GPR179 Inhibitoren

Gängige GPR179 Inhibitors sind unter underem Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, Forskolin CAS 66575-29-9, NF449 CAS 627034-85-9, Suramin sodium CAS 129-46-4 und YM 254890 CAS 568580-02-9.

GPR179-Inhibitoren wie Pertussis-Toxin und GDP-beta-S interagieren direkt mit den G-Proteinen, die für die Übertragung der Signale von GPCRs wie GPR179 an ihre intrazellulären Ziele wichtig sind. Pertussis Toxin inaktiviert irreversibel G-Proteine vom Typ Gi/o und behindert so die intrazelluläre Kommunikation des Rezeptors, während GDP-beta-S als kompetitiver Antagonist zu GTP wirkt und die Aktivierung von G-Proteinen verhindert.

Andere, wie Cholera-Toxin, Forskolin und NF449, wirken auf die sekundären Botenstoffsysteme, die die G-Proteine regulieren. Cholera-Toxin und Forskolin beeinflussen den cAMP-Signalweg: Ersteres, indem es eine anhaltende Aktivierung von Gs-Proteinen bewirkt, und letzteres, indem es direkt die Produktion von cAMP stimuliert, das eine Vielzahl von Auswirkungen auf zelluläre Prozesse haben kann, einschließlich solcher, die der GPR179-Signalgebung entgegenwirken können. NF449 hemmt selektiv die Gs-Alpha-Untereinheit, was die mit GPR179 zusammenhängende Signalübertragung durch Untergrabung der Funktion des Gs-Proteins stören kann. Darüber hinaus enthält die Liste Verbindungen wie Suramin, YM-254890, U73122, Go 6983 und M119K, die jeweils auf unterschiedliche Aspekte der G-Protein-Signalübertragung abzielen. Suramin wirkt als allgemeiner Antagonist für purinerge Rezeptoren, was zu Veränderungen in der GPR179-bezogenen Signaltransduktion führen könnte.