PLEKHA4-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von PLEKHA4 durch verschiedene Mechanismen innerhalb spezifischer zellulärer Signalwege indirekt verringern. Verbindungen wie Ly294002 und Wortmannin zielen beispielsweise direkt auf PI3K ab, ein Enzym, das dem PLEKHA4 im PI3K/AKT-Signalweg vorgeschaltet ist. Die Hemmung von PI3K führt zu einer Verringerung der AKT-Phosphorylierung und verhindert die Aktivierung nachgeschalteter Signalkomponenten, einschließlich PLEKHA4, wodurch dessen Aktivität vermindert wird. Wirkstoffe wie Rapamycin und PP242 üben ihre Wirkung auf PLEKHA4 aus, indem sie den mTOR-Signalweg hemmen, der ein zentraler Kanal für zelluläre Wachstums- und Stoffwechselsignale ist, an denen PLEKHA4 wahrscheinlich beteiligt ist. Die Hemmung von mTOR reduziert die Signalübertragung über Wege, in denen PLEKHA4 wirken kann, was zu einer verringerten PLEKHA4-Aktivität führt.
Andere Wirkstoffe wie Palbociclib, U0126 und PD98059 beeinflussen die Zellzyklusprogression bzw. die MAPK-Signalübertragung. Durch die Unterbrechung des Zellzyklus oder die Hemmung bestimmter Kinasen innerhalb des MAPK-Signalwegs können diese Medikamente indirekt die Aktivität von PLEKHA4 beeinflussen. Da PLEKHA4 möglicherweise an Prozessen beteiligt ist, die in bestimmten Stadien des Zellzyklus oder innerhalb bestimmter Signalwege aktiv sind, kann der Einsatz dieser Inhibitoren zu einer Abnahme der PLEKHA4-Aktivität führen, indem der zelluläre Kontext, in dem PLEKHA4 funktioniert, eingeschränkt wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
Ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Ks). PLEKHA4 ist an der PI3K-Signalübertragung beteiligt. Durch die Hemmung von PI3K verhindert Ly294002 die Bildung von PIP3 und hemmt so die AKT-Phosphorylierung und -Aktivierung. Da PLEKHA4 an der PI3K-vermittelten Signalübertragung beteiligt ist, kann die Hemmung von PI3K indirekt die funktionelle Aktivität von PLEKHA4 verringern. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Ein weiterer potenter und irreversibler Inhibitor von PI3K. Ähnlich wie Ly294002 bindet Wortmannin an die p110-Untereinheit von PI3K und verhindert so die Bildung von PIP3. Diese Hemmung reduziert die AKT-Aktivierung, die stromaufwärts von PLEKHA4 liegt, und hemmt dadurch indirekt die Funktion von PLEKHA4 innerhalb der Signalkaskade. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor, der indirekt die PLEKHA4-Aktivität beeinflussen kann, indem er nachgeschaltete Signalwege hemmt, an denen PLEKHA4 beteiligt sein könnte. Da mTOR ein nachgeschalteter Effektor von PI3K ist, kann die Hemmung von mTOR mit Rapamycin die funktionelle Aktivität von PLEKHA4 im PI3K/AKT/mTOR-Signalweg verringern. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥643.00 ¥1941.00 | 8 | |
Ein selektiver Inhibitor der mTOR-Kinase. Im Gegensatz zu Rapamycin, einem allosterischen Inhibitor, hemmt PP242 direkt sowohl den mTORC1- als auch den mTORC2-Komplex. Diese umfassende Hemmung kann die PLEKHA4-Aktivität durch Abschwächung der Signalwege reduzieren, bei denen PLEKHA4 stromabwärts von mTOR wirkt. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3622.00 | ||
Ein CDK4/6-Inhibitor, der den Zellzyklus in der G1-Phase anhält. PLEKHA4, das mit zellulären Proliferationssignalen in Verbindung gebracht wird, könnte in seiner Aktivität durch den Stillstand des Zellzyklus verringert werden, da seine Funktion möglicherweise an bestimmte Zellzyklusphasen gebunden ist. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
Ein selektiver Inhibitor von MEK, der auch durch Hemmung des ERK/MAPK-Signalwegs wirkt. Ähnlich wie U0126 kann PD98059 aufgrund der verminderten Signalübertragung über den ERK/MAPK-Signalweg zu einer verminderten PLEKHA4-Aktivität führen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
Ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), der die PLEKHA4-Aktivität durch Veränderung der Stressreaktion und der Apoptose-Signalwege beeinflussen kann. Da JNK den Signalprozessen, an denen PLEKHA4 beteiligt ist, vorgeschaltet sein kann, kann seine Hemmung zu einer verminderten PLEKHA4-Aktivität führen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
Ein selektiver Inhibitor von p38 MAPK, der die Aktivität von PLEKHA4 durch Hemmung der Entzündungssignalwege, in denen PLEKHA4 möglicherweise wirkt, verringern könnte. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen führen und verschiedene Signalwege unterbrechen kann. Diese Unterbrechung kann indirekt die PLEKHA4-Aktivität hemmen, indem sie die Proteostase und die Interaktionen beeinflusst. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
Ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der PLEKHA4 indirekt hemmen kann, indem er verschiedene Rezeptoren und nachgeschaltete Signalwege hemmt, möglicherweise auch solche, in denen PLEKHA4 aktiv ist. | ||||||