Nuclear Import Protein Alpha (NIPA)-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die den komplizierten Prozess des nukleozytoplasmatischen Transports in Zellen stören sollen. Diese Klasse von Inhibitoren zeichnet sich durch ihre Fähigkeit aus, die Aktivität von Schlüsselproteinen und molekularen Komplexen zu stören, die für den Transport verschiedener Frachtmoleküle in den Zellkern eukaryontischer Zellen verantwortlich sind. Der Zellkern ist ein wichtiges Kompartiment innerhalb der Zelle, das das genetische Material beherbergt und wesentliche Zellfunktionen reguliert. NIPA-Inhibitoren zielen auf spezifische Komponenten der Kernimportmaschinerie ab und konzentrieren sich in erster Linie auf Importin-Proteine und ihre assoziierten Partner.
Im Mittelpunkt des Wirkmechanismus der NIPA-Inhibitoren steht die Störung der Funktion von Importin-Proteinen, insbesondere Importin α und Importin β1. Diese Proteine spielen eine zentrale Rolle bei der Orchestrierung der Bewegung von Frachtmolekülen, wie Transkriptionsfaktoren und anderen regulatorischen Proteinen, in den Zellkern. NIPA-Inhibitoren wirken häufig durch Bindung an diese Importine und stören ihre Fähigkeit, mit Frachtmolekülen zu interagieren. Darüber hinaus können einige NIPA-Inhibitoren auf andere Komponenten der nukleozytoplasmatischen Transportmaschinerie abzielen, wie Exportine oder andere assoziierte Proteine, wodurch das komplizierte Gleichgewicht zwischen Kernimport- und -exportprozessen weiter moduliert wird.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | ¥643.00 ¥869.00 | 2 | |
Ivermectin hemmt nachweislich NIPA durch Bindung an das Importin-α/β1-Heterodimer und verhindert so den Kernimport von Frachtproteinen. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | ¥1230.00 | 3 | |
Ranolazin unterbricht NIPA, indem es die Bindung von Importin β1 an das Frachtprotein beeinträchtigt und so den Kernimportprozess hemmt. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | ¥1004.00 ¥2572.00 | ||
Arsentrioxid unterbricht NIPA, indem es die Funktion von Importin α hemmt und verhindert, dass Frachtproteine in den Zellkern gelangen. | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | ¥1207.00 ¥4693.00 ¥14080.00 | 35 | |
Leptomycin B bindet irreversibel an CRM1 (Exportin-1), hemmt den Kernexport und wirkt sich indirekt auf NIPA aus, indem es Frachtproteine im Zellkern zurückhält. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥621.00 ¥1478.00 ¥2290.00 ¥3576.00 | 23 | |
A-23187 beeinträchtigt die NIPA, indem es die Funktion von Importin α stört und so die Translokation von Frachtproteinen in den Zellkern verhindert. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | ¥1952.00 | ||
Selinexor zielt auf CRM1 (Exportin-1) und wirkt sich indirekt auf NIPA aus, indem es den Export von Frachtproteinen aus dem Zellkern verhindert. | ||||||