OR1S2 Inhibitoren
Gängige OR1S2 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, Haloperidol CAS 52-86-8, LY 294002 CAS 154447-36-6 und Propranolol CAS 525-66-6.
OR1S2-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die auf verschiedene Aspekte der GPCR-Signalübertragung abzielen, entweder durch direkte Interaktion mit den Rezeptoren oder durch Veränderung der Rezeptor-Signalumgebung. Staurosporin beispielsweise ist ein Pan-Kinase-Inhibitor, der die Phosphorylierungsstufe von OR1S2 abschwächen kann, was zu einer Verringerung seiner funktionellen Aktivität führt. Pertussis-Toxin kann durch ADP-Ribosylierung der Alpha-Untereinheit von G-Proteinen des Gi/o-Typs die Kopplung von OR1S2 an sein assoziiertes G-Protein unterbrechen und dadurch die Fähigkeit des Rezeptors zur Regulierung nachgeschalteter Effektoren wie der Adenylatzyklase beeinträchtigen.
Andere Wirkstoffe wie LY294002 und U73122 zielen auf spezifische Enzyme innerhalb der GPCR-Signalkaskade ab. LY294002 hemmt PI3K, das an der Rekrutierung und Aktivierung nachgeschalteter Signalkomponenten beteiligt ist, die für die Funktion von OR1S2 wichtig sind. Dies kann zu einer verringerten OR1S2-Aktivität aufgrund einer beeinträchtigten Signalausbreitung führen. U73122 kann durch Hemmung der Phospholipase C die Bildung von Second Messengers aus PIP2 unterbrechen und so die OR1S2-vermittelte Signalübertragung über den Gq-Protein-Weg behindern. Solche Inhibitoren zeigen das komplizierte Netzwerk von Interaktionen und Rückkopplungsmechanismen, die die OR1S2-Aktivität regulieren, wobei die Veränderung einer Komponente des Signalwegs eine Kaskadenwirkung auf die Funktion des Rezeptors haben kann.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein unspezifischer Proteinkinase-Inhibitor. Durch die Hemmung von Proteinkinasen kann es die Phosphorylierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), einschließlich OR1S2, reduzieren und so deren Aktivierung und anschließende Signalübertragung verhindern. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥5088.00 | 3 | |
Pertussis-Toxin irreversibel ADP-ribosyliert die Alpha-Untereinheit der G-Proteine vom Typ Gi/o, was verhindern könnte, dass OR1S2 die Adenylatcyclase hemmt, wodurch hohe cAMP-Spiegel aufrechterhalten werden und der Rezeptor in einem inaktiven Zustand bleibt. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | ¥2144.00 | ||
Haloperidol wirkt als Antagonist an Dopaminrezeptoren, einer anderen Art von GPCR. Durch die Veränderung des Dopaminwegs könnte es indirekt die Signalumgebung beeinflussen und GPCRs wie OR1S2 durch Kreuzregulationsmechanismen desensibilisieren. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. PI3K ist an der Aktivierung von AKT beteiligt, das den Transport von GPCRs phosphorylieren und regulieren kann. Durch die Hemmung von PI3K könnte der Transport von OR1S2 zur Membran verringert und somit seine Aktivität reduziert werden. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
Propranolol ist ein Beta-adrenerger Antagonist, der die Beta-adrenergen Rezeptor-GPCRs beeinflussen kann. Da diese Rezeptoren häufig mit anderen GPCRs in Wechselwirkung stehen, könnte die Hemmung zu nachgeschalteten Effekten führen, die die OR1S2-Aktivität verringern. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | ¥1399.00 | 7 | |
Ritonavir ist dafür bekannt, die Aktivität von Cytochrom P450 3A4 zu hemmen. Dieses Enzym metabolisiert bestimmte GPCR-Liganden, und seine Hemmung kann zu einer veränderten Ligandenverfügbarkeit für OR1S2 führen, wodurch möglicherweise dessen Aktivierung verringert wird. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥688.00 ¥1241.00 | 21 | |
Chlorpromazin ist ein Dopaminrezeptor-Antagonist und kann die GPCR-Signalübertragung blockieren. Eine veränderte Dopamin-Signalübertragung könnte die OR1S2-Aktivität indirekt durch Veränderungen in der Rezeptor-Desensibilisierung oder -Internalisierung verringern. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | ¥959.00 | 20 | |
Gallein ist ein Signalinhibitor der Gβγ-Untereinheit. Indem es die Funktion von Gβγ hemmt, kann es indirekt die Signalübertragung von GPCRs wie OR1S2 hemmen, die für ihre Signalkaskade auf diese Untereinheiten angewiesen sind. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1715.00 ¥2414.00 ¥8213.00 ¥29344.00 ¥123707.00 ¥246376.00 ¥463645.00 | 5 | |
Suramin ist ein nicht-spezifischer Antagonist verschiedener GPCRs. Durch die Bindung an diese Rezeptoren könnte es die Aktivierung von OR1S2 entweder durch sterische Hinderung oder durch die Veränderung der Lipid-Rafts, in denen GPCRs sitzen, verhindern. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥711.00 ¥2990.00 | 21 | |
Ketoconazol hemmt Cytochrom-P450-Enzyme und beeinträchtigt so die Synthese und den Metabolismus verschiedener GPCR-Liganden. Dies könnte zu einer verminderten Aktivierung von OR1S2 aufgrund veränderter Ligandenkonzentrationen führen. | ||||||