MCTS2 Inhibitoren

Gängige MCTS2 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Chemische Inhibitoren von MCTS2 umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die in Signalwege und enzymatische Aktivitäten eingreifen, die für die Funktion des Proteins notwendig sind. Staurosporin, ein bekannter Kinaseinhibitor, blockiert den Phosphorylierungsprozess, der für die Aktivierung von MCTS2 innerhalb der Signaltransduktionswege wesentlich ist. In ähnlicher Weise hemmen sowohl Wortmannin als auch LY294002 die Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), wodurch die nachgeschalteten Signalwege, die normalerweise zur Aktivierung von MCTS2 führen würden, wirksam abgeschwächt werden. Durch die Unterbrechung des PI3K-Signalwegs behindern diese Inhibitoren jede Signalkaskade, an der MCTS2 beteiligt ist. U0126 und PD98059 wirken spezifisch auf MEK1/2 im MAPK/ERK-Signalweg, der MCTS2 vorgeschaltet ist. Ihre hemmende Wirkung auf MEK1/2 führt zu einer Verringerung der MCTS2-Aktivität, da die nachgeschalteten Signalwege, die normalerweise die Funktion von MCTS2 verstärken würden, ausbleiben.

Im p38-MAP-Kinase-Signalweg dient SB203580 als selektiver Inhibitor, der zu einer Verringerung der MCTS2-Aktivität führt, indem er den Einfluss der Kinase auf das Protein verhindert. JNK, eine weitere Kinase, die bei der Regulierung von MCTS2 eine Rolle spielt, wird von SP600125 angegriffen, das die JNK-Aktivität unterdrückt und damit die Rolle von MCTS2 in dem entsprechenden Signalweg verringert. Rapamycin hemmt mTOR, eine zentrale Komponente des PI3K/AKT-Signalwegs, der MCTS2 reguliert, was zu einem Rückgang der Aktivität des Proteins führt. Die Proteinkinase C (PKC), die verschiedene Signalwege moduliert, an denen MCTS2 beteiligt ist, wird sowohl von GF109203X als auch von Ro-31-8220 gehemmt, wodurch die funktionelle Aktivität von MCTS2 verringert wird. PP2, ein Inhibitor der Src-Kinase-Familie, unterbricht die Phosphorylierung mehrerer Ziele, einschließlich derjenigen, die MCTS2 regulieren, und verringert dadurch die Aktivität des Proteins. Schließlich zielt Imatinib auf die Bcr-Abl-Kinase und c-Kit ab, die an der Regulierung von MCTS2 beteiligt sind, und seine Hemmung dieser Kinasen führt zu einer verringerten Aktivität von MCTS2.