Histone cluster 1 H3B激活剂

常见的组蛋白簇1 H3B激活剂包括但不限于曲古抑菌素A（CAS 58880-19-6）、丁酸钠（CAS 156-54-7）、丁二酰亚胺 羟肟酸（CAS 149647-78-9）、JQ1（+/-）和组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂（CAS 935693-62-2，水合物）。

组蛋白簇 1 H3B 激活剂是一组化合物，它们通过与染色质修饰和转录调控有关的各种机制，增强组蛋白簇 1 H3B 的功能活性。TrichostHistone cluster 1 H3B Activators 包含一系列化学实体，它们通过调节染色质动力学和组蛋白修饰来促进组蛋白簇 1 H3B 的转录活性。Trichostatin A、Sodium butyrate、SAHA（Vorinostat）和 M344 都是组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可增加组蛋白簇 1 H3B 和其他组蛋白的乙酰化。这种过度乙酰化会导致染色质状态更加松弛，从而增强组蛋白簇 1 H3B 的转录潜能。此外，5-氮杂胞苷、RG108 和 (-)- 表没食子儿茶素-3-棓酸盐（EGCG）通过抑制 DNA 甲基化发挥其激活作用。随之而来的 DNA 链的低甲基化促进了有利于转录的环境，这可以扩大组蛋白簇 1 H3B 在基因表达中的作用。BIX-01294 和 SGC0946 分别选择性地抑制了以 H3K9 和 DOT1L 为靶点的组蛋白甲基转移酶，从而减少了抑制性甲基化标记，间接促进了组蛋白簇 1 H3B 相关基因的激活。这些修饰共同形成了有利于转录激活的表观遗传景观，从而增强了组蛋白簇 1 H3B 在调控基因表达方面的功能作用。

除了上述组蛋白乙酰化和甲基化修饰剂外，帕替诺利、MS-275（恩替诺司他）和 PFI-1 等其他化合物也通过不同但互补的途径促进组蛋白簇 1 H3B 的活化。帕替诺利特对 NF-κB 的抑制可以缓解对某些基因的抑制，通过促进转录允许状态间接增强组蛋白簇 1 H3B 的功能活性。MS-275 与其他 HDAC 抑制剂类似，能特异性地提高组蛋白（包括组蛋白簇 1 H3B）的乙酰化水平，从而增强转录激活。PFI-1 可打断 BET 溴域对组蛋白上乙酰化赖氨酸残基的识别，从而维持转录活跃状态，并进一步提高组蛋白簇 1 H3B 的功能活性。这些激活剂通过对转录相关过程的协同调控，扩大了组蛋白簇 1 H3B 在染色质结构和基因表达的动态调控中的作用。