KLHL20 Inhibitoren
Gängige KLHL20 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Curcumin CAS 458-37-7, Chloroquine CAS 54-05-7 und Bortezomib CAS 179324-69-7.
KLHL20-Inhibitoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von KLHL20 indirekt über verschiedene biochemische Wege unterdrücken. Proteasominhibitoren wie MG-132, Bortezomib, Lactacystin und Epoxomicin verhindern den Abbau ubiquitinierter Proteine, was zu einer Anhäufung von KLHL20-Substraten in der Zelle führt, wodurch die Umsatzrate, mit der KLHL20 neue Substrate ubiquitinieren kann, effektiv verringert wird. Diese Sättigung der Substrate behindert die funktionelle Fähigkeit von KLHL20, die Proteolyse zu erleichtern, und hemmt damit indirekt seine Aktivität. In ähnlicher Weise beeinträchtigt MLN 4924 durch Hemmung des NEDD8-aktivierenden Enzyms den Neddylierungsprozess, der für die Aktivität der Cullin-RING-Ligasen, zu denen KLHL20 gehört, entscheidend ist. Die Unterbrechung dieser posttranslationalen Modifikation kann zu einem erheblichen Rückgang der Ubiquitin-Ligase-Aktivität von KLHL20 führen. Der Einfluss der Autophagiehemmung durch Chloroquin, die zu einem Anstieg von p62 - einem KLHL20-Substrat - führt, trägt ebenfalls zur funktionellen Hemmung von KLHL20 bei, ebenso wie die Wirkung von Thalidomid, das die Substraterkennung von Cullin-RING-E3-Ligasen modulieren kann.
Wirkstoffe wie Curcumin und All-trans-Retinsäure wirken sich auf die Transkriptionswerte von KLHL20 aus, wobei Curcumin den NF-κB-Signalweg hemmt und möglicherweise die KLHL20-Expression reduziert und All-trans-Retinsäure die Genexpression durch Retinsäure-Rezeptoren verändert, was die KLHL20-Expression oder die Substratverfügbarkeit beeinflussen kann. ICI 182.780 kann durch die Veränderung der Expression von Proteinen innerhalb des Ubiquitin-Proteasom-Systems indirekt zu einer Verringerung der KLHL20-Aktivität führen. Schließlich unterbrechen Withaferin A und Celastrol den proteasomalen Abbauweg bzw. die Hitzeschockproteine, was sich indirekt auf den Ubiquitinierungsprozess auswirken kann, an dem KLHL20 beteiligt ist. Indem sie den Proteasom-vermittelten Abbau oder die Proteinfaltung und -stabilität innerhalb des Ubiquitinierungswegs beeinträchtigen, führen diese Verbindungen zu einer indirekten, aber wirksamen Verringerung der enzymatischen Aktivität von KLHL20 und dienen somit als funktionelle Hemmstoffe. Jeder Inhibitor sorgt durch seinen spezifischen Mechanismus dafür, dass die Aktivität von KLHL20 verringert wird, ohne dass seine Transkription oder Translation direkt verändert wird, sondern indem die biochemischen Wege und zellulären Prozesse beeinflusst werden, an denen KLHL20 von Natur aus beteiligt ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert. Da KLHL20 an der Protein-Ubiquitinierung beteiligt ist, führt MG132 indirekt zu einer Anhäufung von KLHL20-Substraten, wodurch die scheinbare Aktivität von KLHL20 funktionell verringert wird, indem seine Verfügbarkeit für die Ubiquitinierung zusätzlicher Substrate reduziert wird. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3227.00 | 1 | |
Ein NEDD8-aktivierender Enzymhemmer, der den Neddylierungsprozess beeinträchtigt. Die Neddylierung ist für die Aktivität von Cullin-RING-Ligasen (CRLs) unerlässlich, zu denen auch KLHL20 gehört. Die Hemmung der Neddylierung durch MLN4924 könnte zu einer Verringerung der Ubiquitin-Ligase-Aktivität von KLHL20 führen. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
Eine Verbindung, die den NF-κB-Signalweg hemmt, der die Expression mehrerer Gene, einschließlich KLHL20, regulieren kann. Durch die Hemmung dieses Signalwegs könnte Curcumin die Transkriptionsniveaus von KLHL20 verringern, was zu einer Verringerung seiner Proteinniveaus und damit seiner Aktivität führt. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥778.00 | 2 | |
Ein Autophagie-Hemmer, der die zellulären Konzentrationen von p62, einem selektiven Substrat für den autophagischen Abbau, erhöhen kann. Da KLHL20 den Abbau von p62 fördert, könnte die Hemmung der Autophagie durch Chloroquin zu einer Anhäufung von p62 und einer anschließenden Abnahme der Abbauaktivität von KLHL20 führen. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der MG132 ähnelt und den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verringern kann. Auf diese Weise könnte Bortezomib indirekt die funktionelle Aktivität von KLHL20 verringern, indem es eine Anhäufung seiner Substrate in der Zelle verursacht. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | ¥1252.00 ¥4028.00 | 8 | |
Ein Cereblon-Modulator, der die Aktivität von Cullin-RING E3-Ubiquitin-Ligasen beeinflussen kann. Da KLHL20 Teil dieser Familie ist, könnte Thalidomid die Ligaseaktivität von KLHL20 beeinflussen, indem es die Substraterkennungskomponente des Ligasekomplexes moduliert. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥2121.00 ¥6487.00 | 60 | |
Ein weiterer Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung polyubiquitinierter Proteine führen kann, was voraussichtlich indirekt den katalytischen Umsatz von KLHL20 verringert, indem seine Substrate für die Ubiquitinierung und anschließende Degradation weniger zugänglich gemacht werden. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥745.00 ¥3667.00 ¥6623.00 ¥11485.00 | 28 | |
Eine Verbindung, die die Genexpression über Retinsäure-Rezeptoren beeinflusst. Sie kann die Expression von Genen verändern, die am Ubiquitinierungsweg beteiligt sind, was möglicherweise zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von KLHL20 führt, indem sie dessen Expression oder die Verfügbarkeit seiner Substrate beeinflusst. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | ¥936.00 ¥2110.00 | 34 | |
Ein Östrogenrezeptor-Abbauwerkzeug, das auch die Expression verschiedener Proteine beeinflussen kann, einschließlich derer im Ubiquitin-Proteasom-System. Durch die Veränderung der Expression dieser Proteine kann Fulvestrant indirekt die funktionelle Aktivität von KLHL20 verringern. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1546.00 ¥2471.00 ¥5066.00 ¥5709.00 | 19 | |
Ein selektiver Proteasom-Inhibitor, der zu einem verminderten Abbau von KLHL20-Substraten führen könnte und dadurch indirekt die Aktivität von KLHL20 verringert, indem er einen Substratrückstau verursacht. | ||||||