PGI2 synthase激活剂
常见的 PGI2 合成酶激活剂包括但不限于阿司匹林（CAS 50-78-2）、伊洛前列素（CAS 78919-13-8）、贝前列素钠盐（CAS 88475-69-8）、白藜芦醇（CAS 501-36-0）和前列腺素 I2 钠（CAS 61849-14-7）。
PGI2 合成酶激活剂是一种可以直接或间接刺激 PGI2 合成酶活性的化学物质，PGI2 合成酶是一种催化前列腺素 H2 (PGH2) 转化为前列腺素 I2 (PGI2) 的酶。这些激活剂可能主要作用于 PGI2 合酶，也可能针对前列腺素合成途径中的其他成分，以增加 PGI2 的产生。上述化学品主要是环氧化酶-2（COX-2）酶的激活剂，该酶直接参与 PGI2 的合成。例如，阿司匹林可使 COX-2 发生乙酰化，从而改变酶的活性，产生合成 PGI2 的前体。同样，吲哚美辛和白藜芦醇会增强 COX-2 的表达，从而增强 PGI2 合成的初始步骤。
某些化合物，如伊洛前列素、贝前列素、表前列醇和曲普前列地尔，是 PGI2 的合成类似物。这些化合物不会直接激活 PGI2 合成酶，但可以通过反馈机制刺激内源性 PGI2 合成。细胞中存在这些 PGI2 类似物会导致内源性 PGI2 生成增加。另一方面，西洛他唑可提高细胞内 cAMP 水平，从而增强 COX-2 活性和 PGI2 合成。舒前列酮、米索前列醇和恩前列地尔通过与前列腺素 E2 受体（EP3 受体）结合，增加内源性 PGI2 的合成。这种结合会增加 COX-2 的活性，从而促进 PGI2 的合成。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | ¥226.00 ¥463.00 | 4 | |
阿司匹林可使 COX-2 发生乙酰化，导致酶活性发生改变，产生合成 PGI2 的前体。 | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | ¥1749.00 ¥3035.00 | ||
伊洛前列素是 PGI2 的合成类似物，可通过正反馈机制增加 PGI2 的产生。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
白藜芦醇可通过增加 COX-2 的表达和活性来促进 PGI2 的释放。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | ¥1207.00 ¥3565.00 | 3 | |
西洛他唑可通过提高细胞内 cAMP 水平来增加 PGI2 的合成，从而增强 COX-2 的活性。 | ||||||
Sulprostone | 60325-46-4 | sc-201348 sc-201348A | 1 mg 5 mg | ¥2324.00 ¥6679.00 | 8 | |
磺前列酮可通过与前列腺素 E2 受体（EP3 受体）结合刺激内源性 PGI2 的合成，从而增加 COX-2 的活性。 | ||||||
Misoprostol | 59122-46-2 | sc-201264 sc-201264A sc-201264B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥2019.00 ¥12704.00 ¥78308.00 | 2 | |
米索前列醇可通过与 EP3 受体结合刺激内源性 PGI2 合成，从而导致 COX-2 活性增加。 | ||||||