Id1 Inhibitoren

Gängige Id1 Inhibitors sind unter underem Fluorouracil CAS 51-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7, Dexamethasone CAS 50-02-2, Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4 und Genistein CAS 446-72-0.

Id1-Inhibitoren gehören zu einer speziellen Klasse von Wirkstoffen, die selektiv auf das Protein Id1 (Inhibitor of DNA Binding 1), ein Mitglied der HLH-Familie (Helix-Loop-Helix) von Transkriptionsregulatoren, abzielen. Id1 spielt eine zentrale Rolle bei der Regulierung der Genexpression, indem es die Aktivität von Transkriptionsfaktoren moduliert, die an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt sind, darunter Zellproliferation, Differenzierung und Überleben. Als negativer Regulator grundlegender HLH-Transkriptionsfaktoren fehlt Id1 die DNA-Bindungsdomäne, und seine Funktion besteht in der Bildung nicht-funktionaler Heterodimere mit anderen HLH-Proteinen, die deren Transkriptionsaktivität hemmen. Id1-Inhibitoren sind sorgfältig entwickelte Moleküle, die mit Id1 interagieren und darauf abzielen, seine Interaktionen mit anderen HLH-Proteinen zu stören oder seine Rolle bei zellulären Prozessen, die durch die Genexpression gesteuert werden, zu modulieren.

Chemisch gesehen sind Id1-Inhibitoren so konzipiert, dass sie selektiv an bestimmte Regionen oder funktionelle Domänen des Id1-Proteins binden und so seine Fähigkeit zur Bildung nicht-funktioneller Heterodimere mit anderen HLH-Proteinen beeinträchtigen. Die molekulare Struktur dieser Inhibitoren ist so konzipiert, dass sie sich in die Bindungsstellen oder aktiven Regionen von Id1 einfügt, mit dem Ziel, dessen Funktion zu behindern, ohne andere zelluläre Prozesse wesentlich zu beeinträchtigen.