PGPEP1L Inhibitoren
Gängige PGPEP1L Inhibitors sind unter underem Bestatin CAS 58970-76-6, E-64 CAS 66701-25-5, Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 und Epoxomicin CAS 134381-21-8.
PGPEP1L-Inhibitoren beziehen sich auf eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf das Enzym Pyroglutamyl-Peptidase I-like (PGPEP1L) abzielen und dessen Aktivität hemmen. PGPEP1L ist an der Hydrolyse von N-terminalen Pyroglutamylresten aus Peptidketten beteiligt, einer Modifikation, die häufig in verschiedenen biologisch aktiven Peptiden vorkommt. Die Hemmung dieses Enzyms kann den Stoffwechsel und die Abbauwege bestimmter Peptide verändern, was zu Veränderungen der Peptidstabilität und Bioverfügbarkeit führt. Die Aktivität von PGPEP1L ist für die Regulierung von Peptiden, die einen Pyroglutaminsäurerest enthalten, von Bedeutung, was ihre allgemeine biologische Funktion und Abbauraten beeinflussen kann. PGPEP1L-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie sich mit hoher Spezifität an das aktive Zentrum des Enzyms binden und so die katalytische Wirkung verhindern, die Pyroglutaminsäuregruppen von Substraten abspaltet. Diese Inhibitoren interagieren typischerweise mit der katalytischen Domäne des Enzyms und nutzen dabei oft strukturelle Merkmale, die die natürlichen Substrate des Enzyms imitieren, um dessen Funktion zu blockieren. Strukturell können PGPEP1L-Inhibitoren je nach der spezifischen Chemie, die beim Anvisieren des aktiven Zentrums des Enzyms zum Einsatz kommt, stark variieren. Viele Inhibitoren sind kleine Moleküle, die so konstruiert sind, dass sie über wichtige Bindungswechselwirkungen wie Wasserstoffbrückenbindungen, Van-der-Waals-Kräfte und Ionenwechselwirkungen mit den im aktiven Zentrum vorhandenen Aminosäureresten interagieren. Das Design dieser Inhibitoren beinhaltet die Optimierung der Bindungsaffinität und -selektivität, um sicherzustellen, dass das PGPEP1L-Enzym effektiv und spezifisch gehemmt wird, wodurch die Interaktion mit anderen Enzymen oder Proteinen minimiert wird. Forscher, die diese Klasse von Verbindungen untersuchen, konzentrieren sich häufig auf das Verständnis der Strukturbiologie von PGPEP1L, um wirksamere Inhibitoren zu entwickeln. Dazu gehört die Untersuchung von Enzym-Inhibitor-Komplexen durch Kristallographie oder molekulare Modellierung, um das Verständnis der Bindungsmechanismen zu verbessern und Inhibitoren mit größerer Spezifität und Stabilität zu entwickeln.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bestatin | 58970-76-6 | sc-202975 | 10 mg | ¥1478.00 | 19 | |
Bestatin hemmt Aminopeptidasen und unterbricht so die N-terminale Verarbeitung von Peptiden. PGPEP1L, das an der Pyroglutamyl-Peptidase-Aktivität beteiligt ist, ist für die Substratverarbeitung auf die N-terminale Spaltung angewiesen, wodurch Bestatin zu einem indirekten Inhibitor wird, indem es die Reifung der Vorläuferpeptide stört. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3170.00 ¥10684.00 ¥17758.00 | 14 | |
E-64 hemmt Cysteinproteasen und beeinflusst so verschiedene zelluläre Prozesse. Durch die gezielte Beeinflussung proteolytischer Signalwege beeinflusst E-64 indirekt die Funktion von PGPEP1L bei der Proteolyse und stört so seine Rolle bei der Peptidverarbeitung im Zytosol. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥824.00 ¥1670.00 ¥3565.00 ¥5630.00 ¥16099.00 ¥1139.00 | 19 | |
Leupeptin hemmt Serin- und Cysteinproteasen und beeinflusst dadurch proteolytische Signalwege. PGPEP1L, das an der Proteolyse beteiligt ist, wird durch Leupeptin indirekt gehemmt, indem es diese Proteaseaktivitäten moduliert und die mit dem Zielgen verbundenen zellulären Prozesse unterbricht. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
MG-132 hemmt das Proteasom und verändert so die Proteinabbauwege. Die Beteiligung von PGPEP1L an der Proteolyse wird durch MG-132 beeinflusst, da es die proteasomale Funktion stört und indirekt den Abbau von Substraten beeinflusst, auf die PGPEP1L abzielt. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1546.00 ¥2471.00 ¥5066.00 ¥5709.00 | 19 | |
Epoxomicin hemmt das Proteasom und beeinflusst so die Proteinabbauwege. PGPEP1L, das mit der Proteolyse in Verbindung steht, wird indirekt durch Epoxomicin gehemmt, indem es in die Proteasomenmaschinerie eingreift und den Abbau von Substraten stört, die durch PGPEP1L reguliert werden. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Bortezomib hemmt das Proteasom und verändert so die Proteinabbauwege. Die Rolle von PGPEP1L bei der Proteolyse wird indirekt durch Bortezomib gehemmt, da es die proteasomale Funktion stört und so den Abbau von Substraten beeinflusst, auf die PGPEP1L abzielt. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | ¥1895.00 | ||
Nelfinavir hemmt die HIV-Protease und beeinflusst proteolytische Signalwege. PGPEP1L, das an der Proteolyse beteiligt ist, wird indirekt von Nelfinavir beeinflusst, da es bestimmte Proteaseaktivitäten unterbricht und die mit dem Zielgen verbundenen zellulären Prozesse beeinflusst. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | ¥1365.00 ¥5145.00 | 28 | |
Calpain Inhibitor I hemmt spezifisch Calpains und beeinflusst proteolytische Signalwege. PGPEP1L, das an der Proteolyse beteiligt ist, wird indirekt durch Calpain Inhibitor I gehemmt, indem es die Calpain-Aktivitäten stört und die mit dem Zielgen verbundenen zellulären Prozesse unterbricht. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | ¥564.00 ¥7864.00 | 92 | |
PMSF hemmt Serinproteasen und beeinflusst proteolytische Signalwege. PGPEP1L, das an der Proteolyse beteiligt ist, wird indirekt durch PMSF gehemmt, da es spezifische Proteaseaktivitäten stört und die mit dem Zielgen verbundenen zellulären Prozesse beeinflusst. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥485.00 ¥824.00 ¥1422.00 ¥2742.00 ¥5979.00 ¥14204.00 | 11 | |
EGCG hemmt die Proteasom-Aktivität und moduliert mehrere zelluläre Signalwege. PGPEP1L, das mit der Proteolyse in Verbindung steht, wird indirekt durch EGCG gehemmt, indem es die proteasomale Funktion und die Modulation verschiedener Signalwege stört und so die von PGPEP1L regulierten zellulären Prozesse beeinflusst. | ||||||