Neprilysin-2 Inhibitoren

Gängige Neprilysin-2 Inhibitors sind unter underem Thiorphan (DL) CAS 76721-89-6, Phosphoramidon CAS 119942-99-3, Cundoxatril CAS 123122-55-4, Sialorphin CAS 131748-26-0 und Racecadotril CAS 81110-73-8.

Neprilysin-2-Inhibitoren, auch NEP2-Inhibitoren genannt, gehören zu einer spezifischen chemischen Klasse von Verbindungen, die auf die enzymatische Aktivität von Neprilysin-2 (NEP2), einem Mitglied der Metalloprotease-Familie, ausgerichtet sind und diese hemmen. Diese Inhibitoren zeichnen sich in erster Linie durch ihre Fähigkeit aus, selektiv an das aktive Zentrum von NEP2 zu binden und dadurch dessen katalytische Funktion zu behindern. Neprilysin-2 spielt, wie sein eng verwandtes Gegenstück Neprilysin (NEP), eine zentrale Rolle beim Abbau verschiedener endogener Peptide, insbesondere solcher, die an der Regulierung physiologischer Prozesse wie Blutdruck, Entzündung und Gewebeumbau beteiligt sind.

Neprilysin-2-Inhibitoren weisen häufig spezifische pharmakophorische Komponenten auf, die mit den Resten des aktiven Zentrums von NEP2 interagieren und dessen proteolytische Aktivität wirksam blockieren. Diese Inhibitoren können mit einer Vielzahl von chemischen Gerüsten entwickelt werden, darunter kleine organische Moleküle oder Peptidomimetika, und zeichnen sich durch ihre Selektivität für NEP2 gegenüber anderen Enzymen der Metalloproteasefamilie aus. Durch die Hemmung von NEP2 könnten diese Verbindungen das Potenzial haben, den Gehalt verschiedener bioaktiver Peptide im Körper zu modulieren, was im Rahmen der Forschung zum Verständnis der physiologischen Rolle dieser Peptide und ihrer Beteiligung an Krankheitsprozessen von Bedeutung sein könnte.