HDA5 Inhibitoren
Gängige HDA5 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Panobinostat CAS 404950-80-7, Belinostat CAS 414864-00-9 und Romidepsin CAS 128517-07-7.
Chemische Inhibitoren von HDA5 wirken in erster Linie, indem sie die Fähigkeit des Enzyms, Histonproteine zu deacetylieren, behindern, ein Schlüsselprozess bei der Regulierung der Genexpression in Zellen. Trichostatin A, Vorinostat und Panobinostat beispielsweise wirken, indem sie an HDA5 binden und dessen Deacetylaseaktivität hemmen. Diese Interaktion führt zu einer Anhäufung von acetylierten Histonen, die nicht in der Lage sind, den normalen Deacetylierungsprozess zu durchlaufen, den HDA5 normalerweise ermöglicht. In ähnlicher Weise üben Belinostat und Romidepsin ihre hemmende Wirkung aus, indem sie sich mit dem aktiven Zentrum von HDA5 verbinden und so die Fähigkeit des Enzyms behindern, mit Histonen zu interagieren und seine Funktion, Acetylgruppen zu entfernen, auszuüben. Chidamid folgt demselben Mechanismus, indem es an HDA5 bindet und dessen Aktivität verändert, was zu einer Zunahme der acetylierten Histone in der Zelle führt.
Darüber hinaus Valproinsäure und Natriumbutyrat, die zwar unterschiedliche primäre Verwendungszwecke haben, weisen ebenfalls eine HDA5-hemmende Wirkung auf, indem sie den Grad der Histonacetylierung erhöhen, wodurch die Chromatinstruktur beeinflusst und die Expression von Genen verändert wird, die durch HDA5 reguliert werden. SAHA, ein anderer Name für Vorinostat, bindet an HDA5 und blockiert die deacetylierende Funktion des Enzyms, was zu Veränderungen in der Genexpression führt. Entinostat, Mocetinostat und Tacedinalin, allesamt HDAC-Inhibitoren, können HDA5 durch Bindung an seine Deacetylase-Domäne hemmen und so das Enzym daran hindern, Histonproteine zu deacetylieren. Diese Hemmung führt dazu, dass die Acetylierung auf den Histonen bestehen bleibt, was sich wiederum auf die Transkriptionskontrolle auswirkt, die HDA5 normalerweise über seine Zielgene ausüben würde.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
Trichostatin A hemmt die Histon-Deacetylase (HDAC), was zu einer verstärkten Acetylierung von HDA5 führen kann, wodurch dessen Deacetylierungsfunktion auf Histone gehemmt wird. Dadurch wird verhindert, dass HDA5 zur Entfernung von Acetylgruppen von Histonenden beiträgt, einem Schlüsselprozess bei der Regulierung der Genexpression. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1501.00 ¥3103.00 | 37 | |
Vorinostat ist ein HDAC-Inhibitor, der HDA5 durch Blockieren seiner Deacetylase-Aktivität hemmen kann. Dies führt zu einer Anhäufung von acetylierten Histonen, die die Expression von Genen verändern können, die durch HDA5 reguliert werden, und so seine Funktion in der Zelle effektiv hemmen. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | ¥2256.00 | 9 | |
Panobinostat wirkt als HDAC-Inhibitor und kann HDA5 hemmen, indem es die Deacetylierung von Histonen verhindert. Dies führt zur Unterdrückung der Rolle von HDA5 bei der Umgestaltung des Chromatins und dem Gen-Silencing. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | ¥1760.00 ¥6453.00 | ||
Belinostat ist dafür bekannt, die HDAC-Aktivität zu hemmen, daher kann es HDA5 hemmen, indem es den Deacetylierungsprozess an Histonen stoppt, was wiederum die Chromatinstruktur und die durch HDA5 regulierte Genexpression beeinflusst. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | ¥2459.00 ¥7153.00 | 1 | |
Romidepsin ist ein zyklisches Peptid, das HDAC, einschließlich HDA5, hemmt. Durch die Bindung an das aktive Zentrum von HDA5 hemmt es dessen Deacetylierungsfunktion, was zu Veränderungen in den Genexpressionsmustern führt, die HDA5 normalerweise regulieren würde. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥2821.00 ¥13493.00 | ||
Chidamid ist ein HDAC-Inhibitor, der HDA5 hemmen kann, indem er dessen Enzymaktivität stört, die Entfernung von Acetylgruppen von Histonen verhindert und dadurch die Transkriptionsregulation beeinflusst. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | ¥982.00 | 9 | |
Valproinsäure wird zwar hauptsächlich für andere Indikationen verwendet, besitzt aber eine HDAC-hemmende Wirkung und kann HDA5 hemmen, indem sie die Deacetylierung von Histonen verhindert und so die von HDA5 gesteuerten Genexpressionsmuster verändert. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | ¥350.00 ¥530.00 ¥948.00 ¥2505.00 | 19 | |
Natriumbutyrat wirkt als HDAC-Inhibitor und kann HDA5 hemmen, indem es die Histonacetylierung erhöht, was wiederum zu Veränderungen der Genexpression in der Zelle führen kann. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥271.00 ¥1015.00 ¥2392.00 | 24 | |
Entinostat ist ein selektiver HDAC-Inhibitor, der HDA5 durch Bindung an seine Deacetylase-Domäne hemmen kann, wodurch die Deacetylierung von Histonproteinen verhindert wird und die Genexpression beeinflusst wird, die HDA5 normalerweise beeinflussen würde. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2414.00 ¥2787.00 ¥16506.00 | 2 | |
Mocetinostat ist ein HDAC-Inhibitor, der HDA5 hemmen kann, indem er das Enzym daran hindert, Acetylgruppen von Histonen zu entfernen, wodurch die von HDA5 auf seine Zielgene ausgeübte Transkriptionskontrolle beeinflusst wird. | ||||||