OR4K17-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die über verschiedene Mechanismen die Aktivität des Rezeptors verringern. Verbindungen, die intrazelluläre Transportmechanismen stören, z. B. solche, die den Proteinverkehr vom endoplasmatischen Retikulum zum Golgi-Apparat beeinträchtigen, können indirekt die funktionelle Expression von OR4K17 auf der Membran des Riechneurons verringern. In ähnlicher Weise hat die Veränderung der intrazellulären Kalziumdynamik Auswirkungen auf die Funktion von OR4K17, da Kalzium eine zentrale Rolle bei der Modulation der Aktivität von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, einschließlich der Signaltransduktion, spielt. Darüber hinaus wirkt sich die Modulation der neuronalen Erregbarkeit durch die Hemmung von Ionenkanälen oder Neurotransmitterrezeptoren indirekt auf die Signaltransduktionsprozesse aus, an denen OR4K17 beteiligt ist, was zu einer Verringerung der Fähigkeit des Rezeptors führt, auf Geruchsreize zu reagieren.
Andere Inhibitoren zielen auf Phosphorylierungszustände und proteolytische Prozesse ab, die für die olfaktorischen Transduktionsmechanismen, an denen OR4K17 beteiligt ist, wesentlich sind. Substanzen, die in diese Prozesse eingreifen, können die Funktion von Proteinen stören, die an der OR4K17-vermittelten Signaltransduktion beteiligt sind, und dadurch den Rezeptor hemmen. Darüber hinaus können Wirkstoffe, die den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, zu einer Desensibilisierung von OR4K17 führen, wodurch seine Signalwirkung verringert wird. Die allosterische Modulation von Neurotransmitter-Rezeptoren, die mit OR4K17 interagieren oder seine Signalwege beeinflussen, trägt ebenfalls zur Hemmung der Funktion des Rezeptors bei.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥350.00 ¥598.00 ¥1399.00 ¥4219.00 | 25 | |
Diese Verbindung unterbricht den Proteintransport vom endoplasmatischen Retikulum zum Golgi-Apparat. Durch die Behinderung des vesikulären Transportmechanismus beeinflusst es indirekt den Transport und die korrekte Lokalisierung von OR4K17 zur olfaktorischen Neuronenmembran und verringert so dessen funktionelle Aktivität. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | ¥1670.00 ¥5178.00 | 11 | |
Ein Vanilloid-Rezeptor-Antagonist, der den rezeptorbetriebenen Kanal blockiert, selektiv für sensorische Neuronen. Er hemmt indirekt OR4K17 durch Modulation von Ionenkanälen und neuronaler Erregbarkeit, die für die Signaltransduktionsprozesse, an denen OR4K17 beteiligt ist, unerlässlich sind. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | ¥1986.00 ¥7040.00 | 3 | |
Ein Inhibitor der sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), der zu einer Erschöpfung der intrazellulären Kalziumspeicher führt. Durch die Veränderung der Kalziumdynamik in Riechnervenzellen wirkt er sich unbeabsichtigt auf die Funktion von OR4K17 aus, dessen Aktivität durch den Kalziumspiegel moduliert wird. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥508.00 ¥1850.00 ¥2256.00 ¥4535.00 ¥6487.00 ¥11068.00 ¥22914.00 | 46 | |
Ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Phosphorylierungszustände von Proteinen verändern und mehrere Signalwege beeinflussen kann. Es hemmt indirekt OR4K17, indem es die Phosphorylierungs-abhängigen Prozesse in olfaktorischen Transduktionsmechanismen unterbricht, an denen OR4K17 beteiligt ist. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | ¥564.00 ¥7864.00 | 92 | |
Ein irreversibler Inhibitor von Serinproteasen, der die proteolytische Verarbeitung von Signalmolekülen beeinflussen kann. Diese Wirkung hemmt indirekt OR4K17, indem sie möglicherweise die Verarbeitung und Funktion von Proteinen verändert, die an der OR4K17-vermittelten Signaltransduktion beteiligt sind. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | ¥891.00 ¥1173.00 ¥1873.00 ¥3994.00 ¥6453.00 | 1 | |
Ein bekannter Inhibitor spannungsgesteuerter K+-Kanäle. Durch die Modulation der Aktivität dieser Kanäle kann er die neuronale Erregbarkeit beeinflussen und indirekt die Signaltransduktionswege unter Beteiligung von OR4K17 hemmen. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1534.00 ¥5032.00 | 114 | |
Ein Inhibitor der SERCA-Pumpe, der einen Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels verursacht. Aufgrund der Bedeutung von Calcium für die olfaktorische Signalübertragung hemmt diese Verbindung indirekt OR4K17, indem sie die Calciumhomöostase, die die olfaktorische Signaltransduktion beeinflusst, fehlreguliert. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥542.00 | ||
Wirkt als allosterischer Modulator verschiedener Neurotransmitterrezeptoren, einschließlich GPCRs. Es kann indirekt OR4K17 hemmen, indem es strukturelle Veränderungen im Rezeptor oder in benachbarten Proteinen verursacht, die die Fähigkeit von OR4K17 beeinträchtigen, Liganden zu binden oder Signale zu übertragen. | ||||||