Chemische Inhibitoren, die als KIAA0141-Inhibitoren klassifiziert werden, zielen nicht direkt auf KIAA0141 ab, sondern üben ihren Einfluss auf das Protein indirekt aus, indem sie die integrierte Stressreaktion (ISR) modulieren. Die ISR ist ein zellulärer Überlebensmechanismus, der die Proteinsynthese als Reaktion auf Stresssignale reguliert. DELE1, das vom KIAA0141-Gen kodierte Protein, ist an dieser Reaktion beteiligt, und Verbindungen, die die ISR beeinflussen, können daher die Funktion von DELE1 beeinträchtigen. Diese Inhibitoren erreichen ihre Modulation, indem sie auf verschiedene Schritte im ISR-Weg abzielen, wie z. B. den Phosphorylierungsstatus von eIF2α, der ein zentraler Regulator dieser Reaktion ist.
Die Wirkstoffe dieser Klasse setzen an verschiedenen Stellen des ISR-Wegs an. Einige halten den Phosphorylierungszustand von eIF2α aufrecht, wodurch die Stressreaktion aufrechterhalten wird, die die Aktivität von DELE1 einschließt. Andere hemmen die nachgeschalteten Effekte der eIF2α-Phosphorylierung oder induzieren Stress im endoplasmatischen Retikulum (ER), der wiederum die ISR aktivieren kann. Zu den ISR-Modulatoren gehören Verbindungen, die ursprünglich für andere Zwecke entwickelt wurden und bei denen festgestellt wurde, dass sie die ISR beeinflussen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | ¥384.00 ¥1173.00 | 87 | |
Salubrinal ist ein selektiver Inhibitor der eIF2α-Dephosphorylierung. Es wirkt, um den Phosphorylierungszustand von eIF2α aufrechtzuerhalten, wodurch indirekt die ISR aufrechterhalten wird, die mit der Funktion von DELE1 verbunden ist. | ||||||
ISRIB | 1597403-47-8 | sc-488404 | 10 mg | ¥3385.00 | 1 | |
ISRIB kehrt die Auswirkungen der eIF2α-Phosphorylierung um und wirkt der Hemmung der Proteinsynthese entgegen, die Teil der ISR ist, an der DELE1 beteiligt ist. | ||||||
Guanabenz HCl | 23113-43-1 | sc-507500 | 100 mg | ¥2775.00 | ||
Guanabenz ist dafür bekannt, die ISR zu aktivieren, indem es die eIF2α-Phosphorylierung durch einen unklaren Mechanismus fördert, der möglicherweise die Hemmung seiner Dephosphorylierung beinhaltet, wodurch indirekt die mit DELE1 verbundene Stressreaktion beeinflusst wird. | ||||||
Sephin1 | 13098-73-2 | sc-507502 | 5 mg | ¥6521.00 | ||
Sephin1 verlängert die ISR durch selektive Hemmung der stressbedingten Dephosphorylierung von eIF2α. Seine Wirkung kann die zellulären Prozesse modulieren, an denen DELE1 beteiligt ist. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | ¥1895.00 | ||
Nelfinavir, ein HIV-Proteaseinhibitor, induziert nachweislich ER-Stress und die ISR, was sich indirekt auf die Rolle von DELE1 in diesen Stoffwechselwegen auswirken könnte. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1941.00 ¥3441.00 | 66 | |
Tunicamycin induziert ER-Stress und die anschließende ISR, die Teil des zellulären Kontextes ist, in dem DELE1 wirkt. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1534.00 ¥5032.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein starker Auslöser von ER-Stress, der zur Aktivierung des ISR führt und somit die zelluläre Umgebung von DELE1 beeinflusst. | ||||||
Hemin chloride | 16009-13-5 | sc-202646 sc-202646A sc-202646B | 5 g 10 g 25 g | ¥1151.00 ¥1805.00 ¥3678.00 | 9 | |
Hemin aktiviert bekanntermaßen HRI, das an der Phosphorylierung von eIF2α beteiligt ist und somit die ISR und die Funktion von DELE1 beeinflusst. | ||||||
GSK 2606414 | 1337531-36-8 | sc-490182 sc-490182A | 5 mg 25 mg | ¥1839.00 ¥6453.00 | ||
GSK2606414 ist ein PERK-Inhibitor, der einen der Wege blockiert, die zur eIF2α-Phosphorylierung führen, was die ISR und damit die Aktivität von DELE1 modulieren könnte. | ||||||