Med19 Inhibitoren

Gängige Med19 Inhibitors sind unter underem Triptolide CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, α-Amanitin CAS 23109-05-9, Actinomycin D CAS 50-76-0 und Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5.

Die Bedeutung von Med19 liegt in seiner Rolle innerhalb des Mediator-Komplexes, einer wichtigen Baugruppe in der Transkriptionsmaschinerie. Da es keine direkten Med19-Inhibitoren gibt, liegt der Schwerpunkt auf Chemikalien, die entweder auf den Mediator-Komplex abzielen oder die breiteren Transkriptionsprozesse stören.

Triptolid und Cortistatin A sind besonders erwähnenswert, da sie direkt auf den Mediator-Komplex wirken. Sie stören die Interaktion des Komplexes, insbesondere mit der RNA-Polymerase II, die für die Transkription unerlässlich ist. Andere Verbindungen wie DRB und α-Amanitin wirken stromaufwärts, indem sie an die RNA-Polymerase II binden bzw. die Transkription blockieren. Actinomycin D bietet einen weiteren Wirkmechanismus, indem es die DNA bindet und die RNA-Synthese stört. Andererseits stören Verbindungen wie Flavopiridol, JQ1 und I-BET151 den Mechanismus der Transkriptionsinitiierung und -verlängerung. Indem sie auf Cyclin-abhängige Kinasen, Bromodomain-enthaltende Proteine und Proteine der BET-Familie abzielen, bringen sie die Funktionsweise der Transkriptionsregulation durcheinander. Pladienolid B, Isoginkgetin und Spliceostatin A zielen auf das Spleißosom, das am Spleißen und der Verarbeitung der mRNA beteiligt ist.