MAP3K6 Inhibitoren
Gängige MAP3K6 Inhibitors sind unter underem SP600125 CAS 129-56-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 und Doramapimod CAS 285983-48-4.
Chemische Inhibitoren von MAP3K6 können an verschiedenen Stellen innerhalb der MAPK-Signalkaskade ansetzen, um eine funktionelle Hemmung zu erreichen. SP600125, ein bekannter JNK-Inhibitor, zielt auf eine nachgeschaltete Kinase im MAPK-Signalweg, in den MAP3K6 einfließt. Durch die Hemmung von JNK unterbricht SP600125 wirksam das Signalrelais, das sich normalerweise aus der Aktivierung von MAP3K6 ergibt, was zu einer Beendigung der nachgeschalteten Effekte führt, die MAP3K6 normalerweise fördern würde. In ähnlicher Weise sind PD98059 und U0126 Inhibitoren von MEK, einer anderen Kinase, die MAP3K6 nachgeschaltet ist. Diese Verbindungen verhindern, dass MEK die ERK aktiviert, die eine Schlüsselrolle im MAPK-Signalweg spielt. Diese Unterbrechung der Signalkaskade führt zu einer indirekten funktionellen Hemmung von MAP3K6, da der Fluss des Signalwegs behindert wird und MAP3K6 seine normalen biologischen Wirkungen nicht entfalten kann.
Im Sinne einer indirekten Hemmung greifen Wirkstoffe wie SB203580, BIRB 796 und LY2228820 in die p38-MAP-Kinase ein und unterbrechen den Signalweg an einer Stelle, die MAP3K6 nachgeschaltet ist. Indem sie die Aktivität von p38 MAPK verhindern, negieren diese Inhibitoren den Einfluss von MAP3K6 auf die Stressreaktion und die Zytokinproduktion. Kinaseinhibitoren mit einem breiteren Spektrum, wie Sorafenib, Sunitinib, Dasatinib, Gefitinib, Erlotinib und Lapatinib, können MAP3K6 funktionell hemmen, indem sie auf andere Kinasen und Rezeptoren abzielen, die entweder Teil des MAPK-Signalwegs sind oder mit diesem interagieren. So kann die Wirkung von Sorafenib auf Raf-Kinasen und die Wirkung von Sunitinib auf Rezeptortyrosinkinasen zu einer Verringerung der MAP3K6-Aktivität führen, da diese Kinasen vorgelagerte Regulatoren des MAPK-Signalwegs sind. Die Hemmung der Kinasen der Src-Familie durch Dasatinib und die EGFR-Hemmung durch Gefitinib, Erlotinib und Lapatinib führen alle zu einer Dämpfung der Signalübertragung, die MAP3K6 normalerweise aktivieren würde, wodurch das Protein funktionell gehemmt wird, indem seine übliche zelluläre Reaktion verhindert wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Anthrapyrazolon-Inhibitor, der dafür bekannt ist, die c-Jun N-terminale Kinase (JNK) zu hemmen, die ein nachgeschaltetes Ziel im MAPK-Signalweg ist. MAP3K6 ist ein vorgeschalteter Aktivator des JNK-Signalwegs; daher kann die Hemmung von JNK mit SP600125 zu einer funktionellen Hemmung des MAP3K6-Signalausgangs führen, indem die nachgeschaltete Signalausbreitung verhindert wird. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein synthetisches Molekül, das die mitogen-aktivierte Proteinkinase (MEK) hemmt, die Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Obwohl MAP3K6 nicht direkt im ERK-Signalweg liegt, kann die Hemmung von MEK mit PD98059 die Querkommunikation zwischen MAPK-Signalwegen reduzieren und möglicherweise die durch MAP3K6 vermittelte Signalübertragung durch hemmende Regelkreise verringern. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein nicht-kompetitiver Inhibitor von MEK1/2, die in der Signalkaskade stromabwärts von MAP3K6 liegen. Durch die Hemmung von MEK kann U0126 die Aktivität von MAP3K6 funktionell hemmen, indem es die Aktivierung von nachgeschalteten Effektoren im MAPK-Signalweg verhindert. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist eine Pyridinylimidazolverbindung, die selektiv die p38-MAP-Kinase hemmt, einen weiteren nachgeschalteten Effektor im MAPK-Signalweg. Die Hemmung der p38-MAP-Kinase kann zu einer funktionellen Hemmung von MAP3K6 führen, indem die von MAP3K6 aktivierten Signalwege unterbrochen werden. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | ¥1681.00 ¥3170.00 ¥5178.00 | 2 | |
BIRB 796 ist eine Diarylharnstoffverbindung, die die p38α- und p38β-MAP-Kinasen hemmt. Durch die gezielte Beeinflussung dieser Kinasen kann BIRB 796 die durch MAP3K6 initiierte Signalkaskade behindern und so die Rolle von MAP3K6 in zellulären Prozessen, die von der p38-MAPK-Signalübertragung abhängen, funktionell hemmen. | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | ¥2155.00 | 1 | |
LY2228820 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von p38 MAPK. Durch die Hemmung von p38 MAPK kann LY2228820 die Aktivität von MAP3K6 funktionell hemmen, indem es die nachgeschaltete Signalübertragung blockiert und dadurch die durch MAP3K6 vermittelten zellulären Reaktionen unterbricht. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Kinasehemmer mit Aktivität gegen Raf-Kinasen. Obwohl seine primären Ziele nicht im MAP3K6-Signalweg liegen, kann sein breites Kinasehemmungsprofil zur Hemmung von Kinasen innerhalb der MAPK-Signalwege und folglich zur funktionellen Hemmung von MAP3K6 führen. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1726.00 ¥10583.00 | 5 | |
Sunitinib ist ein Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor, der unter anderem Signalwege stromaufwärts des MAPK-Signalwegs hemmen kann. Obwohl Sunitinib MAP3K6 nicht direkt hemmt, kann es die Aktivierung von MAP3K6 durch Hemmung stromaufwärts gelegener Kinasen und der Signalübertragung von Wachstumsfaktoren reduzieren. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Breitband-Tyrosinkinase-Inhibitor mit dem Potenzial, Kinasen der Src-Familie zu hemmen, die mit MAPK-Signalwegen interagieren. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Dasatinib indirekt zur funktionellen Hemmung von MAP3K6 führen, indem es die Aktivierung nachgeschalteter Signalkomponenten behindert. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥711.00 ¥1286.00 ¥2459.00 ¥3937.00 | 74 | |
Gefitinib ist ein EGFR-Inhibitor, der indirekt MAP3K6 hemmen kann, indem er die EGFR-vermittelte Aktivierung der MAPK-Signalkaskade hemmt, zu der MAP3K6 als Komponente gehört. | ||||||