GAP-assoc p62 Inhibitoren
Gängige GAP-assoc p62 Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1 und Spautin-1 CAS 1262888-28-7.
Chemische Inhibitoren von GAP-assoc p62 können seine Aktivität durch eine Vielzahl molekularer Mechanismen stören, vor allem durch das Anvisieren von Signalwegen, die GAP-assoc p62 vorgeschaltet sind. So sind beispielsweise Wortmannin und LY294002 Verbindungen, die Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Ks) hemmen, eine Gruppe von Enzymen, die an der Initiierung des Akt-Signalwegs beteiligt sind. Da GAP-assoc p62 stromabwärts dieses Signalwegs wirkt, führt die Hemmung von PI3K durch diese Verbindungen zu einer Verringerung der Akt-Phosphorylierung, was wiederum die Aktivierung von GAP-assoc p62 verringert. In ähnlicher Weise führt Spautin-1, das den Abbau von PI3K induziert, zu einer verringerten PI3K-Aktivität und damit zu einer geringeren Aktivierung der nachgeschalteten Komponenten, einschließlich GAP-assoc p62. Perifosin und Miltefosin, beides Alkylphospholipide, hemmen die Aktivierung von Akt und verhindern dadurch die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von GAP-assoc p62.
Zusätzlich zu den Inhibitoren des PI3K/Akt-Signalwegs spielen auch Verbindungen, die auf mTOR abzielen, einen wichtigen Bestandteil desselben Signalwegs, eine Rolle bei der Regulierung der Aktivität von GAP-assoc p62. Rapamycin und seine Analoga, wie PP242 und Palomid 529, hemmen mTOR durch verschiedene Mechanismen; Rapamycin bindet an den mTOR-Komplex 1 (mTORC1), während PP242 und Palomid 529 auf die ATP-Bindungsstelle von mTOR oder sowohl auf mTORC1 als auch auf mTORC2 abzielen. Diese Hemmung führt zu einer verminderten nachgeschalteten Signalübertragung, zu der auch die Aktivität von GAP-assoc p62 gehört. Andere Akt-spezifische Hemmstoffe wie Triciribin, MK-2206, GSK690693 und AZD5363 verhindern direkt die Phosphorylierung und Aktivierung von Akt. Durch die selektive Hemmung von Akt stellen diese Verbindungen sicher, dass die phosphorilierungsabhängige Aktivierung von GAP-assoc p62 nicht stattfindet, wodurch seine funktionelle Aktivität innerhalb der Zelle effektiv reduziert wird. Jeder dieser Inhibitoren wirkt, indem er die für die Aktivierung von GAP-assoziiertem p62 erforderliche Signalübertragung behindert, wenn auch über unterschiedliche molekulare Ziele und Mechanismen.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin hemmt Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Ks), die dem Akt-Signalweg vorgeschaltet sind, einem Signalweg, von dem bekannt ist, dass GAP-assoc p62 mit ihm interagiert. Die Hemmung der PI3K-Aktivität kann zu einer verminderten Akt-Phosphorylierung und einer daraus resultierenden verminderten Aktivierung von GAP-assoc p62 führen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der die Aktivität des Akt-Signalwegs reduzieren kann. Da GAP-assoziiertes p62 stromabwärts des PI3K/Akt-Signalwegs funktioniert, kann die Hemmung von PI3K durch LY294002 zu einer funktionellen Hemmung von GAP-assoziiertem p62 führen, indem dessen Aktivierung durch den Signalweg eingeschränkt wird. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt spezifisch mTOR (mammalian target of rapamycin), das Teil des PI3K/Akt-Signalwegs ist. Durch die Hemmung von mTOR kann Rapamycin die nachgeschaltete Signalübertragung verringern, die sonst zur funktionellen Aktivität von GAP-assoziiertem p62 beitragen würde. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥643.00 ¥1941.00 | 8 | |
PP242 ist ein mTOR-Inhibitor, der anders als Rapamycin wirkt, da er auf die ATP-Bindungsstelle von mTOR abzielt. Durch die Hemmung der Kinaseaktivität von mTOR kann PP242 die mTOR-Signalkaskade unterdrücken, was indirekt zur funktionellen Hemmung von GAP-assoc p62 führt. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | ¥1895.00 | ||
Spautin-1 fördert den Abbau von PI3K, was indirekt den PI3K/Akt-Signalweg hemmt. Bei verringerten PI3K-Spiegeln würde die nachgeschaltete Aktivierung von GAP-assoc p62 aufgrund der geringeren PI3K-Aktivität zur Ausbreitung des Signals funktionell gehemmt werden. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | ¥2121.00 ¥3689.00 | 1 | |
Perifosin ist ein Alkylphospholipid, das die Akt-Aktivierung hemmt. Durch die Verhinderung der Phosphorylierung und Aktivierung von Akt kann Perifosin die Aktivität von GAP-assoziiertem p62, das durch den PI3K/Akt-Signalweg reguliert wird, funktionell hemmen. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1173.00 ¥1591.00 | 14 | |
Triciribin zielt speziell auf den Akt-Signalweg ab, indem es die Akt-Phosphorylierung und -Aktivierung verhindert. Diese Hemmung von Akt führt direkt zu einer funktionellen Hemmung von GAP-assoziiertem p62, da dessen Aktivität vom Akt-Signalweg abhängt. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | ¥2053.00 ¥3746.00 | 67 | |
MK-2206 ist ein hochselektiver Inhibitor von Akt. Durch die Hemmung von Akt kann MK-2206 die funktionelle Aktivität der GAP-Assoziation p62, die dem Akt-Signalweg nachgeschaltet ist, wirksam reduzieren. | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | ¥2877.00 ¥12083.00 | 4 | |
GSK690693 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von Akt. Durch die Hemmung der Akt-Kinase-Aktivität kann GSK690693 die GAP-Assoziation p62 funktionell hemmen, da ihre Aktivität über den Akt-Signalweg moduliert wird. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | ¥914.00 | 8 | |
Miltefosin ist ein Alkylphosphocholin, das die PI3K/Akt-Signalübertragung stört. Die funktionelle Aktivität von GAP-assoziiertem p62 würde durch Miltefosin aufgrund der Unterbrechung des für seine Aktivierung wesentlichen Signalwegs gehemmt werden. | ||||||