PKAγ cat inhibitors refer to a class of chemical compounds that specifically inhibit the catalytic activity of the gamma isoform of protein kinase A (PKAγ). PKA is a member of the serine/threonine kinase family, and it plays a crucial role in phosphorylating target proteins in response to elevated cyclic adenosine monophosphate (cAMP) levels. The PKA holoenzyme is composed of two regulatory subunits and two catalytic subunits. When cAMP binds to the regulatory subunits, the catalytic subunits are released, allowing them to phosphorylate various substrates within the cell. The gamma isoform of the catalytic subunit, PKAγ, is one of several isoforms of the catalytic subunit, each with distinct tissue distribution and regulatory roles in cellular processes. Inhibitors of PKAγ cat activity are designed to target the ATP-binding site or other critical regions of the enzyme, preventing the transfer of phosphate groups to substrate proteins, thereby modulating downstream signaling pathways.
By selectively inhibiting the gamma isoform, PKAγ cat inhibitors can affect various cellular processes regulated by PKA. This inhibition can lead to alterations in gene expression, protein synthesis, and metabolic processes that are dependent on cAMP signaling. The specificity of these inhibitors is crucial, as PKA is involved in a wide range of physiological processes, including energy metabolism, cell growth, and differentiation. Inhibitors that target specific isoforms like PKAγ allow for a more nuanced understanding of the distinct roles each isoform plays in cellular signaling. Researchers focus on the development of such inhibitors to probe the biochemical mechanisms that underlie PKAγ-specific pathways and how they contribute to broader cellular homeostasis and responses to external stimuli. By isolating the effects of PKAγ, these inhibitors provide valuable insights into the enzyme's unique contributions to various intracellular processes.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | ¥1061.00 ¥2098.00 | 71 | |
H-89 hemmt direkt die katalytische Aktivität von PKA, was zu einer kompensatorischen Herabregulierung der Expression der PKAγ-Untereinheit führen könnte, wenn die Zelle versucht, sich an die reduzierte Kinaseaktivität anzupassen. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | ¥1557.00 ¥2482.00 ¥10966.00 | 47 | |
KT 5720 hemmt selektiv PKA und verringert möglicherweise die PKAγ-Expression, indem es die Rückkopplungsschleifen des Enzyms und die cAMP-Signalisierung unterbricht, was zu einer Verringerung der genetischen Transkription führt. | ||||||
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | ¥2290.00 | 37 | |
Rp-cAMPs wirken als kompetitive Inhibitoren von cAMP, was möglicherweise zu einer Verringerung der PKA-Expression führt, indem die Aktivierung von PKA und nachfolgende transkriptionelle Ereignisse, die mit seiner Expression verbunden sind, verhindert werden. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥372.00 ¥756.00 ¥1094.00 ¥2166.00 ¥8744.00 | 13 | |
Koffein erhöht das intrazelluläre cAMP, indem es dessen Abbau hemmt, was indirekt zu einer Herunterregulierung der PKAγ-Expression führen könnte, da die Zelle die Expression von cAMP-responsiven Genen reduziert, um das Gleichgewicht wiederherzustellen. | ||||||
Myristic Acid | 544-63-8 | sc-205393 sc-205393A sc-205393B | 1 g 5 g 50 g | ¥350.00 ¥869.00 ¥3452.00 | 1 | |
Myristinsäure könnte als Fettsäure die Lipidumgebung von PKAγ verändern, was möglicherweise zu einer verminderten Assoziation mit der Membran und einer anschließenden Verringerung der Stabilität und Expression führt. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
Chelerythrin ist zwar ein PKC-Inhibitor, kann aber indirekt die PKAγ-Expression verringern, indem es das Gleichgewicht der intrazellulären Signalwege verschiebt, was die Transkriptionsaktivität der Gene, die für PKAγ kodieren, verringern könnte. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Kinase-Inhibitor, der trotz seiner breiten Spezifität die PKAγ-Aktivität verringern und dadurch möglicherweise eine Verringerung seiner Expression aufgrund eines verminderten Funktionsbedarfs auslösen könnte. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY 294002 könnte durch die Hemmung von PI3K die vorgelagerten Signalprozesse unterbrechen, was zu einer Herabregulierung der PKAγ-Expression als Folge einer abgeschwächten Aktivität des Transkriptionsfaktors führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt die mTOR-Signalübertragung, was zu einer Herunterregulierung der PKAγ-Expression führen könnte, indem es die Übersetzung von Proteinen als Reaktion auf Wachstumsfaktorsignale reduziert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD 98059 könnte als MEK-Inhibitor die PKAγ-Expression durch Hemmung des ERK/MAPK-Signalwegs verringern und anschließend die Expression von Genen reduzieren, die von diesem Signalweg gesteuert werden, einschließlich der Gene für PKAγ. | ||||||