PAI-1(纤溶酶原激活物抑制剂-1)抑制剂是一类化合物,旨在选择性抑制PAI-1的活性。PAI-1是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂(血清素),在调节纤维蛋白溶解方面起着关键作用。这类抑制剂包括多种分子结构,包括小分子、肽和非肽化合物。从机理上讲,这些抑制剂作用于PAI-1的活性位点或反应中心环,从而阻碍其与目标蛋白酶结合并抑制其活性,如组织纤溶酶原激活剂(tPA)和尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)。通过阻断这种相互作用,PAI-1抑制剂促进纤溶酶原转化为纤溶酶,后者是一种负责分解纤维蛋白凝块。一些抑制剂通过破坏PAI-1的活性构象来发挥作用,使其在抑制目标蛋白酶方面效果不佳。
虽然许多PAI-1抑制剂是有机化合物,具有复杂的芳香环,但其他抑制剂的结构更简单,例如天然来源的漆树酸。有些抑制剂对PAI-1具有高度特异性,而有些抑制剂可能具有更广泛的活性,影响其他蛇毒蛋白或蛋白质。这些抑制剂的特异性和有效性可能有所不同,研究通常侧重于优化这些方面。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Geodin | 427-63-4 | sc-280731 sc-280731A | 1 mg 5 mg | ¥1376.00 ¥5528.00 | 2 | |
Geodin是一种异黄酮衍生物,最初从真菌中分离出来。在抑制PAI-1(纤溶酶原激活物抑制剂-1)方面,它瞄准蛋白质的活性位点或反应中心环。通过这种方式,Geodin破坏了PAI-1抑制组织纤溶酶原激活物(tPA)和尿激酶型纤溶酶原激活物(uPA)等靶蛋白酶的能力。这有助于纤溶酶原转化为纤溶酶,纤溶酶是纤溶酶原激活的关键酶,从而调节纤溶系统。 | ||||||
1,2,3,4,6-Penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose | 14937-32-7 | sc-220537 | 10 mg | ¥3294.00 | ||
1,2,3,4,6-五-O-没食子酰-β-D-吡喃葡萄糖是一种多酚类化合物,常见于多种植物中。作为一种PAI-1抑制剂,它能够作用于PAI-1的活性位点,阻碍其与组织纤溶酶原激活剂(tPA)和尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)等目标蛋白酶结合并抑制其活性。这种干扰作用有助于纤溶酶原转化为纤溶酶,而纤溶酶在纤溶过程中发挥着关键作用。通过抑制PAI-1,该化合物可作为纤溶系统的调节剂。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | ¥1128.00 | 2 | |
TGF-β RI激酶抑制剂VIII(CAS 356559-20-1)是一种小分子抑制剂,作用于转化生长因子-β受体I(TGF-β RI)激酶。通过抑制该激酶,该化合物可间接降低PAI-1的表达和激活。与直接抑制PAI-1不同,它调节导致PAI-1表达的上游信号通路。抑制TGF-β RI激酶可降低PAI-1水平,从而影响纤溶系统的整体平衡。 | ||||||
Corilagin | 23094-69-1 | sc-211135 | 5 mg | ¥3159.00 | 1 | |
科里拉金(CAS 23094-69-1)是一种存在于多种植物中的多酚化合物。作为一种PAI-1抑制剂,它作用于PAI-1的活性位点,破坏其抑制组织纤溶酶原激活物(tPA)和尿激酶型纤溶酶原激活物(uPA)等蛋白酶的能力。这有助于纤溶酶原转化为纤溶酶,而纤溶酶是纤溶作用中至关重要的酶。因此,科里拉金可作为纤溶系统的调节剂。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | ¥1128.00 ¥2256.00 | 13 | |
Anacardic Acid 可通过与 PAI-1 的反应中心环结合来抑制 PAI-1,从而破坏 PAI-1 与 uPA 和 tPA 等目标蛋白酶的相互作用,从而增强纤溶活性。 | ||||||
TBB | 17374-26-4 | sc-202830 sc-202830A sc-202830C sc-202830B sc-202830D | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥2708.00 ¥4095.00 ¥5020.00 ¥8574.00 ¥20093.00 | 17 | |
TBB 是一种 PAI-1 抑制剂,它能破坏 PAI-1 的活性构象,阻止其与 tPA 和 uPA 等靶蛋白酶结合,从而增强纤维蛋白溶解。 |