H2-T10 Inhibitoren
Gängige H2-T10 Inhibitors sind unter underem Concanamycin A CAS 80890-47-7, Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8 und MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.
Chemische Inhibitoren von H2-T10 wirken, indem sie verschiedene Stadien der Antigenverarbeitung und -präsentation unterbrechen. Concanamycin A und Bafilomycin A1 zielen auf die vakuoläre ATPase (V-ATPase), einen Enzymkomplex, der für die Ansäuerung von Endosomen und Lysosomen entscheidend ist. Diese Ansäuerung ist für die optimale Aktivität von H2-T10 bei der Antigenpräsentation erforderlich. Durch die Hemmung der V-ATPase sorgen diese Chemikalien dafür, dass der pH-Wert in den Endosomen neutraler bleibt, als es für eine wirksame Funktion von H2-T10 erforderlich ist, und hemmen so seine Fähigkeit, Antigene zu präsentieren. In ähnlicher Weise unterbricht Monensin die intrazellulären Ionengradienten und den pH-Wert, indem es Natriumionen durch biologische Membranen hindurch gegen Protonen austauscht, was ebenfalls den für die Funktion von H2-T10 erforderlichen Ansäuerungsprozess beeinträchtigt. Omeprazol wirkt zwar in erster Linie auf die Magensäuresekretion, aber über einen Mechanismus, der die vesikuläre Ansäuerung durch Hemmung der H+/K+-ATPase in ähnlicher Weise beeinflussen könnte, was auf eine mögliche indirekte Hemmung von H2-T10 schließen lässt.
Proteasominhibitoren wie Lactacystin, Epoxomicin und MG-132 greifen in den proteolytischen Abbau von Proteinen zu Peptiden ein. Damit H2-T10 Antigene präsentieren kann, müssen die Proteine zunächst zu Peptiden abgebaut werden, die auf der Zelloberfläche gebunden und präsentiert werden können. Indem sie die Funktion des Proteasoms blockieren, verhindern diese Inhibitoren die Erzeugung von Peptiden, die für die Funktion von H2-T10 notwendig sind, und hemmen so seine Aktivität. Auf die gleiche Weise hemmen Leupeptin und E-64 Serin- bzw. Cysteinproteasen, die an der Antigenverarbeitung vor der Präsentation durch H2-T10 beteiligt sind. Die Hemmung dieser Enzyme stört die normale proteolytische Spaltung von Proteinen in die Peptidfragmente, die für die H2-T10-vermittelte Antigenpräsentation wesentlich sind. Schließlich kann Z-VAD-FMK, ein Pan-Caspase-Inhibitor, zwar nicht direkt auf Antigenverarbeitungsenzyme einwirken, aber die intrazelluläre Signalumgebung verändern, die für die Regulierung von Proteinen wie H2-T10, die am Antigenpräsentationsweg beteiligt sind, notwendig ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | ¥745.00 ¥1884.00 ¥7593.00 ¥29344.00 | 109 | |
Concanamycin A unterbricht als spezifischer Inhibitor der V-ATPase die Ansäuerung von Endosomen. Da die Ansäuerung für die Funktion von H2-T10 bei der Antigenverarbeitung entscheidend ist, würde eine Hemmung der V-ATPase die Fähigkeit von H2-T10, Antigene zu präsentieren, direkt beeinträchtigen, was zu einer Funktionshemmung führen würde. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1106.00 ¥2877.00 ¥8631.00 ¥16438.00 | 280 | |
Ähnlich wie Concanamycin A zielt Bafilomycin A1 auf V-ATPase ab. Durch die Hemmung dieser Pumpe sorgt der chemische Stoff dafür, dass die für die Antigenpräsentation von H2-T10 erforderliche saure Umgebung nicht aufrechterhalten wird, wodurch H2-T10 funktionell gehemmt wird. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥2121.00 ¥6487.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von Proteinen in Peptide stört, die für die Antigenpräsentation durch H2-T10 unerlässlich sind. Durch die Blockierung dieses Prozesses hemmt Lactacystin effektiv die Funktionalität von H2-T10. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1546.00 ¥2471.00 ¥5066.00 ¥5709.00 | 19 | |
Epoxomicin, ein weiterer Proteasominhibitor, würde die proteolytische Verarbeitung verhindern, die für die Erzeugung der Peptide, die H2-T10 darstellt, unerlässlich ist, und somit das Protein funktionell hemmen. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von Proteinen in Peptide verhindern würde, die H2-T10 benötigt, um sich zu präsentieren, und damit H2-T10 funktionell hemmt. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥824.00 ¥1670.00 ¥3565.00 ¥5630.00 ¥16099.00 ¥1139.00 | 19 | |
Leupeptin hemmt Serin- und Cysteinproteasen, die bei der Verarbeitung von Antigenen vor ihrer Präsentation durch H2-T10 eine Rolle spielen. Die Hemmung dieser Enzyme würde daher zu einer funktionellen Hemmung von H2-T10 führen. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3170.00 ¥10684.00 ¥17758.00 | 14 | |
E-64 ist ein Inhibitor von Cysteinproteasen. Durch die Hemmung dieser Enzyme würde E-64 die ordnungsgemäße Verarbeitung von Antigenen für die Präsentation durch H2-T10 verhindern, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | ¥846.00 | 256 | |
Z-VAD-FMK ist ein Pan-Caspase-Inhibitor, der die Verarbeitung von inflammatorischen Zytokinen beeinflussen kann. Da Zytokine die Aktivität von Proteinen regulieren können, die an der Antigenpräsentation beteiligt sind, kann Z-VAD-FMK über einen indirekten Weg zu einer funktionellen Hemmung von H2-T10 führen, indem es die intrazelluläre Umgebung und die Signalübertragung, in der H2-T10 wirkt, moduliert. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | ¥1749.00 ¥5923.00 | ||
Monensin ist ein Ionophor, das intrazelluläre Ionengradienten und den pH-Wert durch den Austausch von Na+ gegen H+ über biologische Membranen hinweg verändert. Diese Veränderung kann sich auf die Reifung von Endosomen und ihren Ansäuerungsstatus auswirken, der für die Funktion von H2-T10 bei der Antigenpräsentation von entscheidender Bedeutung ist, was zu einer funktionellen Hemmung von H2-T10 führt. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | ¥756.00 | 4 | |
Omeprazol, ein Protonenpumpenhemmer, würde die vesikuläre Ansäuerung durch Hemmung der H+/K+-ATPase im Magen reduzieren. Obwohl es in erster Linie die Magensäureproduktion beeinflusst, deutet seine Wirkungsweise darauf hin, dass es auch die Ansäuerung reduzieren könnte, die für die Antigenpräsentationsfunktion von H2-T10 erforderlich ist, wodurch H2-T10 auf ähnliche Weise wie V-ATPase-Hemmer funktionell gehemmt wird. | ||||||