MAD1 Inhibitoren
Gängige MAD1 Inhibitors sind unter underem Atrazine CAS 1912-24-9, Monastrol CAS 254753-54-3, Griseofulvin CAS 126-07-8, Vinblastine CAS 865-21-4 und Nocodazole CAS 31430-18-9.
Chemische Inhibitoren von MAD1 stellen eine vielfältige Gruppe von Verbindungen dar, die indirekt den Spindelmontage-Kontrollpunkt (SAC) modulieren, bei dem MAD1 eine entscheidende Komponente ist. Diese Inhibitoren zielen nicht direkt auf MAD1 ab, aber durch Eingriffe in verschiedene zelluläre und molekulare Wege können sie die Aktivität und Regulierung von MAD1 verändern und dadurch den SAC beeinflussen. Wirkstoffe wie Atrazin und Griseofulvin zielen auf zelluläre Teilungsprozesse bzw. auf die Mikrotubuli-Dynamik ab, die für die ordnungsgemäße Funktion des mitotischen Kontrollpunkts wesentlich sind. Auf diese Weise können sie indirekt den mitotischen Checkpoint-Komplex stabilisieren und die Rolle von MAD1 beim Stillstand des Zellzyklus beeinträchtigen.
Inhibitoren der Mikrotubuli-Dynamik, darunter Vinblastin, Nocodazol, Colchicin und Thiabendazol, behindern die ordnungsgemäße Bildung des Spindelapparats, wodurch der SAC aktiviert und die Aktivität von MAD1 im Checkpoint-Weg verstärkt wird. Inhibitoren wie Monastrol und S-Trityl-L-Cystein hemmen spezifisch die Kinesin-Motorproteine, was zu einer Störung der Spindelbildung und einer anschließenden Aktivierung des SAC führt, wobei MAD1 indirekt an der Aufrechterhaltung der Integrität des Zellzyklus beteiligt ist. CDK-Inhibitoren wie Purvalanol A stoppen die Zellzyklusprogression, wodurch die MAD1-Funktion innerhalb der SAC hochreguliert werden kann, um eine vorzeitige Progression zur Anaphase zu verhindern. Darüber hinaus greifen Inhibitoren, die auf Kinase-Aktivitäten abzielen, wie ZM447439 und BI 2536, die die Aurora-Kinase bzw. Plk1 hemmen, in die Reaktionen des Spindel-Checkpoints ein und verändern die MAD1-Aktivität als Teil des Checkpoint-Mechanismus. Die Wirkungen dieser Verbindungen unterstreichen daher nicht nur die Vielschichtigkeit der mitotischen Checkpoint-Regulierung, an der MAD1 beteiligt ist, sondern verdeutlichen auch das komplexe Zusammenspiel zwischen verschiedenen molekularen Wegen und Zellzyklus-Checkpoints. Diese Klasse von MAD1-Inhibitoren unterstreicht durch ihre unterschiedlichen Mechanismen die kritische Natur des SAC und seiner Komponenten bei der Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase und der genomischen Integrität.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Atrazine | 1912-24-9 | sc-210846 | 5 g | $165.00 | 1 | |
Atrazin stört die hormonellen Prozesse und die Zellteilung. Es hemmt die für den Zellzyklus notwendigen cyclinabhängigen Kinasen (CDKs), was zu einer Stabilisierung des mitotischen Kontrollpunktkomplexes führen kann, wodurch indirekt die Rolle von MAD1 beim Zellzyklusarrest beeinflusst wird. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Monastrol ist ein bekannter Kinesin-Eg5-Hemmer. Durch die Blockade von Eg5 unterbricht Monastrol die Bildung von bipolaren Spindeln, was zur Aktivierung des Spindel-Kontrollpunkts führen kann, wodurch möglicherweise die Kontrollpunktfunktion von MAD1 verstärkt und der Zellzyklus verzögert wird. | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $85.00 $220.00 $598.00 | 4 | |
Griseofulvin stört die Funktion der Mikrotubuli, indem es an Tubulin bindet, was zu einem mitotischen Stillstand führt. Es kann den Spindel-Assemblierungs-Checkpoint verstärken, bei dem MAD1 eine entscheidende Rolle spielt, und so indirekt als MAD1-Signalwegmodulator wirken, indem es dessen Checkpoint-Aktivität fördert. | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $102.00 $235.00 $459.00 $1749.00 $2958.00 | 4 | |
Vinblastin bindet an Tubulin und hemmt so die Mikrotubuli-Bildung. Diese Destabilisierung der Mikrotubuli kann indirekt die Aktivität des Spindel-Assemblierungs-Checkpoints erhöhen, was wiederum die MAD1-Aktivität beim Zellzyklusarrest erhöht. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $59.00 $85.00 $143.00 $247.00 | 38 | |
Nocodazol stört die Mikrotubuli-Polymerisation, was zu einem Stillstand des Zellzyklus in der mitotischen Phase führt. Dadurch wird der Spindel-Assemblierungs-Checkpoint aktiviert und somit möglicherweise die Beteiligung von MAD1 an dieser Checkpoint-Aktivierung erhöht. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $100.00 $321.00 $2289.00 $4484.00 $18207.00 $34749.00 | 3 | |
Colchicin bindet an Tubulin, hemmt die Mikrotubuli-Polymerisation und aktiviert dadurch den Spindel-Assemblierungs-Checkpoint. Dieser Stillstand im Zellzyklus kann indirekt die Rolle von MAD1 bei der Checkpoint-Überwachung verstärken. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $72.00 $297.00 | 4 | |
Purvalanol A ist ein selektiver CDK-Inhibitor. Durch die Hemmung von CDK1 kann es zu einem Stillstand des Zellzyklus in der G2/M-Phase kommen, wodurch Spindel-Checkpoint-Proteine wie MAD1 aktiviert werden, um einen vorzeitigen Beginn der Anaphase zu verhindern. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $153.00 $356.00 | 15 | |
ZM447439 ist ein Aurora-Kinase-Inhibitor, der die Chromosomenausrichtung stört und indirekt die Reaktion des Spindel-Assemblierungs-Checkpoints verstärken kann, wodurch möglicherweise die MAD1-Aktivität als Teil dieses Checkpoint-Mechanismus hochreguliert wird. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $32.00 $66.00 | 6 | |
S-Trityl-L-Cystein ist ein selektiver Inhibitor von Eg5. Durch die Hemmung dieses Kinesins verursacht es einen mitotischen Stillstand und verstärkt die Spindel-Checkpoint-Reaktion, was indirekt die MAD1-abhängige Zellzyklus-Arrest-Funktion beeinflussen kann. | ||||||
Thiabendazole | 148-79-8 | sc-204913 sc-204913A sc-204913B sc-204913C sc-204913D | 10 g 100 g 250 g 500 g 1 kg | $32.00 $84.00 $183.00 $312.00 $572.00 | 5 | |
Thiabendazol hemmt die Mikrotubuli-Assemblierung. Dies führt zu einer Störung der mitotischen Spindel, was wiederum die Reaktion des Spindel-Assemblierungs-Checkpoints verstärken kann, möglicherweise durch Aktivierung von MAD1, um das Zellwachstum zu hemmen. | ||||||