Date published: 2025-9-11

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Leptomycin B (CAS 87081-35-4)

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Alternative Namen:
LMB; Elactocin
Anwendungen:
Leptomycin B ist ein potenter und spezifischer Inhibitor des Kernexports, der als Antimykotikum wirkt
CAS Nummer:
87081-35-4
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
540.74
Summenformel:
C33H48O6
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Leptomycin B ist ein wirksamer und spezifischer Inhibitor für den nuklearen Export und ein Inhibitor der Klasse II Histondeacetylase. Es alkyliert und hemmt CRM1 (Exportin), ein Protein, das für den nuklearen Export von Proteinen mit einer nuklearen Exportsequenz (NES) erforderlich ist. Neben antifungaler und antibakterieller Aktivität blockiert Leptomycin B den Zellzyklus und ist ein wirksames Tumortherapeutikum. In niedrigen nM-Konzentrationen blockiert es den nuklearen Export vieler Proteine, einschließlich HIV-1 Rev, MAPK/ERK und NF-κB/IκB, und stabilisiert die Expression von p53. Leptomycin B hemmt auch den Export und die Translation vieler RNAs, einschließlich COX-2- und c-Fos-mRNAs, indem es den Export von Ribonukleoproteinen hemmt.


Leptomycin B (CAS 87081-35-4) Literaturhinweise

  1. Leptomycin B inaktiviert CRM1/Exportin 1 durch kovalente Modifikation an einem Cysteinrest in der zentralen konservierten Region.  |  Kudo, N., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 9112-7. PMID: 10430904
  2. Die Deacetylase HDAC4 assoziiert mit dem Transkriptionsfaktor MEF2 und unterdrückt ihn.  |  Miska, EA., et al. 1999. EMBO J. 18: 5099-107. PMID: 10487761
  3. Ein Kernexportsignal in der N-terminalen regulatorischen Domäne von IkappaBalpha steuert die zytoplasmatische Lokalisierung von inaktiven NF-kappaB/IkappaBalpha-Komplexen.  |  Huang, TT., et al. 2000. Proc Natl Acad Sci U S A. 97: 1014-9. PMID: 10655476
  4. Der nukleare Export von MAP-Kinase (ERK) erfolgt über einen aktiven Transportmechanismus, der von der MAP-Kinase-Kinase (MEK) abhängt.  |  Adachi, M., et al. 2000. J Cell Biol. 148: 849-56. PMID: 10704436
  5. Proteinliganden für HuR modulieren seine Interaktion mit Ziel-mRNAs in vivo.  |  Brennan, CM., et al. 2000. J Cell Biol. 151: 1-14. PMID: 11018049
  6. Leptomycin B, ein Inhibitor des Kernexportrezeptors CRM1, hemmt die COX-2-Expression.  |  Jang, BC., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 2773-6. PMID: 12468543
  7. Die gleichzeitige Behandlung mit Desoxycholsäure und Azoxymethan beschleunigt die Sekretion von HMGB1 in IEC6-Darmepithelzellen.  |  Fujii, K., et al. 2009. Cell Prolif. 42: 701-9. PMID: 19614672
  8. Auswirkungen von Leptomycin B auf den Zellzyklus von Fibroblasten und Spalthefezellen.  |  Yoshida, M., et al. 1990. Exp Cell Res. 187: 150-6. PMID: 2298254
  9. Leptomycin B hemmt die Proliferation, Migration und Invasion von kultivierten Magenkarzinomzellen.  |  Zhu, H., et al. 2020. Biosci Biotechnol Biochem. 84: 290-296. PMID: 31619134
  10. Beteiligung von PML-I an der Neubildung von PML-Kernkörpern in Zellen der akuten promyelozytären Leukämie durch Leptomycin B.  |  Wang, C., et al. 2019. Toxicol Appl Pharmacol. 384: 114775. PMID: 31669778
  11. CRM1 fördert die Demontage des Capsids und die Translokation der Kernhülle von Adenoviren unabhängig von seiner Exportfunktion.  |  Lagadec, F., et al. 2022. J Virol. 96: e0127321. PMID: 34757845
  12. Leptomycine A und B, neue antifungale Antibiotika. I. Taxonomie der produzierenden Stämme und ihre Fermentation, Reinigung und Charakterisierung.  |  Hamamoto, T., et al. 1983. J Antibiot (Tokyo). 36: 639-45. PMID: 6874585
  13. Leptomycin B ist ein Inhibitor des Kernexports: Hemmung der nukleo-zytoplasmatischen Translokation des menschlichen Immunschwächevirus Typ 1 (HIV-1) Rev-Proteins und der Rev-abhängigen mRNA.  |  Wolff, B., et al. 1997. Chem Biol. 4: 139-47. PMID: 9190288
  14. CRM1 ist für den intrazellulären Transport verantwortlich, der durch das Kernexportsignal vermittelt wird.  |  Fukuda, M., et al. 1997. Nature. 390: 308-11. PMID: 9384386
  15. Leptomycin B hemmt den Signal-vermittelten Kernexport durch direkte Bindung an CRM1.  |  Kudo, N., et al. 1998. Exp Cell Res. 242: 540-7. PMID: 9683540
  16. Der Kernexport ist für den Abbau von endogenem p53 durch MDM2 und das humane Papillomavirus E6 erforderlich.  |  Freedman, DA. and Levine, AJ. 1998. Mol Cell Biol. 18: 7288-93. PMID: 9819415

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Leptomycin B, 50 µg

sc-358688
50 µg
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Leptomycin B, 500 µg

sc-358688A
500 µg
RMB4603.00

Leptomycin B, 2.5 mg

sc-358688B
2.5 mg
RMB13809.00