PGD2 synthase Inhibitoren

Gängige PGD2 synthase Inhibitors sind unter underem AT-56 CAS 162640-98-4, HQL-79 CAS 162641-16-9, BAY-u 3405 CAS 116649-85-5, CAY10404 CAS 340267-36-9 und SC 26196 CAS 218136-59-5.

Die Prostaglandin-D2-Synthase (PGD2-Synthase) ist ein Enzym, das an der Synthese von Prostaglandin D2 (PGD2) beteiligt ist, einem Lipidmediator, der im Arachidonsäurestoffwechsel vorkommt. Es ist bekannt, dass PGD2 vielfältige biologische Funktionen in verschiedenen Geweben und Organen ausübt, darunter im zentralen Nervensystem, im Herz-Kreislauf-System und im Immunsystem. Insbesondere spielt PGD2 eine wichtige Rolle bei Entzündungen, allergischen Reaktionen und der Regulierung des Schlaf-Wach-Zyklus. Die PGD2-Synthase katalysiert die Umwandlung von Prostaglandin H2 (PGH2) in PGD2, das als Vorstufe für die Synthese anderer Prostaglandine und Thromboxane dient. Die PGD2-Synthase wird in verschiedenen Geweben exprimiert, darunter Mastzellen, Makrophagen und Hirngewebe, was auf ihre breite Beteiligung an physiologischen und pathologischen Prozessen hinweist.

Die Hemmung der PGD2-Synthase stellt eine Strategie für Erkrankungen dar, die mit einer übermäßigen PGD2-Produktion und dysregulierten Entzündungen einhergehen, wie Asthma, allergische Rhinitis und bestimmte entzündliche Hauterkrankungen. Zur Hemmung der PGD2-Synthase-Aktivität können mehrere Mechanismen eingesetzt werden. Ein Ansatz besteht in der Verwendung von niedermolekularen Inhibitoren, die direkt an das aktive Zentrum des Enzyms binden und dadurch seine katalytische Funktion behindern. Alternativ kann die Hemmung auch durch die Modulation der Expression oder Aktivität von Enzymen erreicht werden, die an der Synthese von PGD2-Vorläufern beteiligt sind, wie z. B. Cyclooxygenase (COX)-Enzyme. Darüber hinaus können alternative Strategien zur Hemmung von Signalwegen oder Transkriptionsfaktoren, die die PGD2-Synthase-Expression regulieren, zum Einsatz kommen.