PLC 2 Inhibitoren
Gängige PLC 2 Inhibitors sind unter underem ET-18-OCH3 CAS 77286-66-9, D609 CAS 83373-60-8, Edelfosine CAS 70641-51-9, Neomycin sulfate CAS 1405-10-3 und Miltefosine CAS 58066-85-6.
Chemische Inhibitoren von PLC 2 können ihre hemmende Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten. U73122 behindert die Funktion von PLC 2, indem es die Hydrolyse von Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphat (PIP2) blockiert, was ein entscheidender Schritt bei der Erzeugung von Diacylglycerin (DAG) und Inositoltrisphosphat (IP3) ist, die beide als zweite Botenstoffe bei der zellulären Signalübertragung wirken. Ein ähnlicher Mechanismus wird von ET-18-OCH3 genutzt, das auf die katalytische Domäne von PLC 2 abzielt und dadurch die Umwandlung von PIP2 in DAG und IP3 hemmt. Neomycin verhindert auch den Zugang von PLC 2 zu PIP2, indem es an die Phosphoinositide selbst bindet. Im Gegensatz dazu hemmt D609 die PLC 2-Signalübertragung durch Hemmung der Phosphatidylcholin-spezifischen PLC, was zu einem Rückgang der Diacylglycerol-Spiegel führt, die für PLC 2-vermittelte Signalwege von zentraler Bedeutung sind.
Darüber hinaus kann die Hemmung von PLC 2 auch durch Modulation anderer Proteine und Rezeptoren erreicht werden, die PLC 2 funktionell vorgeschaltet sind. Propranolol beispielsweise unterdrückt die Aktivität von PLC 2 durch Antagonisierung von β-adrenergen Rezeptoren, von denen bekannt ist, dass sie PLC 2 aktivieren. Haloperidol wirkt durch die Antagonisierung von Dopaminrezeptoren, die an die Aktivierung von PLC 2 gekoppelt sind, und verringert so dessen Aktivität. Trifluoperazin trägt zur Hemmung von PLC 2 bei, indem es die Calmodulin-abhängigen Mechanismen blockiert, die für seine Aktivierung notwendig sind. Thapsigargin führt zu einer Hemmung von PLC 2, indem es die intrazellulären Kalziumspeicher leert, die für die Aktivierung von PLC 2 in kalziumabhängigen Signalwegen wesentlich sind. Chelerythrin wirkt stromaufwärts, indem es die Proteinkinase C hemmt, die häufig für die Aktivierung von PLC 2 in Signalkaskaden erforderlich ist. Genistein schließlich unterbricht die Aktivität von PLC 2 durch Hemmung von Tyrosinkinasen, die für die vorgeschaltete Aktivierung von PLC 2 in verschiedenen zellulären Signalwegen entscheidend sind. Jede dieser Chemikalien bietet ein eigenes Mittel zur Hemmung von PLC 2, das auf verschiedene Aspekte seiner Aktivierung und Funktion in der Zelle abzielt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
ET-18-OCH3 | 77286-66-9 | sc-201021 sc-201021A sc-201021B sc-201021C sc-201021F | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 1 g | $111.00 $436.00 $843.00 $1576.00 $3756.00 | 6 | |
ET-18-OCH3 hemmt PLC 2, indem es auf die katalytische Domäne des Enzyms abzielt, wodurch die Umwandlung von PIP2 in DAG und IP3 verhindert wird. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $189.00 $575.00 | 7 | |
D609 hemmt PLC 2, indem es die phosphatidylcholinspezifische PLC hemmt, was zu einem verringerten Diacylglycerinspiegel führen kann, der die PLC 2-Signalübertragung beeinträchtigt. | ||||||
Edelfosine | 70641-51-9 | sc-507459 | 5 mg | $216.00 | ||
Edelfosin hemmt PLC 2, indem es als Substratanalogon wirkt, was zu einer dysfunktionalen Katalyse und einer reduzierten Signalübertragung über den PLC 2-Signalweg führt. | ||||||
Neomycin sulfate | 1405-10-3 | sc-3573 sc-3573A | 1 g 5 g | $27.00 $35.00 | 20 | |
Neomycin bindet an Phosphoinositide und hemmt PLC 2, indem es den Zugang zu seinem Substrat, PIP2, verhindert und so die Produktion von IP3 und DAG hemmt. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $81.00 | 8 | |
Miltefosin hemmt PLC 2, indem es in die Zellmembranen eingebaut wird und die lipidabhängige PLC 2-Signalübertragung unterbricht. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Propranolol hemmt PLC 2 indirekt, indem es β-adrenerge Rezeptoren antagonisiert, von denen bekannt ist, dass sie PLC 2-abhängige Signalpfade aktivieren. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
Haloperidol hemmt PLC 2 durch Antagonisierung von Dopaminrezeptoren, die an die PLC 2-Aktivierung gekoppelt sind, und verringert dadurch die PLC 2-Aktivität. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt PLC 2, indem es die intrazellulären Kalziumspeicher leert, die für die Aktivierung von PLC 2 in kalziumabhängigen Signalwegen entscheidend sind. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $90.00 $317.00 | 17 | |
Chelerythrin hemmt PLC 2 durch Hemmung der Proteinkinase C, was zu einer verringerten Aktivierung von PLC 2 in Stoffwechselwegen führen kann, bei denen PKC der PLC 2 vorgeschaltet ist. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
Genistein hemmt PLC 2 durch die Hemmung von Tyrosinkinasen, die an der vorgeschalteten Aktivierung von PLC 2 in verschiedenen Signalwegen beteiligt sind. | ||||||