PI 3-kinase p55γ Inhibitoren
Gängige PI 3-kinase p55γ Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PI-103 CAS 371935-74-9, CAL-101 CAS 870281-82-6 und BKM120 CAS 944396-07-0.
PI-3-Kinase-Inhibitoren sind zwar nicht spezifisch auf die regulatorische Untereinheit p55γ ausgerichtet, hemmen aber die Aktivität von Phosphatidylinositol-3-Kinasen (PI-3-Kinasen), einer Enzymfamilie, die an verschiedenen Zellfunktionen beteiligt ist, darunter Zellwachstum, Proliferation, Differenzierung, Motilität, Überleben und intrazellulärer Transport. Die Untereinheit p55γ ist eine der regulatorischen Untereinheiten der PI-3-Kinasen der Klasse IA, zu der auch die regulatorische Untereinheit p85 und die katalytische Untereinheit p110 gehören. Diese Inhibitoren zielen hauptsächlich auf die ATP-Bindungsstelle der katalytischen Untereinheit p110 der PI-3-Kinasen ab, die für deren Kinaseaktivität entscheidend ist. Durch die Bindung an diese Stelle blockieren diese Inhibitoren die Wechselwirkung von ATP mit der Kinase und hemmen so ihre Fähigkeit, Phosphatidylinositol-Substrate zu phosphorylieren. Dadurch wird der PI-3-Kinase/AKT-Signalweg, der bei verschiedenen Krebsarten häufig überaktiviert ist, wirksam herunterreguliert.
Diese Inhibitoren unterscheiden sich in ihrer Spezifität und Selektivität. Einige, wie LY294002 und Wortmannin, haben ein breites Wirkungsspektrum und wirken auf mehrere Isoformen der PI-3-Kinasen. Andere, wie Idelalisib und Copanlisib, sind selektiver und zielen vor allem auf bestimmte Isoformen der katalytischen Untereinheit p110 ab. Die Entwicklung dieser Inhibitoren wurde durch die Notwendigkeit vorangetrieben, die Rolle der gestörten PI-3-Kinase-Signalübertragung bei Krankheiten, insbesondere in der Onkologie, zu untersuchen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Breitband-Inhibitor der PI 3-Kinase, der verschiedene Isoformen einschließlich der p55γ-assoziierten p110-katalytischen Untereinheiten beeinflusst. Er bindet an die ATP-Bindungsstelle dieser Kinasen und hemmt dadurch deren Aktivität. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter, irreversibler Inhibitor der PI 3-Kinase, der mehrere Isoformen beeinflusst, darunter auch solche, die mit p55γ assoziiert sind. Es bindet kovalent an einen spezifischen Rest in der Kinasedomäne und hemmt deren Aktivität. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | ¥372.00 ¥1478.00 | 3 | |
PI-103 ist ein dualer Inhibitor der PI-3-Kinase und von mTOR, der unter anderem die p55γ-verwandte PI-3-Kinase-Aktivität beeinträchtigt. Es zielt auf die ATP-bindende Domäne dieser Kinasen ab. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | ¥2177.00 | 4 | |
CAL-101 zielt zwar in erster Linie auf die p110δ-Isoform der PI-3-Kinase ab, kann aber auch Off-Target-Effekte auf Komplexe mit p55γ haben. Es hemmt die Kinaseaktivität durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1986.00 ¥2651.00 ¥3170.00 ¥3825.00 | 9 | |
BKM120, auch bekannt als Buparlisib, ist ein PI-3-Kinase-Hemmer der Klasse I, der verschiedene Isoformen hemmt, darunter auch die mit p55γ verwandten. Er hemmt kompetitiv die ATP-Bindungsstelle der Kinase. | ||||||
BAY 80-6946 | 1032568-63-0 | sc-503264 | 5 mg | ¥6340.00 | ||
BAY 80-6946 ist ein pan-PI-3-Kinase-Inhibitor mit überwiegender Aktivität gegen die p110α- und δ-Isoformen und kann p55γ-assoziierte Komplexe beeinflussen. Er hemmt die Kinaseaktivität durch Bindung an die ATP-Bindungsdomäne. | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | ¥3576.00 | ||
Duvelisib zielt in erster Linie auf die p110δ- und γ-Isoformen der PI-3-Kinase ab und kann indirekt p55γ-assoziierte Komplexe beeinflussen. Es wirkt, indem es mit ATP an der Kinasedomäne konkurriert. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | ¥2990.00 ¥11846.00 | ||
GSK2126458 ist ein dualer Inhibitor der PI-3-Kinase und von mTOR, der möglicherweise die mit p55γ verbundene PI-3-Kinase-Aktivität beeinflusst. Er bindet an die ATP-Bindungsstellen dieser Kinasen. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | ¥846.00 | ||
ZSTK474 hemmt die Aktivität der PI-3-Kinase der Klasse I und wirkt sich möglicherweise auf p55γ-assoziierte Komplexe aus. Es wirkt durch Bindung an die ATP-bindende Domäne der Kinase. | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥4411.00 ¥6735.00 ¥8518.00 ¥13448.00 ¥56410.00 ¥105712.00 | 2 | |
BYL719 hemmt spezifisch die p110α-Isoform der PI-3-Kinase, hat aber möglicherweise indirekte Auswirkungen auf die p55γ-assoziierte Kinaseaktivität. Es zielt auf die ATP-Bindungsstelle ab. | ||||||