PKC λ/Δ Inhibitoren

Zu den gängigen PKC λ/Δ-Inhibitoren gehören unter anderem Gö 6976 CAS 136194-77-9, CID 755673 CAS 521937-07- 5, Balanol CAS 63590-19-2, Calphostin C CAS 121263-19-2 und Sotrastaurin CAS 425637-18-9.

PKC λ/Δ-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die hauptsächlich auf die atypischen PKC-Isoformen λ und ι abzielen. Diese Inhibitoren sind für das Verständnis der biologischen Funktionen von PKC λ/Δ von entscheidender Bedeutung und haben mögliche Anwendungsbereiche, insbesondere bei Krebs, wo diese Isoformen oft fehlreguliert sind. Die oben aufgeführten Inhibitoren unterscheiden sich in ihrer Spezifität und Wirksamkeit. Verbindungen wie Aurothiomalate und CID755673 sind selektiver gegenüber PKC λ/Δ, wobei Aurothiomalate auf die PB1-Domäne abzielt, die für die Interaktion von PKC λ/Δ in zellulären Signalwegen entscheidend ist. CID755673 hingegen reduziert nachweislich die Proliferation und induziert die Apoptose in bestimmten Krebszelllinien.

Andere Inhibitoren wie Gö6976, ICA-1 und CRT0066101 zeigen ebenfalls hemmende Wirkungen auf PKC λ/Δ, wenn auch mit unterschiedlichem Grad an Selektivität und Wirksamkeit. ICA-1 ist beispielsweise für seine Fähigkeit bekannt, das Wachstum von Krebszellen zu hemmen, die PKC Δ überexprimieren. CRT0066101 hat sich bei der Reduzierung des Tumorwachstums in verschiedenen Krebsmodellen als wirksam erwiesen, was die Bedeutung von PKC λ/ι in onkogenen Signalwegen unterstreicht. Im Gegensatz dazu sind Verbindungen wie Balanol, Calphostin C und Staurosporin dafür bekannt, dass sie ein breiteres Kinase-Hemmungsprofil aufweisen. Sie können zwar PKC λ/Δ hemmen, ihre Wirkung beschränkt sich jedoch nicht ausschließlich auf diese Isoformen, sondern sie zeigen auch Aktivität gegen andere Mitglieder der Proteinkinase-C-Familie und darüber hinaus.