Chemische Inhibitoren des Histonclusters 1 H3B wirken, indem sie das normale Gleichgewicht zwischen Acetylierung und Acetylierung stören, das für die Aufrechterhaltung der kompakten Struktur des Chromatins entscheidend ist. Wirkstoffe wie Trichostatin A, Vorinostat (auch als SAHA bekannt) und Panobinostat sind dafür bekannt, dass sie Histon-Deacetylasen (HDACs) hemmen, was zu einer Erhöhung der Acetylierung von Histonproteinen führt. Die durch diese Hemmstoffe ausgelöste Hyperacetylierung des Histonclusters 1 H3B führt zu einer entspannteren Chromatinstruktur. Dieser entspannte Zustand beeinträchtigt die Fähigkeit des Histons, die enge Packung der DNA zu erleichtern, was eine Schlüsselkomponente seiner funktionellen Rolle in der Zelle ist. Erhöhte Acetylierungsniveaus verhindern, dass der Histoncluster 1 H3B die Chromatinarchitektur wirksam aufrechterhält, die für die Regulierung der Genexpression und die Stabilität des Genoms wesentlich ist.
Andere Inhibitoren wie Mocetinostat, Entinostat und Romidepsin zielen ebenfalls auf HDACs ab, unterscheiden sich aber möglicherweise in ihrer Selektivität und der Art der Hemmung. Diese Inhibitoren tragen zur Anhäufung des acetylierten Histonclusters 1 H3B bei, was die Störung der kompakten Chromatinstruktur noch verstärkt. Belinostat und Chidamid bewirken durch ähnliche Mechanismen Veränderungen im Acetylierungsstatus des Histonclusters 1 H3B, was zu Veränderungen in der Chromatinlandschaft führt, die seine funktionelle Rolle beeinträchtigen. Darüber hinaus kann Valproinsäure, die zwar nicht in erster Linie ein HDAC-Inhibitor ist, die Acetylierung des Histonclusters 1 H3B erhöhen, was sich auf dessen Fähigkeit auswirkt, an der Chromatinkompaktierung und der Kontrolle der Genexpression teilzunehmen. Givinostat und CUDC-101 vervollständigen die Liste der HDAC-Inhibitoren, die zur Erhöhung der Acetylierung des Histonclusters 1 H3B beitragen und damit dessen strukturelle Rolle bei der Umgestaltung des Chromatins und der Steuerung der Genexpression verändern. Diese chemischen Inhibitoren tragen gemeinsam dazu bei, einen Zustand aufrechtzuerhalten, in dem Histoncluster 1 H3B nicht in der Lage ist, seine entscheidende Rolle bei der strukturellen Organisation des Chromatins zu erfüllen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Inhibitor von Histon-Deacetylasen (HDACs). Durch die Hemmung der HDAC-Aktivität erhöht diese Verbindung die Acetylierung von Histonproteinen, einschließlich Histoncluster 1 H3B. Eine Hyperacetylierung von Histonen kann die Chromatinstruktur stören und die Transkription bestimmter Gene hemmen sowie die DNA-Reparatur und Replikationsprozesse beeinträchtigen, was zu einer funktionellen Hemmung des Histoncluster-1-H3B-Proteins führt. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2414.00 ¥2787.00 ¥16506.00 | 2 | |
Mocetinostat ist ein weiterer HDAC-Inhibitor, der durch die Blockierung des Deacetylierungsprozesses zu einem erhöhten Acetylierungsgrad von Histonen wie Histoncluster 1 H3B führt. Diese Hyperacetylierung beeinträchtigt die Fähigkeit des Histons, die DNA fest zu verpacken, wodurch die funktionelle Rolle von Histoncluster 1 H3B bei der Aufrechterhaltung der Chromatinstruktur und der Steuerung der Genexpression gehemmt wird. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | ¥2256.00 | 9 | |
Panobinostat ist ein potenter HDAC-Inhibitor, der zur Akkumulation von acetylierten Histonen führt, einschließlich Histoncluster 1 H3B. Die Akkumulation von acetylierten Histonen stört die normalen Deacetylierungsmechanismen, die für die kompakte Chromatinstruktur notwendig sind, und hemmt so die funktionelle Rolle von Histoncluster 1 H3B bei der Regulierung der Genexpression und der Chromatindynamik. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1501.00 ¥3103.00 | 37 | |
Vorinostat, ein HDAC-Inhibitor, erhöht die Menge an acetylierten Histonen, wie z. B. Histoncluster 1 H3B, was zu einer offenen Chromatinstruktur und einer anschließenden Hemmung seiner Funktion führt. Dies kann die DNA-Replikation und Reparaturmechanismen sowie die Bindung von Transkriptionsfaktoren beeinträchtigen und dadurch Histoncluster 1 H3B funktionell hemmen. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥271.00 ¥1015.00 ¥2392.00 | 24 | |
Entinostat hemmt selektiv Klasse-I-HDACs, was zur Hyperacetylierung bestimmter Histone führt, darunter Histoncluster 1 H3B. Diese Hyperacetylierung kann die Chromatinarchitektur stören und anschließend die funktionellen Rollen von Histoncluster 1 H3B bei der DNA-Kompaktierung und Genregulation hemmen. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | ¥2459.00 ¥7153.00 | 1 | |
Romidepsin ist ein zyklischer Peptid-HDAC-Inhibitor, der die Acetylierungswerte von Histonen wie Histoncluster 1 H3B erhöht. Eine verstärkte Acetylierung kann die Fähigkeit von Histoncluster 1 H3B hemmen, richtig mit DNA und anderen Histonproteinen zu interagieren, wodurch seine Funktion bei der Chromatinumformung und Genexpression gehemmt wird. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | ¥1760.00 ¥6453.00 | ||
Belinostat ist ein HDAC-Inhibitor, der die Anhäufung von acetyliertem Histoncluster 1 H3B unter anderen Histonen verursacht, was zu einer offeneren Chromatinstruktur und einer Hemmung der normalen Funktion dieses Histons bei der DNA-Verpackung und Genregulation führt. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | ¥982.00 | 9 | |
Valproinsäure wird zwar hauptsächlich für andere Indikationen eingesetzt, wirkt aber auch als HDAC-Inhibitor, was zur Hyperacetylierung von Histonen wie Histoncluster 1 H3B führt. Dies kann die Chromatinstruktur stören und die Fähigkeit von Histoncluster 1 H3B zur Genregulation und DNA-Reparatur hemmen. | ||||||
ITF2357 | 732302-99-7 | sc-364513 sc-364513A | 5 mg 50 mg | ¥3836.00 ¥22000.00 | ||
Givinostat ist ein HDAC-Inhibitor, der den Acetylierungsgrad von Histonen, einschließlich Histon-Cluster 1 H3B, erhöht, die enge Packung der DNA aufbricht und die strukturelle Rolle von Histon-Cluster 1 H3B bei der Chromatinumformung und der Steuerung der Genexpression hemmt. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥2821.00 ¥13493.00 | ||
Chidamid ist ein HDAC-Inhibitor, der zur Anhäufung von acetylierten Histonen führt, einschließlich Histoncluster 1 H3B. Durch die Verhinderung der Deacetylierung wird die normale Chromatinstruktur gestört und die funktionelle Rolle von Histoncluster 1 H3B bei der Regulation der Genexpression gehemmt. | ||||||