PIG-X Inhibitoren
Gängige PIG-X Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Triciribine CAS 35943-35-2 und PD 98059 CAS 167869-21-8.
Chemische Inhibitoren von PIG-X können die Aktivität dieses Proteins über verschiedene intrazelluläre Signalwege modulieren, die jeweils von unterschiedlichen Substanzen beeinflusst werden. Staurosporin, ein starker Proteinkinaseinhibitor, kann PIG-X durch Blockierung der Proteinkinase C (PKC) hemmen, die für die Phosphorylierungsvorgänge, die PIG-X aktivieren oder seine Stabilität aufrechterhalten, wesentlich sein könnte. In ähnlicher Weise greifen LY294002 und Wortmannin in den Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K)-Signalweg ein, der dem AKT-Signalweg vorgeschaltet ist. Die Hemmung von PI3K durch diese Moleküle kann zu einer verringerten AKT-Aktivität führen, was wiederum die Aktivierung von PIG-X verhindern kann, wenn es durch AKT-vermittelte Phosphorylierung reguliert wird. Triciribin hemmt direkt den AKT-Signalweg und reduziert dadurch die Phosphorylierung von nachgeschalteten Proteinen, zu denen auch PIG-X gehören könnte.
Darüber hinaus kann die Rolle des MAP-Kinase-Signalwegs bei der Regulierung von PIG-X mit PD98059 und U0126 untersucht werden, die beide MEK hemmen, die Kinase, die ERK aktiviert. Wenn die Aktivität von PIG-X von der ERK-Signalkaskade abhängt, können diese Inhibitoren ihre Funktion unterdrücken. SB203580 und SP600125 zielen auf verschiedene Mitglieder der MAP-Kinase-Familie ab, nämlich p38 MAP-Kinase und JNK. Durch die Hemmung dieser Kinasen können SB203580 und SP600125 die Aktivierung nachgeschalteter Substrate verhindern, die für die funktionelle Aktivität von PIG-X erforderlich sein könnten. PP2 und Dasatinib dienen als Breitspektrum-Kinaseinhibitoren, wobei PP2 auf Tyrosinkinasen der Src-Familie abzielt und Dasatinib sowohl auf Kinasen der Src-Familie als auch auf Bcr-Abl wirkt. Die Hemmung dieser Kinasen kann zu einem Rückgang der PIG-X-Aktivität führen, wenn diese von Signalwegen abhängt, die durch diese Enzyme vermittelt werden. Schließlich kann Y-27632, ein selektiver ROCK-Inhibitor, die PIG-X-Aktivität durch eine Veränderung des Zytoskeletts oder damit verbundener Signalmechanismen beeinträchtigen, wenn man annimmt, dass die PIG-X-Aktivität durch ROCK-vermittelte Wege beeinflusst wird.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen. Es blockiert die Aktivität von ATP-Bindungsstellen in den Kinasen, was zur Hemmung der Proteinkinase C (PKC) führt, was indirekt zur Hemmung von PIG-X führen kann, wenn die PIG-X-Aktivität von der Phosphorylierung durch PKC oder einen PKC-regulierten Signalweg abhängt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Ks). Durch die Hemmung von PI3K kann es zur Hemmung des nachgeschalteten AKT-Signalwegs kommen, der an der Regulierung verschiedener Proteine einschließlich PIG-X beteiligt ist, vorausgesetzt, die PIG-X-Aktivität wird durch den AKT-Signalweg reguliert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Durch die Hemmung des mTOR-Signalwegs kann es die Aktivität von nachgeschalteten Effektoren verringern, die an der Stabilität oder Aktivierung von PIG-X beteiligt sein können, was indirekt zu dessen Funktionshemmung führt. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1173.00 ¥1591.00 | 14 | |
Triciribin ist ein Inhibitor des AKT-Signalwegs. Die Hemmung von AKT kann zu einer verminderten Phosphorylierung und Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen führen, möglicherweise auch von PIG-X, wenn PIG-X ein AKT-Substrat ist oder durch den AKT-Signalweg stabilisiert/aktiviert wird. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein spezifischer Inhibitor von MEK, das im MAPK-Signalweg dem ERK vorgeschaltet ist. Wenn PIG-X durch den MAPK-Signalweg reguliert wird, kann die Hemmung von MEK und somit die Aktivierung von ERK zur funktionellen Hemmung von PIG-X führen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Die Hemmung von p38-MAPK kann zu einer verminderten Aktivierung nachgeschalteter Ziele führen, die für die Aktivierung oder Stabilisierung von PIG-X verantwortlich sein könnten. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). Durch die Hemmung von JNK kann diese Verbindung die Phosphorylierung und Aktivierung von Proteinen reduzieren, die Teil des JNK-Signalwegs sind, möglicherweise auch PIG-X, wenn seine Aktivität JNK-abhängig ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, der zur Hemmung des ERK-Signalwegs führt. Wenn die Aktivität oder Stabilität von PIG-X über den ERK-Signalweg reguliert wird, kann U0126 zu seiner funktionellen Hemmung beitragen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer potenter Inhibitor von PI3K. Durch die Blockierung der PI3K-Aktivität kann es zur indirekten Hemmung von PIG-X führen, indem es die Aktivierung von nachgeschalteten Signalwegen verhindert, die normalerweise zur PIG-X-Aktivität beitragen würden. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2561.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor der Tyrosinkinasen der Src-Familie. Die Src-Kinase-Aktivität ist oft für die Aktivierung nachgeschalteter Signalwege erforderlich, und wenn PIG-X für seine Funktion Src-Signale benötigt, würde PP2 zu seiner Hemmung führen. | ||||||