-65-9 和白藜芦醇 CAS 501-36-0。
PP2A-Cα 是蛋白磷酸酶 2A（PP2A）的催化亚基，通过调节靶蛋白的磷酸化状态在细胞信号传导中发挥着关键作用。在功能上，PP2A-Cα 是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，可催化清除底物蛋白上的磷酸基团。通过磷酸酶活性，PP2A-Cα 抵消了蛋白激酶的作用，有助于细胞周期进展、增殖、凋亡和新陈代谢等细胞过程的动态调节。PP2A-Cα 作为由催化亚基（C）、结构支架亚基（A）和调控亚基（B）组成的异源三聚体复合物的一部分发挥作用，各种异构体和剪接变体为 PP2A 介导的去磷酸化事件提供了多样性和特异性。
PP2A-Cα 的活化涉及复杂的调控机制，可调节其催化活性和底物特异性。PP2A-Cα 激活的一个主要机制是形成活性全酶复合物，其中催化亚基与特定的调节亚基和支架亚基结合。调节亚基与 PP2A-Cα 的结合可通过改变其底物特异性或亚细胞定位来调节其活性。此外，磷酸化和甲基化等翻译后修饰可调节 PP2A-Cα 的活性，特定位点的磷酸化可增强或抑制其磷酸酶活性。此外，细胞内钙水平的变化或氧化应激等细胞线索可通过促进 PP2A-Cα 与调节亚基的结合或改变其构象来激活 PP2A-Cα。总之，PP2A-Cα的活化是一个受到严格调控的过程，对于维持细胞稳态以及与各种生理和病理过程有关的信号通路的正常功能至关重要。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720（也称为芬戈莫德）通过抑制鞘氨醇激酶和促进PP2A介导的底物去磷酸化来激活PP2A-Cα。这会导致磷酸酶活性增加，并有助于调节各种细胞过程，包括细胞周期进展和细胞凋亡。FTY720直接激活PP2A-Cα，突出了其在鞘氨醇信号传导和细胞稳态中的作用。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
海洋毒素萼萼甲通过抑制 PP2A-Cα 的内源性抑制剂蛋白磷酸酶 1（PP1）间接激活 PP2A-Cα。与冈田酸类似，萼氨甲也会破坏 PP2A-PP1 的平衡，从而导致 PP2A 活性增强，细胞底物随后发生去磷酸化。这种间接激活强调了磷酸酶之间的微妙平衡及其对 PP2A-Cα 功能的影响。 | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
冈田酸的一氧化氮释放衍生物 OA-NO2 通过抑制 PP2A-Cα 的内源性抑制剂蛋白磷酸酶 1（PP1）间接激活 PP2A-Cα。通过破坏 PP2A-PP1 的平衡，OA-NO2 促进了 PP2A 活性的提高，从而增强了关键细胞底物的去磷酸化作用。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
毛果芸香素通过与其催化亚基结合直接激活 PP2A-Cα，促进磷酸酶的活性。这种直接激活会导致特定细胞底物去磷酸化，从而影响各种细胞过程。毛果芸香素直接激活的独特机制凸显了其作为研究 PP2A-Cα 功能和调控复杂性的工具的潜力。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇通过抑制其内源性抑制剂蛋白磷酸酶1（PP1）来间接激活PP2A-Cα。通过破坏PP2A-PP1的平衡，白藜芦醇促进PP2A活性的增加，从而增强关键细胞底物的去磷酸化。这种间接激活强调了膳食化合物在调节磷酸酶平衡和影响PP2A-Cα介导的细胞过程方面的潜力。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
甲氨蝶呤通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）间接激活 PP2A-Cα，导致 PP2A 活性增强。甲氨蝶呤对叶酸代谢的破坏导致磷酸酶活性增加，从而导致重要的细胞底物去磷酸化。 | ||||||