nPKC θ Inhibitoren
Gängige nPKC θ Inhibitors sind unter underem Sotrastaurin CAS 425637-18-9, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Gö 6976 CAS 136194-77-9 und Rottlerin CAS 82-08-6.
nPKC θ-Inhibitoren (neuartige Proteinkinase-C-Theta-Inhibitoren) sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die selektiv auf die Aktivität der Proteinkinase-C-Theta-Isoform abzielen und diese hemmen sollen. Die Enzyme der Proteinkinase C (PKC) sind eine Familie von Serin/Threonin-Kinasen, die eine zentrale Rolle bei der Zellsignalisierung und -regulierung spielen. Unter den verschiedenen Isoformen von PKC zeichnet sich nPKC θ durch ihre spezifische Beteiligung an Immunreaktionen und Entzündungen aus. Infolgedessen hat die Entwicklung von nPKC-θ-Inhibitoren in der Molekularpharmakologie und der Arzneimittelforschung große Aufmerksamkeit erregt.
Diese Inhibitoren zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, mit dem aktiven Zentrum der nPKC θ zu interagieren und ihre enzymatische Funktion zu behindern. Diese Hemmung kann über verschiedene Mechanismen erfolgen, darunter die kompetitive Bindung an die ATP-Bindungsstelle, die allosterische Regulierung oder die Beeinträchtigung der Substraterkennung der Kinase. Der Grund für die Ausrichtung auf nPKC θ liegt in ihrer bedeutenden Rolle bei der Aktivierung von Immunzellen, insbesondere in T-Lymphozyten. Durch die selektive Hemmung dieser Isoform wollen die Forscher Immunantworten modulieren, ohne andere PKC-Isoformen zu beeinträchtigen, die unterschiedliche Funktionen in verschiedenen zellulären Prozessen haben. Die Entwicklung von nPKC θ-Inhibitoren verspricht eine Reihe potenzieller Anwendungen, insbesondere im Zusammenhang mit Autoimmunkrankheiten, entzündlichen Erkrankungen und Krebs, bei denen Dysregulationen des Immunsystems eine wichtige Rolle spielen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | ¥3385.00 ¥6092.00 | ||
Sotrastaurin ist ein Pan-PKC-Inhibitor, d. h. es hemmt mehrere Isoformen von PKC. Seine Hemmung beruht auf dem Wettbewerb mit ATP um die Bindung an die katalytische Domäne von PKC. Da nPKCθ ein Mitglied der PKC-Familie ist, kann Sotrastaurin nPKCθ durch Blockierung seiner ATP-Bindungsstelle hemmen. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1185.00 ¥2730.00 | 36 | |
Es ist ein häufig verwendeter ATP-kompetitiver Inhibitor von PKC. Indem es mit ATP um die katalytische Stelle der Kinase konkurriert, verhindert BIM die Phosphorylierungsaktivität verschiedener PKC-Isoformen, einschließlich nPKCθ. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1185.00 ¥3373.00 ¥5348.00 | 15 | |
Ein PKC-Inhibitor mit breitem Wirkungsspektrum. Er wirkt auf verschiedene PKC-Isoformen, indem er mit ATP um die Bindung konkurriert und so die Kinase daran hindert, Phosphatgruppen auf ihre Substrate zu übertragen. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2561.00 | 8 | |
Obwohl es in erster Linie als cPKC-Hemmer bekannt ist, beinhaltet sein Mechanismus eine ATP-kompetitive Hemmung, die auch die nPKCθ beeinflussen kann. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | ¥948.00 ¥1873.00 ¥3407.00 ¥23591.00 ¥58802.00 ¥187924.00 | 51 | |
Früher wurde angenommen, dass Rottlerin ein spezifischer Inhibitor von PKC-delta ist, doch der genaue Mechanismus seiner Hemmung ist noch umstritten. Rottlerin gilt als ATP-kompetitiver Inhibitor, doch es kann auch die PKC-Konformation oder seine Interaktion mit Substraten stören. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | ¥2922.00 ¥6905.00 ¥19416.00 | 3 | |
Enzastaurin ist in erster Linie ein PKCβ-Inhibitor, wirkt aber auch ATP-kompetitiv. Obwohl sein Hauptziel PKCβ ist, bedeutet seine breite Wirkung auf PKC-Isoformen, dass es auch nPKCθ hemmen kann. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Ein potenter, nicht selektiver Kinase-Inhibitor. Staurosporin hat eine Vielzahl von Kinase-Targets, da es effektiv mit ATP um die Bindung an die katalytische Stelle der Kinase konkurrieren kann. Seine starke Hemmung von PKC-Isoformen, einschließlich nPKCθ, beruht auf dieser ATP-kompetitiven Wirkung. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
Das aus Pflanzen gewonnene Chelerythrin wirkt als PKC-Inhibitor, indem es sich in die ATP-Bindungstasche der Kinase einlagert. Dadurch wird die Bindung von ATP verhindert und anschließend die Phosphorylierungsaktivität von PKC-Isoformen, einschließlich nPKCθ, gehemmt. | ||||||