OAF-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die ihre hemmende Wirkung über mehrere Mechanismen in verschiedenen Signalwegen entfalten. Die Unterbrechung der Kinaseaktivität bildet eine primäre Grundlage für die OAF-Hemmung, da Kinasen eine wesentliche Rolle bei der Aktivierung von OAF durch Phosphorylierung spielen. Wirkstoffe wie Staurosporin und Gö6983 zielen auf Proteinkinasen ab, darunter auch auf solche, die speziell an der Phosphorylierung von OAF beteiligt sind, und verhindern so dessen Aktivierung. Andere Kinaseinhibitoren wie PP2 konzentrieren sich auf Kinasen der Src-Familie, die möglicherweise an vorgelagerten Signalprozessen beteiligt sind, die für die Funktion von OAF wesentlich sind.
Darüber hinaus trägt die Hemmung von Schlüsselwegen wie PI3K/Akt und MAPK/ERK durch LY294002, Wortmannin, PD98059 und U0126 ebenfalls erheblich zur Verringerung der OAF-Aktivität bei. Diese Signalwege sind für zahlreiche zelluläre Prozesse von entscheidender Bedeutung, einschließlich derer, die OAF aktivieren könnten. Wirkstoffe wie Rapamycin zielen auf mTOR innerhalb des PI3K/Akt-Stoffwechsels ab, der ein kritischer Knotenpunkt für die Proteinsynthese und die Zellproliferation ist und die für die OAF-Funktion verfügbaren zellulären Ressourcen beeinträchtigt. Darüber hinaus wirken Inhibitoren wie Lapatinib und Sorafenib auf Tyrosinkinase-Domänen bzw. multiple Kinasen, um die Aktivierung nachgeschalteter Signalereignisse zu verhindern, die andernfalls zur OAF-Aktivierung führen würden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen, einschließlich der Proteinkinase C (PKC). PKC ist an der Phosphorylierung von OAF beteiligt, die für die Stabilisierung und Aktivierung von OAF notwendig ist. Durch die Hemmung von PKC verhindert Staurosporin die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von OAF. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor. PI3K liegt vor dem Akt-Signalweg, der zur Aktivierung bestimmter Proteine, einschließlich OAF, führen kann. Die Hemmung von PI3K durch LY294002 kann die Aktivierung von Akt verhindern und folglich die OAF-Aktivität verringern. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt spezifisch mTOR (mammalian target of rapamycin), das Teil des PI3K/Akt-Signalwegs ist. Die Hemmung von mTOR kann zu einer Verringerung der Proteinsynthese und der Zellproliferation führen, was indirekt die Aktivität von OAF verringern kann, indem die für seine Funktion erforderlichen zellulären Ressourcen begrenzt werden. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). JNK ist an der Regulation einer Vielzahl von Proteinen durch Phosphorylierung beteiligt. Die Hemmung von JNK durch SP600125 kann zu einer Verringerung der phosphorilierungsabhängigen Aktivierung von OAF führen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor von p38 MAPK. Der p38 MAP-Kinase-Signalweg ist an zellulären Reaktionen auf Zytokine und Stress beteiligt, die die Aktivität von OAF regulieren können. Durch die Hemmung von p38 MAPK kann SB203580 die Aktivierung von OAF unterdrücken, die von diesem Signalweg abhängt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der speziell den MAPK/ERK-Signalweg blockiert. Dieser Signalweg ist an der Phosphorylierung und Aktivierung verschiedener Proteine beteiligt, möglicherweise auch von OAF. Die Hemmung von MEK durch PD98059 kann zu einer verminderten Aktivierung von OAF über diesen Signalweg führen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein weiterer MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg hemmt. Durch die Blockade von MEK kann U0126 die nachgeschaltete Aktivierung von ERK hemmen, die für die ordnungsgemäße Funktion von OAF erforderlich sein kann, und so indirekt dessen Aktivität verringern. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter und irreversibler Inhibitor von PI3K. Ähnlich wie LY294002 kann Wortmannin durch die Hemmung von PI3K den Akt-Signalweg behindern und indirekt die Aktivität von OAF durch verringerte Akt-vermittelte zelluläre Prozesse reduzieren. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2561.00 | 30 | |
PP2 ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der Src-Familie. Diese Kinasen können eine Vielzahl von Substraten phosphorylieren, darunter auch solche, die OAF aktivieren. Die Hemmung von Src-Kinasen durch PP2 kann die Aktivierung von OAF verhindern, die eine Phosphorylierung durch diese Kinasen erfordert. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1185.00 ¥3373.00 ¥5348.00 | 15 | |
Gö6983 ist ein Breitband-Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Durch die Hemmung verschiedener PKC-Isoformen kann Gö6983 die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von OAF reduzieren, da PKC eine Kinase ist, die möglicherweise die Aktivität von OAF beeinflusst. | ||||||