PGI2 synthase Inhibitoren

Gängige PGI2 synthase Inhibitors sind unter underem NS-398 CAS 123653-11-2, Etoricoxib CAS 202409-33-4, Parecoxib Sodium, Vioxx CAS 162011-90-7 und Deracoxib CAS 169590-41-4.

PGI2-Synthase-Inhibitoren sind Chemikalien, die direkt oder indirekt die Aktivität der PGI2-Synthase hemmen können, eines Enzyms, das die Umwandlung von Prostaglandin H2 (PGH2) in Prostaglandin I2 (PGI2) katalysiert. Diese Inhibitoren können in erster Linie auf die PGI2-Synthase wirken oder auf andere Elemente des Prostaglandinsynthesewegs abzielen, um die PGI2-Produktion zu verringern.

Die oben aufgeführten Chemikalien sind in erster Linie Inhibitoren des Enzyms Cyclooxygenase-2 (COX-2), das direkt an der Synthese von PGI2 beteiligt ist. So sind beispielsweise NS-398, Celecoxib, Etoricoxib, Parecoxib, Rofecoxib, Valdecoxib, Lumiracoxib, Deracoxib, Firocoxib und Meloxicam selektive COX-2-Hemmer. Diese Verbindungen reduzieren die PGI2-Synthese, indem sie das COX-2-Enzym hemmen und dadurch die Produktion der für die PGI2-Synthese erforderlichen Prostaglandin-Vorstufen verringern. Aspirin und Indomethacin können ebenfalls sowohl die COX-1- als auch die COX-2-Enzyme hemmen. In höheren Dosen können diese Verbindungen die PGI2-Synthese verringern, indem sie diese Enzyme hemmen und die Verfügbarkeit von Vorläufermolekülen einschränken.