MAST3 Inhibitoren

Staurosporin ist ein potenter, nicht selektiver Inhibitor von Proteinkinasen. MAST3 ist eine Serin/Threonin-Kinase, und der breit gefächerte Wirkmechanismus von Staurosporin umfasst die Hemmung dieser Klasse von Kinasen. Durch die Hemmung der Kinaseaktivität von MAST3 verhindert Staurosporin die Phosphorylierung der Substrate von MAST3, was zu einer funktionellen Hemmung der Signalübertragungsfähigkeiten von MAST3 führt.

Bisindolylmaleimid I, auch bekannt als GF109203X, ist ein spezifischer Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Da MAST3 mit Kinasen und Phosphatasen interagiert, die mit der PKC-Signalübertragung in Zusammenhang stehen, kann Bisindolylmaleimid I MAST3 hemmen, indem es die damit verbundenen PKC-vermittelten Signalwege unterbricht, die für die volle Kinaseaktivität von MAST3 erforderlich sein könnten.

SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). Da MAST3 Teil von Signalwegen sein kann, die JNK einbeziehen, kann SP600125 MAST3 hemmen, indem es JNK-vermittelte Phosphorylierungsereignisse verhindert, die für die Aktivität von MAST3 entscheidend sein können.

LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Die MAST3-Kinaseaktivität kann durch PI3K-Signalwege moduliert werden. Die Hemmung von PI3K durch LY294002 kann zu einer Verringerung der MAST3-Phosphorylierung und -Aktivität führen, wodurch MAST3 funktionell gehemmt wird.

PD98059 ist ein Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinase (MEK1/2). MEK1/2 liegt mehreren Kinasen, darunter MAST3, vorgeschaltet. Die Hemmung durch PD98059 kann die Aktivierung von MAST3 durch Eingriffe in die vorgeschaltete MEK-Signalübertragung verringern und dadurch die MAST3-Kinasefunktion hemmen.

SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase. MAST3 kann mit p38-MAP-Kinase-verwandten Signalwegen interagieren. Die Hemmung von p38 durch SB203580 kann zu einer verminderten MAST3-Aktivierung und einer anschließenden Hemmung der Kinaseaktivität von MAST3 führen.

Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von PI3K, und durch die Hemmung dieser Kinase kann es nachgeschaltete Proteine beeinflussen, die über PI3K-Signalwege reguliert werden, einschließlich MAST3. Folglich kann die Hemmung von PI3K mit Wortmannin zu einer verminderten Kinaseaktivität von MAST3 führen.

U0126 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2. Durch die Hemmung von MEK1/2 kann U0126 die Aktivierung von nachgeschalteten Kinasen verhindern, die durch MEK reguliert werden, einschließlich möglicherweise MAST3, wodurch die Kinaseaktivität von MAST3 funktionell gehemmt wird.

PP2 ist ein selektiver Inhibitor von Tyrosinkinasen der Src-Familie. MAST3 ist zwar eine Serin/Threonin-Kinase, aber Src-Kinasen können indirekt seine Aktivität regulieren. Die Hemmung von Src-Kinasen durch PP2 kann daher Signalwege behindern, die zur MAST3-Aktivierung beitragen, was zu einer funktionellen Hemmung führt.

Rapamycin ist ein mTOR-Hemmer und kann MAST3 durch Unterbrechung der mTOR-Signalübertragungswege hemmen, die für die Aktivierung und Funktion von MAST3 notwendig sein können. Da mTOR Serin/Threonin-Kinasen regulieren kann, kann seine Hemmung durch Rapamycin zu einer funktionellen Hemmung von MAST3 führen.