GβL Inhibitoren
Gängige GβL Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PP242 CAS 1092351-67-1 und Torin 1 CAS 1222998-36-8.
GβL-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die darauf abzielen, die Funktion des GβL-Proteins (G-Protein-beta-ähnlich) zu beeinflussen, einer kritischen Komponente des mTOR-Komplexes (mechanistisches Ziel von Rapamycin). GβL, auch als LST8 bekannt, ist ein evolutionär konserviertes Protein, das Teil der mTORC1- und mTORC2-Komplexe ist. Seine Aufgabe besteht darin, die katalytische Aktivität von mTOR zu stabilisieren und zu unterstützen, indem es die Regulierung des Zellwachstums, die Nährstofferkennung und die metabolische Homöostase beeinflusst. Durch die Hemmung von GβL können diese Verbindungen seine Wechselwirkungen innerhalb der mTOR-Komplexe stören und so die Funktion von mTOR selbst modulieren. Diese Hemmung kann wertvolle Einblicke in die Dynamik der Bildung von Proteinkomplexen und deren nachgeschaltete biochemische Signalwege liefern. GβL-Inhibitoren können so konzipiert werden, dass sie die Bindung von GβL an mTOR oder andere assoziierte Proteine innerhalb des Komplexes, wie Raptor in mTORC1 oder Rictor in mTORC2, stören. Diese Inhibitoren könnten durch direkte Bindung an das GβL-Protein wirken und Konformationsänderungen verursachen, die dessen Einbau in den Komplex verhindern, oder durch Blockieren wichtiger Interaktionsstellen, die für dessen Stabilisierungsfunktion notwendig sind. Die Entwicklung dieser Inhibitoren würde Techniken wie strukturbasiertes Wirkstoffdesign beinhalten, bei dem Daten aus kristallographischen oder Kryo-Elektronenmikroskopie-Studien zur Identifizierung kritischer Bindungsregionen verwendet werden. Durch Hochdurchsatz-Screening-Methoden und Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) könnten die Spezifität und Wirksamkeit dieser Verbindungen weiter verfeinert werden. Durch die Hemmung von GβL können Forscher die breiteren biologischen Rollen der mTOR-Komplexe erforschen und herausfinden, wie GβL zu zellulären Prozessen wie Nährstofferkennung und Wachstumsregulation beiträgt.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 12
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Als mTORC1-Inhibitor kann Rapamycin indirekt zur Herunterregulierung von GβL führen, indem es vorgeschaltete Signalwege unterbricht, die auf mTORC2 konvergieren, von dem GβL ein entscheidender Bestandteil ist. Diese Unterbrechung könnte zu einer kompensatorischen Abnahme der GβL-Synthese oder -Stabilität führen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY 294002 zielt auf PI3K ab, das stromaufwärts von AKT und mTORC2 liegt; die Hemmung dieser Kinase führt wahrscheinlich zu einer Verringerung der Synthese von GβL, indem der Aktivierungszustand von mTORC2 verringert wird, da die GβL-Expression eng mit der mTORC2-Aktivität verbunden ist. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin, ein weiterer PI3K-Inhibitor, würde die GβL-Expression auf ähnliche Weise verringern, indem es die AKT-Phosphorylierung und -Aktivierung reduziert, was zu einer verminderten mTORC2-Funktion und möglicherweise zu einer geringeren GβL-Proteinsynthese als Teil der regulatorischen Rückkopplungsschleife des mTORC2-Komplexes führt. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥643.00 ¥1941.00 | 8 | |
PP242 zielt direkt auf beide mTOR-Komplexe ab. Es würde die GβL-Expression durch Hemmung der Kinaseaktivität von mTOR innerhalb von mTORC2 verringern, wodurch der Komplex destabilisiert und die Expressionsniveaus seiner Komponenten, einschließlich GβL, gesenkt würden. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | ¥2764.00 | 7 | |
Torin 1 würde durch die Hemmung von mTORC1 und mTORC2 die GβL-Expression direkt verringern. Diese Verbindung würde die Assemblierung von mTORC2 behindern und dessen Aktivität verringern, was zu einer Herunterregulierung von GβL führt, das für die strukturelle und funktionelle Integrität von mTORC2 unerlässlich ist. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | ¥2358.00 | ||
Durch die Hemmung der Kinaseaktivität von mTOR würde KU 0063794 die GβL-Expression verringern, indem es mTORC2 direkt stört, wobei GβL ein wichtiges Strukturelement ist. Die daraus resultierende Destabilisierung von mTORC2 würde zu einer verringerten Expression von GβL führen. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥903.00 ¥2482.00 ¥5190.00 | 64 | |
Resveratrol könnte indirekt zu einer Verringerung der GβL-Expression führen, indem es Sirtuine und AMPK aktiviert, was die mTORC1-Signalübertragung herunterregulieren könnte. Dies könnte einen Kaskadeneffekt auslösen, der aufgrund der engen Regulierung zwischen diesen beiden Komplexen zu einer Verringerung der GβL-Expression als Teil des mTORC2-Komplexes führt. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1241.00 ¥2821.00 ¥10560.00 ¥564.00 | 33 | |
Quercetin würde durch die Hemmung der PI3K/AKT-Signalübertragung zu einer Verringerung der mTORC2-Aktivität führen. Da GβL ein integraler Bestandteil von mTORC2 ist, würde diese Unterdrückung wahrscheinlich zu einer Herunterregulierung der GβL-Expression führen, was den reduzierten Funktionszustand des Komplexes widerspiegelt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
Es wurde festgestellt, dass Curcumin den mTOR-Signalweg herunterreguliert, was zu einer daraus resultierenden Verringerung der GβL-Expression führen könnte. Die Verringerung der mTOR-Aktivität aufgrund der Wirkung von Curcumin könnte die Synthese von Komponenten des mTOR-Komplexes, einschließlich GβL, unterdrücken. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | ¥891.00 | 2 | |
Metformin aktiviert AMPK, was wiederum die mTORC1-Signalübertragung hemmt. Diese Hemmung kann einen Welleneffekt verursachen, der möglicherweise zu einer Verringerung der GβL-Expression als Teil eines Rückkopplungsmechanismus führt, der mTORC2 beeinflusst, obwohl GβL direkter mit letzterem in Verbindung steht. | ||||||