Olfr1090 Inhibitoren

Gängige Olfr1090 Inhibitors sind unter underem Brefeldin A CAS 20350-15-6, Monensin A CAS 17090-79-8, Genistein CAS 446-72-0, Wortmannin CAS 19545-26-7 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

Inhibitoren von Riechrezeptoren (Olfr), wie z. B. diejenigen, die potenziell auf Olfr1090 einwirken, funktionieren im Allgemeinen durch Modulation des olfaktorischen Signaltransduktionsweges oder der zellulären Prozesse, die der Rezeptorfunktion zugrunde liegen. Das olfaktorische System stützt sich in hohem Maße auf G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) wie Olfr1090, um Signale zu erkennen und weiterzuleiten. Chemikalien, die die Funktion oder Expression dieser Rezeptoren oder ihrer nachgeschalteten Signalkomponenten verändern können, können indirekt ihre Aktivität hemmen. Brefeldin A, Monensin und Tunicamycin beispielsweise stören verschiedene Aspekte des Protein-Traffics und der Verarbeitung. Da die Geruchsrezeptoren auf die Plasmamembran des Riechepithels ausgerichtet werden müssen, können diese Inhibitoren die Verfügbarkeit oder Funktionalität der Rezeptoren verringern. Genistein, Wortmannin und LY294002 hingegen greifen in die Kinase-Signalwege ein. Da Kinase-Signalwege für die Funktion von GPCRs unerlässlich sind, kann ihre Hemmung die Rezeptorsignalisierung modulieren.

Ein weiterer Aspekt ist die Regulierung von intrazellulären Botenstoffen wie cAMP und Kalzium. Forskolin kann durch die Erhöhung des cAMP-Spiegels indirekt die Reaktionen der Geruchsrezeptoren beeinflussen, da GPCRs häufig über Veränderungen des cAMP-Spiegels funktionieren. In ähnlicher Weise beeinflussen SKF 96365 und 2-APB die Kalzium-Signalübertragung, eine entscheidende Komponente in vielen GPCR-Signalwegen, einschließlich der Geruchsrezeptoren. Pertussis Toxin und U73122 zielen auf Komponenten ab, die direkt mit der GPCR-Signalgebung verbunden sind, wie Gi/o-Proteine bzw. Phospholipase C. Schließlich führen SERCA-Pumpenhemmer wie Thapsigargin zu einer Entleerung der Kalziumspeicher und beeinträchtigen so die kalziumabhängigen Prozesse der olfaktorischen Signaltransduktion. Indem sie auf diese verschiedenen molekularen Komponenten abzielen, können diese Chemikalien indirekt Geruchsrezeptoren wie Olfr1090 hemmen, wenn auch auf unspezifische Weise. Diese Chemikalien sind zwar nicht speziell auf Olfr1090 zugeschnitten, aber ihre Auswirkungen auf die zellulären und molekularen Mechanismen im Zusammenhang mit der GPCR-Funktion machen sie im Zusammenhang mit der Modulation der Aktivität von Riechrezeptoren relevant.