PAI-1 Aktivatoren

Gängige PAI-1 Activators sind unter underem Angiotensin II, Human CAS 4474-91-3, Insulin CAS 11061-68-0, Thrombin from menschlich plasma CAS 9002-04-4, Dexamethasone CAS 50-02-2 und Sodium Chloride CAS 7647-14-5.

PAI-1-Aktivatoren sind eine vielfältige Klasse von Chemikalien, die den Plasminogenaktivator-Inhibitor-1 (PAI-1) aktivieren, indem sie die Gentranskription, die Proteinreifung oder Signalwege beeinflussen, die indirekt den PAI-1-Spiegel erhöhen. Zu den Aktivatoren gehört eine Mischung aus Proteinen, Ionen und anderen kleinen Molekülen. TGF-β und Angiotensin II sind beispielsweise Signalproteine, die die PAI-1-Genexpression über verschiedene Signalwege, wie den Smad-Signalweg für TGF-β, induzieren. Insulin und EGF aktivieren PAI-1 durch Bindung an ihre jeweiligen Rezeptoren und Aktivierung intrazellulärer Signalkaskaden, die zu erhöhten PAI-1-Spiegeln führen. Andererseits induzieren Natriumchlorid und Wasserstoffperoxid den PAI-1-Spiegel durch stressbedingte zelluläre Mechanismen wie osmotischen Stress bzw. oxidativen Stress.

Dexamethason ist ein Glukokortikoid, das das PAI-1-Gen durch Aktivierung des Glukokortikoidrezeptors aktiviert. Thrombin dient als enzymatischer Aktivator, indem es das Vorläufermolekül von PAI-1 spaltet und es in seine aktive Form umwandelt. Endothelin-1 und VEGF sind Peptide, die PAI-1 über ihre jeweiligen Rezeptoren und nachgeschaltete Signalkaskaden aktivieren, z. B. MAPK-Signalwege für Endothelin-1. Retinsäure aktiviert PAI-1 durch Bindung an Retinsäurerezeptoren und beeinflusst dadurch die Gentranskription. Ethanol dient als Stressaktivator und beeinflusst PAI-1 über stressbedingte Signalwege.