KIAA0090 Inhibitoren
Gängige KIAA0090 Inhibitors sind unter underem Tunicamycin CAS 11089-65-9, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Cyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3 und Eeyarestatin I CAS 412960-54-4.
Die Inhibitoren des ER-Membranproteinkomplexes Untereinheit 1 (KIAA0090) sind eine Reihe verschiedener chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von KIAA0090 durch verschiedene Mechanismen im Zusammenhang mit der Verarbeitung und dem Transport von Proteinen innerhalb des endoplasmatischen Retikulums (ER) verringern. Tunicamycin und Brefeldin A zielen auf grundlegende Prozesse der Glykosylierung von Proteinen bzw. des Transports vom ER zu den Golgi ab, die beide für das ordnungsgemäße Funktionieren des EMC-Komplexes von entscheidender Bedeutung sind; daher kann ihre Hemmung zu einer verringerten funktionellen Aktivität von KIAA0090 führen, indem sie die Reifung und den Transport von Proteinen stören, bei denen KIAA0090 eine Rolle spielt. In ähnlicher Weise schaffen Thapsigargin und Cyclopiazonsäure durch die Störung der Kalziumhomöostase im ER und DTT durch die Verringerung der Disulfidbindungen ein Umfeld, das die Rolle von KIAA0090 bei der Proteinfaltung und -montage beeinträchtigt. Verbindungen wie Eeyarestatin I und MG-132 blockieren den ER-assoziierten Abbau bzw. die Proteasomaktivität, was zu einer Anhäufung fehlgefalteter Proteine im ER führt, was indirekt die Funktion von KIAA0090 bei der Qualitätskontrolle beeinträchtigen könnte. Darüber hinaus können der Histondeacetylase-Inhibitor Suberoylanilid-Hydroxamsäure durch die Veränderung der Expressionsmuster von EMC-assoziierten Faktoren und Geldanamycin durch die Destabilisierung von Hsp90-Client-Proteinen indirekt die Funktion von KIAA0090 im ER beeinträchtigen.
Die Wirkung von β-Lapachon, das oxidativen Stress fördert, und von Puromycin, das eine vorzeitige Beendigung der Proteinsynthese bewirkt, führt zu weiterem Stress in der Proteinfaltungsumgebung des ER, was die Beteiligung von KIAA0090 an diesen Prozessen indirekt beeinträchtigen kann. Azaspiracid kann durch seine Fähigkeit, die Kalziumhomöostase zu stören, auch die mit KIAA0090 verbundene Rolle bei der Proteinreifung beeinträchtigen. Insgesamt tragen diese chemischen Inhibitoren durch ihre gezielte Wirkung auf zelluläre Prozesse und Wege zur indirekten Hemmung der Funktionen von KIAA0090 bei, ohne dessen Expression oder Aktivität direkt zu beeinflussen. Ihre Wirkmechanismen offenbaren die Verflechtung intrazellulärer Wege und das empfindliche Gleichgewicht, das erforderlich ist, damit KIAA0090 wirksam zur Proteinhomöostase im ER beitragen kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1941.00 ¥3441.00 | 66 | |
Tunicamycin hemmt die N-verknüpfte Glykosylierung im ER, ein Prozess, der für die korrekte Faltung und Funktion vieler Proteine unerlässlich ist. Da KIAA0090 ein integraler Bestandteil des ER-Membranproteinkomplexes (EMC) ist, kann eine Beeinträchtigung der Glykosylierung indirekt zu einer Funktionshemmung führen. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥350.00 ¥598.00 ¥1399.00 ¥4219.00 | 25 | |
Brefeldin A stört den Transport vom Endoplasmatischen Retikulum zum Golgi-Apparat, indem es den ADP-Ribosylierungsfaktor hemmt. Da EMC1 an der Proteinfaltung und dem Proteintransport im Endoplasmatischen Retikulum beteiligt ist, kann diese Störung indirekt die Rolle von KIAA0090 in diesen Prozessen verringern. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1534.00 ¥5032.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einer Erschöpfung der ER-Kalziumspeicher führt. Dieses Kalziumungleichgewicht kann sich negativ auf die ER-Funktionen auswirken, einschließlich derer, die von KIAA0090-assoziierten Prozessen abhängen. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | ¥1986.00 ¥7040.00 | 3 | |
Cyclopiazonsäure ist ein Hemmstoff von SERCA, was zu einem Rückgang des ER-Kalziumspiegels und einer potenziellen indirekten Hemmung von KIAA0090-Funktionen im Zusammenhang mit der kalziumabhängigen Verarbeitung von Proteinen führt. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥1286.00 ¥2290.00 ¥3994.00 ¥7864.00 ¥15377.00 ¥65842.00 | 12 | |
Eeyarestatin I hemmt den ER-assoziierten Abbau (ERAD), was zu einer Zunahme fehlgefalteter Proteine im ER führen und möglicherweise die EMC belasten könnte, wodurch indirekt die Funktion von KIAA0090 gehemmt wird. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der zu einer Anhäufung von fehlgefalteten Proteinen im ER führen kann, was indirekt die Rolle von KIAA0090 bei der Kontrolle der Proteinqualität und der korrekten Faltung beeinträchtigt. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1501.00 ¥3103.00 | 37 | |
SAHA ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der Genexpressionsprofile beeinflussen kann. Durch die Veränderung der Expression von Chaperonen oder Co-Faktoren, die mit dem EMC assoziiert sind, könnte er indirekt die funktionelle Aktivität von KIAA0090 beeinflussen. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥666.00 ¥1173.00 ¥2324.00 | 8 | |
Geldanamycin bindet an das Hitzeschockprotein 90 (Hsp90) und hemmt dessen Funktion. Durch Destabilisierung von Client-Proteinen von Hsp90, die mit dem EMC interagieren oder kooperieren können, könnte es indirekt die funktionelle Aktivität von KIAA0090 hemmen. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | ¥1264.00 ¥5178.00 | 8 | |
β-Lapachon erzeugt reaktive Sauerstoffspezies (ROS) in den Zellen, die zu oxidativem Stress führen können. Dieser Stress kann Proteine schädigen und die normale Funktion des Endoplasmatischen Retikulums stören, wodurch die Aktivität von KIAA0090 im Zusammenhang mit der Proteinfaltung und -assemblierung möglicherweise verringert wird. | ||||||
Puromycin dihydrochloride | 58-58-2 | sc-108071 sc-108071B sc-108071C sc-108071A | 25 mg 250 mg 1 g 50 mg | ¥474.00 ¥2414.00 ¥9387.00 ¥745.00 | 394 | |
Puromycin führt zu einem vorzeitigen Kettenabbruch während der Proteinsynthese, was zur Produktion unvollständiger Proteine führt. Dies kann die Belastung durch fehlgefaltete Proteine im ER erhöhen und indirekt die funktionelle Aktivität von KIAA0090 hemmen, indem die Kapazität des EMC überlastet wird. | ||||||