MAP3K6 的化学抑制剂可通过 MAPK 信号转导级联中的不同点发挥作用,从而实现功能性抑制。SP600125 是一种已知的 JNK 抑制剂,其作用靶点是 MAP3K6 在 MAPK 通路中的下游激酶。通过抑制 JNK,SP600125 有效地破坏了 MAP3K6 激活后通常会产生的信号中继,导致 MAP3K6 通常会促进的下游效应停止。同样,PD98059 和 U0126 是 MEK 的抑制剂,MEK 是 MAP3K6 下游的另一种激酶。这些化合物能阻止 MEK 激活 ERK,而 ERK 是 MAPK 通路中的一个关键角色。信号级联的中断导致 MAP3K6 间接受到功能性抑制,因为通路的流动受到阻碍,从而使 MAP3K6 无法发挥正常的生物效应。
沿着间接抑制的思路,SB203580、BIRB 796 和 LY2228820 等化合物以 p38 MAP 激酶为靶点,在 MAP3K6 的下游点破坏信号通路。通过阻止 p38 MAPK 的活性,这些抑制剂可消除 MAP3K6 在应激反应和细胞因子产生过程中的影响。索拉非尼(Sorafenib)、舒尼替尼(Sunitinib)、达沙替尼(Dasatinib)、吉非替尼(Gefitinib)、厄洛替尼(Erlotinib)和拉帕替尼(Lapatinib)等范围更广的激酶抑制剂可以通过靶向属于 MAPK 通路或与之相互作用的其他激酶和受体,在功能上抑制 MAP3K6。例如,索拉非尼(Sorafenib)对 Raf 激酶的活性和舒尼替尼对受体酪氨酸激酶的影响可导致 MAP3K6 活性降低,因为这些激酶是 MAPK 通路的上游调节因子。达沙替尼对 Src 家族激酶的抑制作用,以及吉非替尼、厄洛替尼和拉帕替尼对表皮生长因子受体的抑制作用,都会导致通常会激活 MAP3K6 的信号传导受到抑制,从而通过阻止其通常的细胞反应在功能上抑制该蛋白。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 是一种蒽拉唑酮抑制剂,已知可抑制 c-Jun N 端激酶(JNK),而 JNK 是 MAPK 信号通路的下游靶点。MAP3K6 是 JNK 通路的上游激活剂;因此,用 SP600125 抑制 JNK 可以阻止下游信号的传播,从而导致对 MAP3K6 信号输出的功能性抑制。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 是一种抑制丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)的合成分子,MEK 是 MAPK/ERK 通路的一部分。虽然 MAP3K6 并不直接参与 ERK 通路,但用 PD98059 抑制 MEK 可以减少 MAPK 通路之间的交叉对话,并有可能通过抑制性调节环路减少 MAP3K6 介导的信号传导。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126是MEK1/2的非竞争性抑制剂,而MEK1/2是信号级联中MAP3K6的下游。通过抑制MEK,U0126可以阻止MAPK通路下游效应子的激活,从而在功能上抑制MAP3K6的活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580 是一种吡啶基咪唑化合物,可选择性地抑制 MAPK 信号通路的另一个下游效应器 p38 MAP 激酶。抑制 p38 MAP 激酶会破坏由 MAP3K6 激活的信号通路,从而导致对 MAP3K6 的功能性抑制。 | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | ¥1681.00 ¥3170.00 ¥5178.00 | 2 | |
BIRB 796是一种二芳基脲化合物,可抑制p38α和p38β MAP激酶。通过靶向这些激酶,BIRB 796可以阻止MAP3K6启动的信号级联,从而在功能上抑制MAP3K6在依赖p38 MAP激酶信号的细胞过程中的作用。 | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | ¥2155.00 | 1 | |
LY2228820 是一种强效的 p38 MAPK 选择性抑制剂。通过抑制 p38 MAPK,LY2228820 可通过阻断下游信号传导在功能上抑制 MAP3K6 的活性,从而破坏由 MAP3K6 介导的细胞反应。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
索拉非尼是一种激酶抑制剂,对Raf激酶具有活性。虽然其主要靶点不在MAP3K6通路中,但其广泛的激酶抑制特性可导致MAPK通路中的激酶被抑制,从而对MAP3K6的功能产生抑制作用。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
舒尼替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制MAPK信号传导通路的上游信号传导通路。虽然不能直接抑制MAP3K6,但舒尼替尼可以通过抑制上游激酶和生长因子信号传导来降低MAP3K6的活性。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
达沙替尼是一种广谱酪氨酸激酶抑制剂,具有抑制与 MAPK 通路相互作用的 Src 家族激酶的潜力。通过抑制这些激酶,达沙替尼可阻碍下游信号元件的激活,从而间接导致对 MAP3K6 的功能性抑制。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
吉非替尼是一种表皮生长因子受体抑制剂,可通过抑制表皮生长因子受体介导的 MAPK 信号级联(其中包括 MAP3K6)的激活,间接抑制 MAP3K6。 |