PKC η Inhibitoren
Gängige PKC η Inhibitors sind unter underem Gö 6983 CAS 133053-19-7, Enzastaurin CAS 170364-57-5, Sotrastaurin CAS 425637-18-9, Staurosporine CAS 62996-74-1 und Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.
PKC-η-Inhibitoren stellen eine Klasse von Chemikalien dar, die eine entscheidende Rolle bei der Modulation der Aktivität der Proteinkinase C eta (PKC η), einem Mitglied der PKC-Familie der Serin/Threonin-Kinasen, spielen. Diese Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen, in erster Linie durch direkte Bindung an PKC η und Hemmung ihrer Kinaseaktivität. Ein bekanntes Beispiel ist Gö 6983, das selektiv auf PKC-Isoformen, einschließlich PKC η, wirkt, indem es an die ATP-Bindungsstelle der Kinase bindet. Diese Bindung verhindert, dass PKC η aktiviert wird und an nachgeschalteten Signalprozessen teilnimmt. In ähnlicher Weise wirken Enzastaurin und Sotrastaurin als ATP-kompetitive Inhibitoren, die spezifisch auf PKC η abzielen und dadurch dessen Kinaseaktivität beeinträchtigen. Staurosporin, ein Breitband-Proteinkinaseinhibitor, hemmt PKC η ebenfalls wirksam, indem er mit ATP um die Bindung an das aktive Zentrum der Kinase konkurriert. Im Gegensatz dazu gehören Bisindolylmaleimid I und Bisindolylmaleimid V zur Familie der Bisindolylmaleimid-Inhibitoren und üben ihre hemmende Wirkung durch direkte Bindung an die ATP-Bindungsstelle von PKC η aus, wodurch ihre Kinaseaktivität beeinträchtigt wird. Ro 31-8220 ist ein weiterer starker PKC-Inhibitor, der auf PKC η und andere Isoformen abzielt, indem er mit ATP um die Bindung konkurriert.
Chelerythrin, eine natürliche Alkaloidverbindung, wirkt als PKC-Inhibitor, auch für PKC η, indem es an die katalytische Domäne der Kinase bindet. Ähnlich hemmt Rottlerin, eine polyphenolische Verbindung, selektiv PKC δ, kann aber auch PKC η beeinflussen, indem es mit der regulatorischen Domäne der Kinase interagiert. GF 109203X, ein PKC-Inhibitor mit breitem Wirkungsspektrum, zielt effektiv auf PKC η, indem er mit ATP um die Bindung an das aktive Zentrum der Kinase konkurriert. Diese PKC-η-Inhibitoren dienen Forschern als wertvolle Werkzeuge, um die Rolle von PKC-η in verschiedenen zellulären Prozessen und Signalwegen zu untersuchen. Insgesamt bieten PKC-η-Inhibitoren wertvolle Einblicke in die funktionelle Rolle von PKC-η und seine Beteiligung an verschiedenen zellulären Prozessen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1185.00 ¥3373.00 ¥5348.00 | 15 | |
Gö 6983 ist ein selektiver Inhibitor von PKC-Isoformen, einschließlich PKC η. Er bindet an die ATP-Bindungsstelle von PKC und verhindert so dessen Aktivierung und die nachfolgende nachgeschaltete Signalübertragung. Gö 6983 hemmt die PKC-η-Aktivität wirksam, indem er direkt auf die Kinase abzielt. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | ¥2922.00 ¥6905.00 ¥19416.00 | 3 | |
Enzastaurin ist ein niedermolekularer Inhibitor von PKC β und PKC η. Es wirkt durch Bindung an die ATP-Bindungstasche von PKC und hemmt dadurch dessen Kinaseaktivität. Durch die gezielte Beeinflussung von PKC η kann Enzastaurin die durch PKC η vermittelten Signalwege modulieren. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | ¥3385.00 ¥6092.00 | ||
Sotrastaurin ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von PKC η. Es interagiert mit der ATP-Bindungsstelle von PKC η, was zur Hemmung seiner Kinaseaktivität führt. Diese direkte Hemmung kann PKC η-abhängige Signalkaskaden effektiv modulieren. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein Breitband-Proteinkinase-Inhibitor, der auch PKC η umfasst. Es konkurriert mit ATP um die Bindung an das aktive Zentrum der Kinase, was zu einer Hemmung von PKC η führt. Staurosporin moduliert direkt die PKC η-Aktivität. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1185.00 ¥2730.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein potenter PKC-Inhibitor, der auf verschiedene Isoformen abzielt, darunter PKC η. Durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle von PKC η hemmt es direkt die Kinaseaktivität und die nachgeschalteten Signalwege, die mit PKC η verbunden sind. | ||||||
Bisindolylmaleimide V | 113963-68-1 | sc-202080 sc-202080A | 1 mg 5 mg | ¥553.00 ¥1895.00 | 1 | |
Bisindolylmaleimid V ist ein weiteres Mitglied der Bisindolylmaleimid-Familie von PKC-Inhibitoren. Es zielt auf PKC η und andere Isoformen ab, indem es an die ATP-Bindungsstelle bindet und so die durch PKC η vermittelten Signalwege effektiv hemmt. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2764.00 | 17 | |
Ro 31-8220 ist ein potenter PKC-Inhibitor, der direkt mit PKC η und anderen Isoformen interagiert. Es konkurriert mit ATP um die Bindung an das aktive Zentrum der Kinase, was zur Hemmung der PKC-Kinase-Aktivität führt. | ||||||
DAPH-7 | 145915-60-2 | sc-200699 | 1 mg | ¥812.00 | 1 | |
DAPH-7 ist ein selektiver PKC-Inhibitor, der auf PKC η abzielt. Er bindet an die ATP-bindende Tasche von PKC η, hemmt seine Kinaseaktivität und beeinträchtigt PKC η-abhängige Signalereignisse. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
Chelerythrin ist eine natürliche Alkaloidverbindung, die als PKC-Inhibitor, einschließlich PKC η, wirkt. Es bindet an die katalytische Domäne der PKC η und verhindert so ihre Aktivierung und die nachgeschaltete Signalübertragung. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | ¥948.00 ¥1873.00 ¥3407.00 ¥23591.00 ¥58802.00 ¥187924.00 | 51 | |
Rottlerin ist eine polyphenolische Verbindung, die selektiv PKC δ hemmt, aber auch andere PKC-Isoformen, einschließlich PKC η, beeinflussen kann. Es interagiert mit der regulatorischen Domäne von PKC η, hemmt dessen Aktivität und moduliert PKC η-abhängige Signalwege. | ||||||