GPR108 Inhibitoren
Gängige GPR108 Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 und SB 203580 CAS 152121-47-6.
Zu den chemischen Hemmstoffen von GPR108 gehören eine Reihe von Verbindungen, die in Signalwege eingreifen, die für die Funktion des Proteins wesentlich sind. Wortmannin und LY294002 wirken als starke Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), Schlüsselenzymen der Zellsignalübertragung, die indirekt die Aktivität von GPR108 beeinflussen. Durch die Hemmung von PI3K verringern diese Chemikalien die Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele, was zu einer Verringerung der GPR108-Signalaktivität führt. Proteinkinase-C (PKC)-Inhibitoren wie Go6983 und Bisindolylmaleimid I können ebenfalls indirekt die Funktion von GPR108 verringern, indem sie die PKC-vermittelte Signalübertragung verändern, die möglicherweise an der Regulierung der Aktivität von GPR108 beteiligt ist. SB203580 wirkt spezifisch auf die p38-MAP-Kinase, während PD98059 und U0126 selektiv MEK1/2 hemmen, die beide Teil des MAPK-Signalwegs sind. Die Hemmung dieser Kinasen durch SB203580, PD98059 und U0126 unterbricht die Stressreaktion bzw. den MAPK/ERK-Signalweg, was zu einer verminderten Aktivität von GPR108 aufgrund einer geringeren Effizienz der Signaltransduktion führt.
Darüber hinaus kann SP600125, ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die GPR108-Signalisierung verringern, indem es die Funktion von JNK behindert, die zur MAPK-Familie gehört und an den GPR108-vermittelten Signalwegen beteiligt sein könnte. Die Tyrosinkinasen der Src-Familie, die durch PP2 und Dasatinib gehemmt werden können, spielen ebenfalls eine entscheidende Rolle in verschiedenen Zellsignalwegen, und ihre Hemmung kann folglich zu einer verringerten GPR108-Signalisierung führen. Darüber hinaus hemmt Staurosporin auf breiter Front Proteinkinasen, die für die für die GPR108-Funktion notwendige Signalübertragung entscheidend sind, und führt so zu einer weitreichenden Unterdrückung der GPR108-Aktivität. Schließlich zielt Lestaurtinib auf die JAK2-Tyrosinkinase ab, die Teil des JAK-STAT-Signalwegs ist, und kann auf diese Weise in einen Signalweg eingreifen, der die GPR108-Signalisierung reguliert, wodurch GPR108 funktionell gehemmt wird.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 11
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter, irreversibler Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die vorgeschaltete Regulatoren in Signalwegen sind, die die GPR108-Signalübertragung beeinflussen könnten. Durch die Hemmung von PI3K kann Wortmannin zu einer Verringerung der Phosphorylierungsereignisse führen, die für die Funktion von GPR108 entscheidend sind. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von PI3Ks, der die Phosphorylierung von nachgeschalteten Zielen reduziert, die für die ordnungsgemäße Funktion von GPR108 erforderlich sind. Durch die Unterbrechung der PI3K-Aktivität kann LY294002 die Signalkaskade verringern, die für die Rolle von GPR108 bei zellulären Prozessen unerlässlich ist. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1185.00 ¥3373.00 ¥5348.00 | 15 | |
Go6983 ist ein potenter Inhibitor der Isoformen der Proteinkinase C (PKC). Da PKC an einer Vielzahl von Signalwegen beteiligt ist, darunter auch an solchen, die die GPR108-Aktivität regulieren könnten, kann die Hemmung von PKC durch Go6983 indirekt zu einer Verringerung der GPR108-Signalübertragung führen. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1185.00 ¥2730.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein weiterer PKC-Inhibitor, der Signalwege, an denen GPR108 beteiligt ist, verändern kann. Durch die Abschwächung der PKC-vermittelten Signalübertragung kann diese Chemikalie indirekt die funktionelle GPR108-Signalübertragung hemmen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase, die an zellulären Stressreaktionen beteiligt ist. Die Hemmung der p38-MAP-Kinase kann Signalwege unterbrechen, die möglicherweise die Funktion von GPR108 regulieren, was zu einer Abnahme der GPR108-Aktivität führt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 hemmt selektiv MEK, das im MAPK-Signalweg stromaufwärts von ERK liegt. Da GPR108 an Signalwegen beteiligt ist, die mit dem MAPK-Signalweg interagieren, kann PD98059 GPR108 indirekt hemmen, indem es die ERK-Aktivierung beeinträchtigt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die zur MAPK-Familie gehört. Durch die Hemmung von JNK kann SP600125 die funktionelle Reaktion von GPR108 verringern, die auf diesem Signalweg beruht. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2561.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor von Tyrosinkinasen der Src-Familie. Src-Kinasen können zahlreiche Signalwege beeinflussen, zu denen auch die GPR108-vermittelte Signalgebung gehören kann; daher kann PP2 indirekt die Aktivität von GPR108 verringern. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Breitband-Tyrosinkinase-Inhibitor mit Aktivität gegen Kinasen der Src-Familie. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Dasatinib Signalwege unterbrechen, die für die GPR108-Aktivität notwendig sind. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor einer Vielzahl von Proteinkinasen. Da die Proteinkinase-vermittelte Signalübertragung für die Funktion von GPR108 wichtig ist, kann Staurosporin zu einer umfassenden Hemmung der für die GPR108-Signalübertragung erforderlichen Signalwege führen. | ||||||