GnT-VB Inhibitoren
Gängige GnT-VB Inhibitors sind unter underem Swainsonine CAS 72741-87-8, Kifunensine CAS 109944-15-2, Deoxymannojirimycin hydrochloride CAS 84444-90-6, Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside CAS 3554-93-6 und Castanospermine CAS 79831-76-8.
Chemische Inhibitoren von GnT-VB können seine Funktion auf verschiedene Weise beeinträchtigen, indem sie vor allem die Produktion und Reifung von N-gebundenen Glykanen stören, die für die Aktivität des Proteins wesentlich sind. Swainsonin beispielsweise greift in den Signalweg ein, indem es die Golgi-Alpha-Mannosidase II hemmt, die für die Verarbeitung von N-gebundenen Glykanen unerlässlich ist, und verringert so die Verfügbarkeit von Substraten, die GnT-VB modifiziert. Kifunensin und 1-Deoxymannojirimycin blockieren den Glykosylierungsprozess in ähnlicher Weise, indem sie auf die Mannosidase I bzw. die alpha-Mannosidasen abzielen, was zum Aufbau unreifer Glykanstrukturen führt, die für die Wirkung von GnT-VB nicht geeignet sind. Dies gilt für Castanospermin und sein Prodrug Celgosivir, die auf Glucosidasen abzielen, die an den frühen Stadien der Glykanverarbeitung beteiligt sind, sowie für Deoxynojirimycin, einen Inhibitor mehrerer Glycosidasen, der die Verarbeitung und Reifung von N-gebundenen Oligosacchariden unterbricht.
Benzyl-2-acetamido-2-desoxy-α-D-galactopyranosid hemmt spezifisch die β1,4-Galactosyltransferase und verhindert so die Bildung von D-Galactose-haltigen N-Glykanen, die Substrate für GnT-VB sind, und schränkt damit indirekt dessen Wirkung ein. Miglustat wirkt sich auf den Glykosylierungsweg aus, indem es die Glucosylceramid-Synthase hemmt und so möglicherweise die Glykolipidzusammensetzung verändert und die Glykanverarbeitung behindert. Salacinol und Nojirimycin, beides Glykosidase-Inhibitoren, haben eine ähnliche Wirkung, indem sie die ordnungsgemäße Bildung von Glykanen stören, die GnT-VB für seine Aktivität benötigt. Isofagomin und NB-DNJ (N-Butyldeoxynojirimycin) schließlich hemmen beide Glykosidase-Enzyme, wobei NB-DNJ auch auf die Glucosylceramid-Synthase abzielt und die Glykanreifung, auf die GnT-VB einwirkt, behindert und damit seine Funktion beeinträchtigt. Diese chemischen Inhibitoren tragen gemeinsam zur Hemmung von GnT-VB bei, indem sie die Verfügbarkeit oder die ordnungsgemäße Bildung seiner Glykansubstrate durch verschiedene Unterbrechungen des Glykosylierungsweges einschränken.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1557.00 ¥2832.00 ¥7119.00 ¥9195.00 ¥20669.00 | 6 | |
Swainsonin ist ein Alkaloid, das dafür bekannt ist, die Golgi-Alpha-Mannosidase II zu hemmen, die für die Verarbeitung von N-verknüpften Glykanen notwendig ist. Da GnT-VB am Glykosylierungsprozess beteiligt ist, indem es N-Acetylglucosamin an N-Glykane anhängt, blockiert die Hemmung der Glykanverarbeitung durch Swainsonin die Substratverfügbarkeit für GnT-VB und hemmt dadurch dessen Funktion. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | ¥1523.00 ¥6092.00 ¥11564.00 ¥70490.00 | 25 | |
Kifunensin ist ein Mannose-1-Phosphat-Inhibitor, der das Enzym Mannosidase I im N-Glykosylierungsweg beeinträchtigt. Durch die Behinderung der frühen Verarbeitung von N-Glykanen verhindert Kifunensin indirekt die Bildung der komplexen Glykane, die GnT-VB normalerweise modifizieren würde, und hemmt so indirekt die Funktion von GnT-VB durch Substratverarmung. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | ¥1049.00 ¥2696.00 | 2 | |
1-Deoxymannojirimycin ist ein Iminozucker, der als kompetitiver Inhibitor von Alpha-Mannosidasen wirkt. Durch die Hemmung dieser Enzyme wird die Verarbeitung von N-verknüpften Glykanen gestört. Dies führt zu einer geringeren Verfügbarkeit der reifen Glykanstrukturen, die GnT-VB für seine enzymatische Aktivität benötigt, wodurch GnT-VB funktionell gehemmt wird. | ||||||
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | ¥3949.00 ¥35922.00 | 2 | |
Diese Verbindung ist ein spezifischer Inhibitor der β1,4-Galactosyltransferase. Die Hemmung dieses Enzyms stört die korrekte Bildung von D-Galactose enthaltenden N-Glykanen, die potenzielle Substrate für GnT-VB sind. Daher wird GnT-VB aufgrund des Mangels an geeigneten Glykan-Substraten funktionell gehemmt. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | ¥2076.00 ¥7130.00 | 10 | |
Castanospermin ist ein Glucosidase-Inhibitor, der die Verarbeitung von N-verknüpften Glykanen im endoplasmatischen Retikulum stört. Indem es die Entfernung von Glukoseresten aus den entstehenden Glykan-Ketten behindert, verhindert es indirekt die ordnungsgemäße Reifung von Glykanen, auf die GnT-VB normalerweise einwirken würde, und hemmt so dessen Funktion. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | ¥824.00 ¥1636.00 | ||
Deoxynojirimycin ist ein weiterer Iminozucker, der als kompetitiver Inhibitor mehrerer Glykosidasen fungiert. Durch seine Wirkung bewirkt es eine Verringerung der Verarbeitung und Reifung von N-verknüpften Oligosacchariden, die für die GnT-VB-Aktivität notwendig sind, was zu einer funktionellen Hemmung von GnT-VB führt. | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥5923.00 ¥10176.00 ¥30461.00 | ||
Celgosivir ist ein Prodrug des Iminozuckers Castanospermin und hemmt die α-Glucosidasen I und II. Durch die Blockierung dieser Enzyme verhindert Celgosivir die korrekte Faltung und Verarbeitung von N-Glykanen, die für die GnT-VB-Aktivität unerlässlich sind, und hemmt so indirekt die Funktion von GnT-VB. | ||||||
Isofagomine D-Tartrate | 957230-65-8 | sc-207767 sc-207767A sc-207767C sc-207767B | 5 mg 10 mg 50 mg 25 mg | ¥4366.00 ¥8168.00 ¥22733.00 ¥13798.00 | ||
Isofagomin ist ein Inhibitor der β-Glucocerebrosidase und hemmt nachweislich auch andere Glycosidasen. Diese Hemmung kann zu einer Anhäufung von Glycokonjugaten und zu einem veränderten Transport innerhalb des Golgi-Apparats führen, wo GnT-VB wirkt, wodurch indirekt die enzymatische Aktivität von GnT-VB gehemmt wird. | ||||||
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | ¥2031.00 ¥6205.00 ¥11113.00 | 4 | |
NB-DNJ ist ein Iminozucker, der als kompetitiver Inhibitor der Glucosylceramid-Synthase und verschiedener Glycosidasen wirkt. Durch seine Wirkung stört er die Produktion und Verarbeitung von Glycosphingolipiden und N-verknüpften Glycanen, was zu einer indirekten Hemmung von GnT-VB führen kann, indem es seine Glycan-Substrate einschränkt. | ||||||