GPR179激活剂

常见的 GPR179 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、伐地那非 CAS 224785-90-4 和西洛他唑 CAS 73963-72-1。

佛司可林直接以腺苷酸环化酶为靶点，提高 cAMP 水平。这一作用为增强 GPR179 相关途径的活性铺平了道路，因为 cAMP 是细胞通讯中的关键信使。同样，异丙肾上腺素是一种合成化合物，能与β-肾上腺素能受体高亲和力结合，引发 G 蛋白偶联反应，导致腺苷酸环化酶被激活，cAMP 随之升高。异丙肾上腺素促进了这种次级信使的增加，并通过信号传导途径与 GPR179 的活性相呼应。

各种磷酸二酯酶抑制剂也在其中发挥了重要作用。IBMX 是一种非选择性药剂，而伐地那非和西地那非（主要抑制 PDE5）以及西洛他唑（Cilostazol）和米力农（Milrinone）等更具针对性的抑制剂则选择性地抑制 PDE3，从而阻止 cAMP 的降解过程。这导致细胞内持续存在 cAMP，进一步影响与 GPR179 功能交叉的信号级联。罗利普仑、阿那格雷和双嘧达莫各自具有独特的选择性，它们通过抑制不同的磷酸二酯酶亚型来促进 cAMP 的增加，从而可能调节 GPR179 的活性。这类药物中的 PGE1（阿普睾地尔）为 GPR179 的调节增加了另一个维度。通过与特定受体结合激活腺苷酸环化酶，PGE1 可确保 cAMP 增加，进而调节涉及 GPR179 的信号通路。