KChIP2 Inhibitoren

Gängige KChIP2 Inhibitors sind unter underem Diltiazem CAS 42399-41-7, 4-Aminopyridine CAS 504-24-5, BAPTA, Free Acid CAS 85233-19-8, KN-93 CAS 139298-40-1 und Calmidazolium chloride CAS 57265-65-3.

KChIP2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf das Protein 2, das mit dem Kaliumkanal interagiert (KChIP2), abzielen und es hemmen. KChIP2 wird vom KCNIP2-Gen kodiert und gehört zur Familie der Calcium-bindenden Proteine, die als Kv-Kanal-interagierende Proteine (KChIPs) bekannt sind. Diese Proteine spielen eine entscheidende Rolle bei der Modulation der Funktion spannungsgesteuerter Kaliumkanäle, insbesondere derjenigen, die am transienten Kaliumstrom nach außen (I_to) beteiligt sind. KChIP2 interagiert direkt mit Kv4-Kanälen und beeinflusst deren Oberflächenexpression, Kinetik und Gesamtfunktion bei der Aufrechterhaltung der ordnungsgemäßen elektrischen Signalübertragung in erregbaren Zellen. Die Hemmung von KChIP2 kann die Aktivität von Kv4-Kanälen verändern, was sich auf die elektrischen Eigenschaften von Geweben auswirken könnte, in denen diese Kanäle exprimiert werden. KChIP2-Inhibitoren wirken, indem sie an das KChIP2-Protein binden und dadurch dessen Fähigkeit, sich mit Kv4-Kanälen zu verbinden, unterbrechen. Dies kann zu Veränderungen der Kanalsteuerungseigenschaften und einer Verringerung des Kaliumstroms führen, was sich auf die Erregbarkeit und die Repolarisationsprozesse von Zellen auswirken kann, die diese Kanäle exprimieren. KChIP2 wird besonders stark in Herz- und Nervengewebe exprimiert, wo es eine Rolle bei der Regulierung der Aktionspotenzialdynamik spielt. Durch die Hemmung von KChIP2 können diese chemischen Verbindungen das empfindliche Gleichgewicht der Ionenflüsse modulieren, die die zelluläre Erregbarkeit steuern, und so zu einer Vielzahl von zellulären Veränderungen beitragen. Solche Inhibitoren sind wertvolle Hilfsmittel für die Untersuchung der physiologischen Rolle von KChIP2 in verschiedenen Zelltypen und seines Einflusses auf die Aktivität von Kaliumkanälen und tragen dazu bei, das Verständnis der Funktion dieses Proteins auf molekularer Ebene zu vertiefen.